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FARMACO > Agonista y antagonista opioides > Flashcards

Agonista y antagonista opioides Flashcards

1
Q

Opiaceos

A

Alcaloide natural o semisintetico del opio

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2
Q

Opio ailsado por:

A

Serturner en 1803 llamandolo morfina

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3
Q

Nociceptores

A

primer dolor (agudo y rapido)

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4
Q

Nociceptores primer dolor

A

Agudo y rapido, fibras A delta son nociceptores termicos y mecanicos

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5
Q

Nociceptores seguidos del primer dolor

A

Prolongado y sordo, Fibras C nociceptores polimodales

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6
Q

NT del dolor:

A

Glutamato, sustancia P

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7
Q

mecanismo de accion de agonistas opioides

A

analgesia por union a receptores acoplados a proteina G especificos (cerebro, asta dorsal de la medula espinal, terminaciones nerviosas sensorilaes perifericas)

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8
Q

receptores de proteina G

A

mu (1 y 2), delta ( 1 y 2) y kappa (1 , 2 y 3)

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9
Q

Mecanismo de accion desde acoplamiento en receptores de proteina G

A
  1. hay apertura indirecta de canales de K
  2. se carga negativamente intracelular
  3. hay una hiperpolarizacion del nociceptor
  4. se genera analgesia
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10
Q

Acciones celulares de los opioides

A

Regulan Ca+ intracelular y modifican la fosfotilacion de proteinas

  • cierran conductos controlados por voltaje de canales de calcio
  • Hiperpolarizan por apertura de conductos de K+
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11
Q

Opioides actuan a nivel cerebral y la raquidea :

A

accion raquidea provee efecto analgesico regional y disminuye la depresion respiratoria, nauseas, vomitos y sedacion

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12
Q

Alcaloides presentes en el opio

A

Alcaloide presencia: (%)
Morfina (analgesico, antidiarreico, espasmogeno) : 10 -15%
Codeina: (analgesico, antitusigeno) (0.5%)
Tebaina (proconvulsivante) (1%)
Papaverina (espasmolitico) (1%)
Noscapina (antitusivo) 10%

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13
Q

Agonistas opioides

A
  • morfina
  • codeina
  • Oxicodona
  • Fentanilo
  • Meperidina
  • Loperamida
  • Metadona
  • Propinoxato
  • Tramadol
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14
Q

Duracion y eficacia de Morfina (receptor)

A

4 a 5 hrs. y alta. receptor mu +++

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15
Q

Duracion y eficacia de Codeina (receptor)

A

3 a 4 hrs y baja. receptor mu +-

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16
Q

Duracion y eficacia de fentanil (receptor)

A

0.5 a 1.5 hrs alta. receptor mu +++

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17
Q

Duracion y eficacia de Meperidina (receptor)

A

2 a 4 horas y alta, receptor Mu+++

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18
Q

Duracion y eficacia de Oxicodona (receptor)

A

3 a 6 horas y moderada alta- receptor mu ++

19
Q

Usos clinicos de agonistas

A

Analgesicos

  • morfina
  • codeina
  • Oxicodona
  • Fentanilo
  • Tramadol

Antitusigeno

  • Codeina
  • Dextrometorfano

Antidiarreico
- Loperamida
Antidisneico
- morfina

20
Q

Efectos adversos de agonistas opioides

A

SNC : euforia, sedacion , depresion respiratoria , miosis

Digestivo: nauseas y vomitos. estreñimiento

Efectos perifericos: vasodilatacion arterial y venosa

Aumento del tono del musculo liso: vias biliares, intestino y esfinter vesical

Renal: disminucion de funcion renal

relajacion uterina

21
Q

Efectos adversos agudos

A

Depresion respiratoria mas severa

22
Q

Efectos adversos cronicos

A

Abstinencia, tolerancia, dependencia, abuso, adicción

23
Q

Dolor cronico intenso activado persistente por receptores

A

Mu

24
Q

Sindrome de abstinencia

A
  • rinorrea
  • escalofrios
  • piloereccion
  • hiperventilacion
  • hipertermia
  • midriasis
  • dolores musculares
  • vomito y diarrea
  • ansiedad u hostilidad
25
Q

Anhedonia

A

adiccion

26
Q

Morfina generalidades

A
  • receptores mu preferentemente, pero tambien a delta y kappa.
  • metabolimso hepatico con capacidad de atravesar BHE
  • Eliminacion renal metabolitos polares
  • Efecto analgesico puede combinarse con antidepresivos, anticonvulsivantes, AINES
27
Q

Principal efecto famarcologico de morfina

A

analgesia

28
Q

Morfina especifico

A

no perdida de conciencia.
reduce percepcion del dolor y la sensacion de sufrimiento.
- reduccion de percepcion del dolor y la sensacion de sufrimiento. mejora animo y la actitud.
- techo analgesico es alto
- analgesia mediada por sistema endogeno relacionado con el control fisiologico del dolor.
analgesia sensorial y afectiva.

29
Q

Morfina tiene efecto paradojico

A

efecto de hiperalgelsiacon administracion permanente

30
Q

Otros farmacos que tienen efecto paradojico de hiperalgelsia

A

fentanilo y remifentanilo

31
Q

Metadona

A
  • agonista receptor mu
  • Bien absorvido V.O < iv, subcutanea, raquidea, rectal
  • V 1/2 de 13 - 100 hr
  • POTENCIA ANALGESICA MENOR QUE MORFINA
32
Q

Uso de metadona

A

Dolor dificil de tratar, deshabituacion y rehabilitacion en los adictos a la heroina

33
Q

Fentanilo derivado de fenilpiperidinicos

A

Fentanilo primer farmaco de esta familia.

  • 100 veces mas potente que morfina.
  • Potente agonsita selectivo de receptores mu
  • Inicio de accion: 10 mn
  • corta duracion: 90 mn.

para analgesia operatoria

34
Q

Meperidina (fenilpiperidinicos)

A
  • agonista de receptores mu
  • VO y parenteral
  • menor depresion respiratoria y menor alteracion de la motilidad GI que la morfina
35
Q

Codeina

A
  • V.O, metabolismo de 1er paso reducido
  • potencia analgesico < 10 veces que morfina.
  • Sufre conversion a morfina
  • suele combinarse con AINE
  • Potente antitusigeno de accion central
36
Q

Loperamida

A

uso en procesos diarreicos agudos o cronicos
- efecto por interracion con receptores opiaceos en GI.
disminuye secreciones y transito intestinal

37
Q

Oxicodona

A

VO, metabolismo de 1er paso reducido.
- agonista NO selectivo de receptores mu, kappa y delta.
. BD oral es mayor que morfina
- V 1/2 aprox 3 hrs.

38
Q

Antagonistas opiodes

A

Nalaxona
Naltrexona
Nalmefene

39
Q

Usos para antagonistas

A

Sobredosis : iatrogenia

drogadiccion

40
Q

Toxicidad aguda

A 
Depresion central generalizada
- hipoxia
- apnea
- bradicardia
- hipotension
- pupilas mioticas
- pupilas midriaticas cuando es hipoxia prolongada
-
41
Q

Naloxona

A

antagonista de receptores mu.

  • concentraciones altas bloquean todos receptores opioides.
  • REVIERTE DEPRESION RESPIRATORIA.
  • iv.
  • corta acción 30 - 45 mn(puede producir recaidas)
  • puede disminuir efectos perifericos
42
Q

Efectos adversos de Naloxona

A

HTA, taquicardia, agitacion, edema pulmonar, disrritmia y muerte subita.

43
Q

Naltrexona

A
  • antagonista V.O
  • accion mas larga a nalaxona
  • tiempo de accion 24 hrs.
    uso: tratamiento en matenimento en los adictos a opiodes
44
Q

Nalmefene

A

vida media mayor que Nalaxona.
- menos fluctuaciones en el
estado de conciencia y menor riesgo de toxicidad de opiaceos
- duracion 410 horas.
- efectos adversos : nauseas, vomitos, taquicardia, mioclono, mareos y somnolencia

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