Anticonvulsivos / antiepilepticos Flashcards
¿Cuál es la fisiopatología de las convulsiones?
Las convulsiones se presentan debido a un desequilibrio entre los mecanismos excitatorios (Entrada de Sodio y calcio) e inhibitorios (salida de potasio y activación de los receptores GABA). De forma que, los fármacos van a actuar sobre esos mecanismos para intentar equilibrar.
¿Qué antiepilépticos conoces?
Inhibidores de los canales de Sodio (Carbamacepina, Oxcarbamacepina, fenitoína, Valproato).
Acción sobre los receptores GABA (fenobarbital, benzodiacepinas)
Canales de calcio de forma directa o indirecta (Etosuximida, Lamotrigina, Gabapentina y pregabalina).
¿Qué se está buscando cuando los anticonvulsivos interactúan sobre sus dianas a nivel de SNC?
Reducir la excitabilidad neuronal, con la inhibición de los canales de Na, impidiendo el potencial de acción, con la unión potenciando la acción del GABA sobre sus receptores se busca aumentar la entrada de cloruro y, la interacción sobre los canales de calcio inhibición de secreción de glutamato se busca inhibir la excitación neuronal.
¿Qué anticonvulsivo se puede dar para todos los tipos de crisis antiepiléptica (parciales y generalizadas)?
Valproato
Anticonvulsivo y estabilizador de ánimo, así que, actúa inhibiendo los canales de Na+ e inhibe la GABA transaminasa, con posterior inhibición de la degradación de GABA. Es usado para todos los tipos de convulsiones, pero principalmente para las de ausencia y generalizadas. También es utilizado en migraña y trastorno bipolar. CONTRAINDICADO PARA MUJERES EN EDAD FÉRTIL, DEBIDO SUS EFECTOS TERATÓGENOS. Los efectos adversos es la náusea, vómitos, estreñimiento, temblores, aumento de peso y disfunción reproductora.
¿Qué anticonvulsivo es especifico para las crisis de ausencia?
Etosuximida, es un antiepiléptico específico para crisis de ausencia, de forma que, su mecanismo de acción se da por bloqueo de los canales de calcio en el tálamo. Así que, no es eficaz frente a otros tipos de crisis. Sus efectos adversos serían anorexia, molestias gastrointestinales, exantema cutáneo, somnolencia.
¿Cuál es el mecanismo de acción de las benzodiacepinas y cuales son las otras indicaciones clínicas para las Benzo?
En ese grupo tenemos el loracepam, midazolam, diacepam, clonacepam y clobazam, de forma que son anticonvulsivos, hipnóticos, y principalmente ansiolíticos. El mecanismo de acción se da por interacción de los receptores GABAa, facilitando la apertura y aumento de la conductibilidad para el Cl-, con una reducción de la excitación neuronal. El loracepam el diacepam y clonacepam son usados vía EV para tratar el estado epiléptico, el clonacepam por vía oral para las convulsiones tónico-clónicas y de ausencia. Los efectos adversos serían la sedación y se puede producir depresión respiratoria grave si asociados a otros depresores.
