Ansioliticos Flashcards
Ansiedad
estado mental : gran inquietud, intensa excitacion y extrema inseguridad
Crisis de angustia
subita aparicion de sintomas de aprension (irritabilidad, inquietud, dificultad para concentrarse, tension muscular, etc.) miedo pavoroso o terror, acompañado de sensacion de muerte inminente
Terapia NO farmacologica
- Consulta psiquiatrica
- Terapia Cognitivo Conductual (TCC): . psicoeducacion . identificacion . modificacion de las condiciones gatillo .prevencion de recaidas PIMP - Entrenamiento en habilidades sociales - estrategias de relajacion - Grupos de apoyo
Sedante
agente ansiolitico que debe aminorar la ansiedad y ejercer un efecto calmante
Hipnotico
debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño
Ansioliticos: grupos
- Benzodiacepinas
- NO benzodiacepinas
. Inhibidores selectivos de
la recaptacion de
serotonina
. Buspirona
Benzodiacepinas
mas utilizados en el tratamiento de la ansiedad.
* CAPACIDAD DE GENERAR DEPENDENCIA*
Riesgo en pacientes mayores o con enfermedades respiratorias limitan su empleo.
Benzodiacepinas : mecanismo de acción
mimetiza efecto del GABA, facilitan entrada de Cl- dentro de la neurona generando una hiperpolarizacion, haciendola menos susceptible a estimulaciones y por lo tanto produciendo un estado de inhibicion neuronal.
Benzodiacepinas: generalidades
prototipo: Clordiacepóxido
- distribucion depende de la lipofilia de sus moleculas por lo que posee afinidad por el cerebro.
. Metabolizada en higado x 3 acciones:
1. oxidacion: medazepam y pazepam
2. Desmetilacion: clordiacepoxido , ketazolam y clobazam.
3. Hidroxilación: alprazolam, bromazepam, clotiazepam y desmetildiazepam
Vida media larga de benzodiacepinas ( > 30 hrs)
- Clobazam
- Clorazepato
- Clordiacepóxido
- Diazepam
- Flurazepam
- Quazepam
Vida media intermedia de benzodiacepinas ( 25 - 30 hrs)
- Bromazepam
- Flunitrazepam
- Nitrazepam
- Ketazolam
Vida media corta de benzodiacepinas (6 - 24 hrs)
- Lorazepam
- Alprazolam
- Bentazepam
- Lormetazepam
- Oxazepam
- Temazepam
Vida media ultra corta de benzodiacepinas ( < 6 h)
- Triazolam
2. Midazolam
Eliminacion de benzodiacepinas
Renal
aclaramiento hepatico. todos las benzodiacepinas
Dosis de benzodiacepinas
10 - 20 mg cada 8 - 12 hrs
Efectos en organos de las benzodiacepinas
- sedacion
- hipnosis
- anestesia
- efectos anticonvulsivos
- relajacion muscular
- efectos en la respiracion y funcion CV.
Indicaciones de BDP
- Trastornos de panico
- insomnio
- trastornos de ansiedad generalizada
- trastornos de angustia
- abstinencia alcoholica
- agorafobia (cuando estas en un lugar abierto o situacion de la que cueste salir)
Efectos adversos de BDP
SNC: sedación excesiva, somnolencia, hipotonia muscular.
- menor frecuencia: disartria, ataxia, confusion, desorientacion.
- Aparato cardiorespiratorio: depresion respiratoria, hipotension, paro cardiaco.
- TOXICIDAD
- DEPENDENCIA y TOLERANCIA
- Efectos paradojicos: agitacion, ansiedad, aleteraciones de la conducta.
Sobredosis de BDP
efecto potenciado por:
- alcohol
- barbituricos
Efectos toxicos en SNC y sistema respiratorio
Antidoto ante sobredosis de BDP
Flumacenilo
Dependencia de BDP
Aparece al suspender el fármaco
- sindrome de abstinencia que depende de la vida media.
- a los 4 - 6 meses
. prevencion: retirar graduamente farmaco.
- mayor riesgo con antecedentes de dependencia de otra sustancia
- mayor facilidad a desarrollar en Tx del insomnio
Tolerancia de BDP
frecuente en BDP de vida media largapor el fenomeno de acumulacion progresiva.
Interacciones de BDP
- alcohol
- fenitoina
- antiacidos derivados de aluminuio y magnesio
- AC hormonales
- antidepresivos triciclicos
- Disulfiram
Contraindicaciones de BDP
- conductor de autos o maquinaria peligrosa
- M.gravis
- ASMA, individuos con deterioro cognitivo o ancianos.
- Embarazo
- Durante el parto
- Lactancia materna
Mecanismo de accion de Buspirona y analogos
Agonista de receptores serotoninergicos que se fija a los receptores de dopamina, aunq su efecto ansiolitico se debe a su accion serotoninergico.
Buspirona
- metabolito activo: 1 (2pirimidil) pipericina.
- t 1/2: 2- 4 hrs.
- Dosis : 5 - 10 mg cada 8-12 hrs
efecto ansiolitico tarda dias o semanas en manifestarse
NO produce sedacion
NO produce sindrome de abstinencia
INDICACIONES:
- trastorno de ansiedad generalizada
- trastorno de pánico (menos efectivo)
Efectos adversos de Buspirona
dolor toracico inespecifico . taquicardia . palpitaciones . mareo . nerviosisimo . alteraciones GI
Interacciones de Buspirona
Rifamicina (disminuye T 1/2)
Eritromicina, Ketonazol y jugo de toronja pueden aumentar sus concentraciones plasmaticas.
Mecanismo de accion de inhibidores selectivos de la receptacion de serotonina (ISRS)
inhibicion del transportador de serotonina
ISRS prototipo
Fluoxetina
ISRS generalidades Fluoxetina
Producto activo: norfluoextina vida media; 48 a 72 hrs. Vida media de producto activo: 180 h. BD: 70% Union a proteinas : 95% Eliminacion renal. -Efecto beneficioso tarda de 3 - 4 sem
Indicaciones para ISRS
- trastorno de panico
- trastorno de angustia
- trastorno obsesivo - compulsivo
- fobia social
- fobias especificas
- trastorno por estres postraumatico
Efectos adversos de ISRS
- aumento de tono serotoninergico : vinculado con nauseas, vomitos y diarrea.
- incremento de cefaleas e insomnio
- en medula espinal se vincula con: disminucion de la funcion y perdida de libido, retraso del orgasmo o disminucion en la excitacon.
Suspencion abrupta de ISRS conlleva a :
Sindrome de abstitencia en algunos pacientes caracterizados con mareo, parestesias.
- 1 a 2 dias despues de interrumpido el farmaco
Interacciones con ISRS
Fluoxetina administrada junto a farmacos triciclicos produce elevacion considerable de estos ultimos
Mecanismo de accion de A.D triciclicos
Inhibe la recaptacion de 5-HT y NORA
Prototipo de AD. triciclico
Imapramina
Generalidades A.D triciclicos: Imaprimina
Metabolico activo: desipiramina - vida media: 9-24 h - vida media del metabolito activo : 14 - 62 h - BD: 40% - union a proteinas: 84% Eliminacion renal
Efectos adversos de AD. triciclicos
Boca seca
Estreñimiento
Interacciones de AD triciclicos
- bupropion (tetraciclico)
- mirtazapina (tetraciclico)
amoxapina - maprotilina
Disomnia
trastornos de la cantidad, calidad o el horario del sueño. se incluyen:
- insomnio primario
- hipersomnia primaria
- narcolepsia
Disomnia no especificia
- sindomre de piernas inquietas
- trastorno de movimiento periodico de las extremidades (TMPE)
- Trastornos del ritmo circadiano: Jet Lag y cambio de turnos de trabajo.
Hipnoticos para tratar Disomnias
benzodiacepinas No benzodiacepinas - zolpidem - Eszopiclona - Zaleplon - Agonistas del receptor de melatonina - antidepresivos triciclicos
Benzodiacepinas para eficacia inductora del sueño.
Lorazepam 1 -3 mg al acostarse
* evitar en adultos mayores para prevenir riesgo de acumulacion y de efectos psicomotores residuales
No benzodiacepinas para Insomnio, reduccion del periodo de latencia del sueño y mejora en la calidad del sueño
Zolpidem - accion selectiva sobre receptor omega 1 que forma parde del receptor benzodiacepenico y que predomina en el cerebelo y la corteza. - Disminuye sueño REM - VM: 1.5 - 3 h Dosis: 5 -10 mg al acostarse
Zoplicona para insomnio ya sea primario o secundario
Ciclopirrolona
- se une a dos de los tres subtipos de receptores benzodicepinicos
- VM: 6 h
- posee un sabor metalico despues de 24 h de iniciado el tratamiento
- dosis: 0.5 - 2 mg al acostarse.
Zaleplón para insomnio y facilitar la induccion del sueño
Es una pirazolonopirimidina. molecula de accion rapida - metabolizado por aldehido - oxidasa y CYP P450 y CYP3A4. Disminuye latencia del sueño - VM: 2- 4 hrs. Dosis: 5 - 20 mg al acostarse
Agonistas del receptor de melatonina se usa para trastorno del sueño que se caracteriza con dificultar para coinciliar el sueño
Ramelteon
- mecanismo: activa los receptores MT1 y MT2 en los nucleos supraquiasmaticos del SNC.
- BT su metabolito activo por CYP1A2.
Efectos adversos de Ramelteron
Mareo, somnolencia, disminucion de la testosterona, aumento de prolactina , insomnio rebote (en suspencion abrupta) sindrome de absticencna minimo.
