Antiparkinsianos Flashcards
Que causa el parkinson?
Perdida de neuronas dopaminergicas en la sustancia negra compacta
Cuales son las clases de antiparkinsonianos que conoces? Cuales son estos fármacos?
POTENCIADORES DOPAMINERGICOS
Levodopa
Agonista de dopa —> ergóticos: pergolida, brmocriptina, lisuride, cabergolina / NO ergóticos: pramipexol, ropinirol, piribedil
Inhibidores de monoainooxidasa (MAOB) —> seleGILINA y resagilina
Inhibidores de catol-o-matiltranferasa(COMT) —> entaCAPONA y tolcapona
ANTAGONISTA COLINERGICOS
Antagonista muscarinicos de acción central —> benzatropina, trihexifenidilo, orfenadrina, prociclidina
1 ANTIVIRICO
Antagonista del glutamato —> amantadina
Sobre la Levodopa como es su MA? Como controlar su efecto para que no hay EA?
La descarbonização de Levodopa genera DOPA, que restaura parcialmente la actividad de la vía nigroestriada.
Se administra junto con un inhibidor de dopa descarboxilasa periférica (benseracida o carbidopa), que inhibe su descarboxilación fuera del cerebro; esto permite administrar dosis más bajas y atenúa los efectos adversos periféricos de la dopamina.
La Levodopa es un fármaco de por vida?
No, pierde su eficacia en 5 anos. Pero también no se puede hacer una interrupción abrupta porque puede generar un sindr maligno de los neuroléptico
La Levodopa es tomada sola?
No, como dicho es tomada con carbidopa y benseracida que la inhiben fuera del cerebro lo que atenua sus EA fuera del cerebro
Cual la diferencia entre los fármacos ergoticos y no esgoticos?
Ambos son agonistas de DOPA
ERGOTICOS: Son gonistas potentes y de larga duración sobre recep de dopa D2
NO ESGOTICOS: Son específicos de recep D2/3 y estimulan los recep de dopa del núcleo estriado
Cuales son las formas de administraciones los antiparkinsonisnos agonista de Levodopa
VO
Semivida plasmática corta (6-8h), lo que hace precisas 3 dosis diarias. En la actualidad hay disponibles formulaciones de liberación retardada (una sola dosis diaria).
Rotigotina: administra por parches transdérmicos.
Apomorfina: inyección; infusión continua utilizando una bomba externa
Cual el MA y efecto de los MAOB (seleGILINA y rasaGILINA)?
MA: Inhibición selectiva e irreversible de MAOB (isoenzima que presenta mayor especificidad por dopamina). Potenciación de la acción de la
DOPA endógena y de la DOPA generada a partir de levodopa.
O sea impide la degradación DOPA en las sinapisis
Los MAOB tienen semivida de cuarto tiempo? Y su efecto dura cuanto tiempo?
Selegilina: semivida de 2 h.
Rasagilina: semivida de 3 h.
La irreversibilidad de la inhibición de MAO hace que los efectos de estos fármacos persistan durante varios días.
En que estagio de la enfermedad se utiliza los MAOB?
Son complemento de la levodopa/carbidopa en la enf de Parkinson, cuando los efectos de estas comienzan a decaer.
Su uso también está autorizado para depresión mayor
Para que sirven los antagonistas colinergicos en el parkinson?
Para el tratamiento de los temblores en la enf de Parkinson.
Reducen los efectos muscarínicos de acetilcolina en el núcleo estriado.
(Restauran el «equilibrio» entre las actividades dopaminérgica y colinérgica.)
Probablemente ejercen sus efectos sobre receptores M1.
Cual la semivida de los antagonistas colinergicos?
Benzatropina semivida prolongada: ∼36h
Trihexifenidilo semivida de: 3-4 h
Para que sirve la amantidina?
Es un antivirico pero que es utilizado para el trat del parkinsonismo
Corrige la discinesia (movimientos involuntarios)
Cual el EA mas comun de los antiparkisonianos?
Alucinaciones