Ansioliticos Flashcards

1
Q

Ansiedad

A

estado mental : gran inquietud, intensa excitacion y extrema inseguridad

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2
Q

Crisis de angustia

A

subita aparicion de sintomas de aprension (irritabilidad, inquietud, dificultad para concentrarse, tension muscular, etc.) miedo pavoroso o terror, acompañado de sensacion de muerte inminente

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3
Q

Terapia NO farmacologica

A
  • Consulta psiquiatrica
- Terapia Cognitivo Conductual (TCC): 
  . psicoeducacion
  . identificacion
  . modificacion de las 
   condiciones gatillo
   .prevencion de recaidas
PIMP 
- Entrenamiento en habilidades sociales
- estrategias de relajacion
- Grupos de apoyo
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4
Q

Sedante

A

agente ansiolitico que debe aminorar la ansiedad y ejercer un efecto calmante

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5
Q

Hipnotico

A

debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño

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6
Q

Ansioliticos: grupos

A
  • Benzodiacepinas
  • NO benzodiacepinas
    . Inhibidores selectivos de
    la recaptacion de
    serotonina
    . Buspirona
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7
Q

Benzodiacepinas

A

mas utilizados en el tratamiento de la ansiedad.
* CAPACIDAD DE GENERAR DEPENDENCIA*
Riesgo en pacientes mayores o con enfermedades respiratorias limitan su empleo.

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8
Q

Benzodiacepinas : mecanismo de acción

A

mimetiza efecto del GABA, facilitan entrada de Cl- dentro de la neurona generando una hiperpolarizacion, haciendola menos susceptible a estimulaciones y por lo tanto produciendo un estado de inhibicion neuronal.

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9
Q

Benzodiacepinas: generalidades

A

prototipo: Clordiacepóxido
- distribucion depende de la lipofilia de sus moleculas por lo que posee afinidad por el cerebro.
. Metabolizada en higado x 3 acciones:
1. oxidacion: medazepam y pazepam
2. Desmetilacion: clordiacepoxido , ketazolam y clobazam.
3. Hidroxilación: alprazolam, bromazepam, clotiazepam y desmetildiazepam

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10
Q

Vida media larga de benzodiacepinas ( > 30 hrs)

A
  1. Clobazam
  2. Clorazepato
  3. Clordiacepóxido
  4. Diazepam
  5. Flurazepam
  6. Quazepam
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11
Q

Vida media intermedia de benzodiacepinas ( 25 - 30 hrs)

A
  1. Bromazepam
  2. Flunitrazepam
  3. Nitrazepam
  4. Ketazolam
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12
Q

Vida media corta de benzodiacepinas (6 - 24 hrs)

A
  1. Lorazepam
  2. Alprazolam
  3. Bentazepam
  4. Lormetazepam
  5. Oxazepam
  6. Temazepam
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13
Q

Vida media ultra corta de benzodiacepinas ( < 6 h)

A
  1. Triazolam

2. Midazolam

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14
Q

Eliminacion de benzodiacepinas

A

Renal

aclaramiento hepatico. todos las benzodiacepinas

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15
Q

Dosis de benzodiacepinas

A

10 - 20 mg cada 8 - 12 hrs

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16
Q

Efectos en organos de las benzodiacepinas

A
  1. sedacion
  2. hipnosis
  3. anestesia
  4. efectos anticonvulsivos
  5. relajacion muscular
  6. efectos en la respiracion y funcion CV.
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17
Q

Indicaciones de BDP

A
  • Trastornos de panico
  • insomnio
  • trastornos de ansiedad generalizada
  • trastornos de angustia
  • abstinencia alcoholica
  • agorafobia (cuando estas en un lugar abierto o situacion de la que cueste salir)
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18
Q

Efectos adversos de BDP

A

SNC: sedación excesiva, somnolencia, hipotonia muscular.

  • menor frecuencia: disartria, ataxia, confusion, desorientacion.
  • Aparato cardiorespiratorio: depresion respiratoria, hipotension, paro cardiaco.
  • TOXICIDAD
  • DEPENDENCIA y TOLERANCIA
  • Efectos paradojicos: agitacion, ansiedad, aleteraciones de la conducta.
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19
Q

Sobredosis de BDP

A

efecto potenciado por:

  • alcohol
  • barbituricos

Efectos toxicos en SNC y sistema respiratorio

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20
Q

Antidoto ante sobredosis de BDP

A

Flumacenilo

21
Q

Dependencia de BDP

A

Aparece al suspender el fármaco
- sindrome de abstinencia que depende de la vida media.
- a los 4 - 6 meses
. prevencion: retirar graduamente farmaco.
- mayor riesgo con antecedentes de dependencia de otra sustancia
- mayor facilidad a desarrollar en Tx del insomnio

22
Q

Tolerancia de BDP

A

frecuente en BDP de vida media largapor el fenomeno de acumulacion progresiva.

23
Q

Interacciones de BDP

A
  • alcohol
  • fenitoina
  • antiacidos derivados de aluminuio y magnesio
  • AC hormonales
  • antidepresivos triciclicos
  • Disulfiram
24
Q

Contraindicaciones de BDP

A
  • conductor de autos o maquinaria peligrosa
  • M.gravis
  • ASMA, individuos con deterioro cognitivo o ancianos.
  • Embarazo
  • Durante el parto
  • Lactancia materna
25
Q

Mecanismo de accion de Buspirona y analogos

A

Agonista de receptores serotoninergicos que se fija a los receptores de dopamina, aunq su efecto ansiolitico se debe a su accion serotoninergico.

26
Q

Buspirona

A
  • metabolito activo: 1 (2pirimidil) pipericina.
  • t 1/2: 2- 4 hrs.
  • Dosis : 5 - 10 mg cada 8-12 hrs
    efecto ansiolitico tarda dias o semanas en manifestarse
    NO produce sedacion
    NO produce sindrome de abstinencia

INDICACIONES:

  1. trastorno de ansiedad generalizada
  2. trastorno de pánico (menos efectivo)
27
Q

Efectos adversos de Buspirona

A
dolor toracico inespecifico
. taquicardia
. palpitaciones
. mareo
. nerviosisimo
. alteraciones GI
28
Q

Interacciones de Buspirona

A

Rifamicina (disminuye T 1/2)

Eritromicina, Ketonazol y jugo de toronja pueden aumentar sus concentraciones plasmaticas.

29
Q

Mecanismo de accion de inhibidores selectivos de la receptacion de serotonina (ISRS)

A

inhibicion del transportador de serotonina

30
Q

ISRS prototipo

A

Fluoxetina

31
Q

ISRS generalidades Fluoxetina

A
Producto activo: norfluoextina
vida media; 48 a 72 hrs.
Vida media de producto activo: 180 h.
BD: 70%
Union a proteinas : 95%
Eliminacion renal.
-Efecto beneficioso tarda de 3 - 4 sem
32
Q

Indicaciones para ISRS

A
  • trastorno de panico
  • trastorno de angustia
  • trastorno obsesivo - compulsivo
  • fobia social
  • fobias especificas
  • trastorno por estres postraumatico
33
Q

Efectos adversos de ISRS

A
  • aumento de tono serotoninergico : vinculado con nauseas, vomitos y diarrea.
  • incremento de cefaleas e insomnio
  • en medula espinal se vincula con: disminucion de la funcion y perdida de libido, retraso del orgasmo o disminucion en la excitacon.
34
Q

Suspencion abrupta de ISRS conlleva a :

A

Sindrome de abstitencia en algunos pacientes caracterizados con mareo, parestesias.
- 1 a 2 dias despues de interrumpido el farmaco

35
Q

Interacciones con ISRS

A

Fluoxetina administrada junto a farmacos triciclicos produce elevacion considerable de estos ultimos

36
Q

Mecanismo de accion de A.D triciclicos

A

Inhibe la recaptacion de 5-HT y NORA

37
Q

Prototipo de AD. triciclico

A

Imapramina

38
Q

Generalidades A.D triciclicos: Imaprimina

A
Metabolico activo: desipiramina
- vida media: 9-24 h
- vida media del metabolito activo : 14 - 62 h
- BD: 40%
- union a proteinas: 84%
Eliminacion renal
39
Q

Efectos adversos de AD. triciclicos

A

Boca seca

Estreñimiento

40
Q

Interacciones de AD triciclicos

A
  • bupropion (tetraciclico)
  • mirtazapina (tetraciclico)
    amoxapina
  • maprotilina
41
Q

Disomnia

A

trastornos de la cantidad, calidad o el horario del sueño. se incluyen:

  • insomnio primario
  • hipersomnia primaria
  • narcolepsia
42
Q

Disomnia no especificia

A
  • sindomre de piernas inquietas
  • trastorno de movimiento periodico de las extremidades (TMPE)
  • Trastornos del ritmo circadiano: Jet Lag y cambio de turnos de trabajo.
43
Q

Hipnoticos para tratar Disomnias

A
benzodiacepinas
No benzodiacepinas
 - zolpidem
 - Eszopiclona
 - Zaleplon 
 - Agonistas del receptor de melatonina
 - antidepresivos triciclicos
44
Q

Benzodiacepinas para eficacia inductora del sueño.

A

Lorazepam 1 -3 mg al acostarse

* evitar en adultos mayores para prevenir riesgo de acumulacion y de efectos psicomotores residuales

45
Q

No benzodiacepinas para Insomnio, reduccion del periodo de latencia del sueño y mejora en la calidad del sueño

A
Zolpidem
- accion selectiva sobre receptor omega 1 que forma parde del receptor benzodiacepenico y que predomina en el cerebelo y la corteza. 
- Disminuye sueño REM
- VM: 1.5 - 3 h
Dosis: 5 -10 mg al acostarse
46
Q

Zoplicona para insomnio ya sea primario o secundario

A

Ciclopirrolona

  • se une a dos de los tres subtipos de receptores benzodicepinicos
  • VM: 6 h
  • posee un sabor metalico despues de 24 h de iniciado el tratamiento
  • dosis: 0.5 - 2 mg al acostarse.
47
Q

Zaleplón para insomnio y facilitar la induccion del sueño

A
Es una pirazolonopirimidina.
molecula de accion rapida
- metabolizado por aldehido - oxidasa y CYP P450 y CYP3A4.
Disminuye latencia del sueño
- VM: 2- 4 hrs.
Dosis: 5 - 20 mg al acostarse
48
Q

Agonistas del receptor de melatonina se usa para trastorno del sueño que se caracteriza con dificultar para coinciliar el sueño

A

Ramelteon

  • mecanismo: activa los receptores MT1 y MT2 en los nucleos supraquiasmaticos del SNC.
  • BT su metabolito activo por CYP1A2.
49
Q

Efectos adversos de Ramelteron

A

Mareo, somnolencia, disminucion de la testosterona, aumento de prolactina , insomnio rebote (en suspencion abrupta) sindrome de absticencna minimo.