Antiparasitários

Question 1

Dihidroartemisina

Answer 1

Derivado de artemisína
Antimalárico
Indução de stress oxidatiu+ivo e produção de radicais livres

Alguma atividade gametocítica

Úteis na fase sintomática, na fase hemática
Resistências não cruzadas
Normalmente dá-se com outras classes de fármacos
Preferencialmente opor via oral
Atividade rápida e eficaz contra parasitas MR
Pela semi-vida curta, não indicada para quimioprofilaxia
Metabolizado por CYP 3A4, e auto induz
Muito bem tolerado.
Causa neutropenia e reticulocitopenia; elevação das transaminases

Question 2

Artesunato

Answer 2

Derivado de artemisína
Antimalárico

Alguma atividade gametocítica

Indução de stress oxidatiu+ivo e produção de radicais livres
Úteis na fase sintomática, na fase hemática
Resistências não cruzadas
Normalmente dá-se com outras classes de fármacos
Via oral, IM, e IV, sendo a última em casos de quadro grave
Atividade rápida e eficaz contra parasitas MR
Pela semi-vida curta, não indicada para quimioprofilaxia
Metabolizado por CYP 3A4, e auto induz

Causa neutropenia e reticulocitopenia; elevação das transaminases

Question 3

Artemeter

Answer 3

Derivado de artemisína
Antimalárico
Indução de stress oxidatiu+ivo e produção de radicais livres
Úteis na fase sintomática, na fase hemática
Resistências não cruzadas
Normalmente dá-se com outras classes de fármacos
Via oral e IM, sendo preferencial a oral
Alguma atividade gametocítica
Atividade rápida e eficaz contra parasitas MR
Pela semi-vida curta, não indicada para quimioprofilaxia
Metabolizado por CYP 3A4, e auto induz

Causa neutropenia e reticulocitopenia; elevação das transaminases

Question 4

Cloroquina/hidroxicloroquina

Answer 4

Anti-malário

Como todas as quinolinas, vai ser útil na fase hemática, sendo a primaquina fundamental para eliminar os hipnozoítos do vivax e do ovale

Durante muitos anos foi extremamente útil como quimioprofilaxia, contudo atualmente a maior parte das regiões endémicas são resistentes - porém, nas regiões onde há sensibilidade continua o FÁRMACO DE ELEIÇÃO
Util contra P.malariae e P.ovale
Resistências cruzadas com outras quinolinas
Farmaco relativamente seguro com toxicidade CV - diminuição da função cardíaca, arritmias (prolongamento do QTC) -, toxicidade do SNC e possível toxicidade oftalmológica

Question 5

Mefloquina

Answer 5

quinolina
Como todas as quinolinas, vai ser útil na fase hemática, sendo a primaquina fundamental para eliminar os hipnozoítos do vivax e do ovale
Resistência restrita na zona do triângulo dourado do sudeste asiático
Das mais utilizadas na quimioprofilaxia - sendo que obriga à manutenção da terapêutica durante 4 semanas após sair da zona endémica
Como metabolismo é hepático, ter cuidado com impacto ao nível do CP450 por outros fármacos
Farmaco seguro mas ter cuidado com sonhos vívidos e pesadelos (são comuns)

Question 6

Quinino

Answer 6

Quinolina
Um dos principais fármacos no tratamento de P. Falciparum resistente à cloroquina, principalmente em doença grave
Em portugal usa-se em combinação com doxiciclina . Base da terapêutica da malária grave
Muito menos eficaz e muito mais tóxico que artesunato
Não tem qq papel uma vez que tem um tempo de semi-vida curto
Como todas as quinolinas, vai ser útil na fase hemática, sendo a primaquina fundamental para eliminar os hipnozoítos do vivax e do ovale
Menos eficaz poara parasitas SENSÍVEIS À CLOROQUINA
Alguma atividade gametocítica
Francamento tóxico: tríade clássica - hipoglicémia
hipotensão
cinchonismo: disforia, náuseas, vómitos, diarreia
Leva a aumento do intervalo QT

Question 7

Primaquina

Answer 7

único fármaco que dispomos com atividade nas formas quiescentes dos hipnozoítos-> neste contexto apenas tem utilidade como complemento à terapêutica para a fase eritrocítica da malária sintomática por vivax e por ovale;
Tem também atividade gametocítica
hemólise gravíssima nos doentes com défice de G6PD-

Question 8

Atovaquona

Answer 8

Anti malário
Tartamento de pneumocistose e da toxoplasmose
Nao deve ser administrado em monoterapia devido ao elevado potencial de desenvolvimento de resistências
Indicada para quimioprofilaxia e tratamento de P. Falciparum não complicado - vai ter atividade tantona fase hemática como hepática, devendo assim ser associada com proguanilo
Bastante seguro mas muito dispendioso

Question 9

Progualino

Answer 9

Anti-malário
Associado à atavaquona constitui o esquema standard na profilaxia de malária, sendo que devemos iniciar um dia antes da chegada à região endémica e até 7 dias depois
Oral

Question 10

Pirimetamina

Answer 10

Já não é recomendada para malária, uma vez que resistências são generalizadas, mas tem algum papel na prevenção de gravidez