ANTICOAGULANTI

Question 1

In quali gruppi vengono classificati gli anticoagulanti?

Answer 1

- ANTICOAGULANTI PARENTERALI:
Eparina
Pentasaccaridi sintetici
Derivati dell'Hirudin
- ANTICOAGULANTI ORALI
Warfarin
DOACs (Inibitori del FX, Inibitori del FII)

Question 2

Che effetto ha l’eparina non frazionata a livello renale ?

Answer 2

Non ha alcun effetto, dato che non escreta attraverso il rene. Infatti l’eparina non frazionata si usa nei pz con grave insufficienza renale

Question 3

Quali sono i target dell’eparina non frazionata?

Answer 3

++ X e II (via comune)

VIII, IX, XI,XII (Via intrinseca)

Question 4

A quale molecola si lega l’eparina (sia quella non frazionata che quella a basso peso molecolare)?

Answer 4

All’ ANTITROMBINA III

Question 5

Come viene somministrata l’eparina non frazionata?

Answer 5

VIA PARENTERALE

Question 6

Perchè la somministrazione di eparina non frazionata necessita di monitoraggio ? e che esame si usa x il monitoraggio ?

Answer 6

• perchè ha :
  Indice terapeutico ristretto + grande variabilità inter e intraindividuale
• con il test aPTT

Question 7

A cosa è dovuta la grande variabilità interindividuale dell’eparina non frazionata?

Answer 7

Al legame con le proteine plasmatiche, in particolare con quelle di fase acuta.
Quindi ad esempio in un pz in fase acuta dovrò somministrare un quantitativo maggiore (perchè ci sono alti livelli di proteine di fase acuta), quando la fase acuta si risolve devo abbassare il dosaggio

Question 8

Che effetto ha l’eparina sull’Antitrombina III (a cui si lega)?

Answer 8

fa in modo che l’antitrombina passi da uno stato di bassa ad alta affinità.

Question 9

Qual è l’antidoto dell’eparina nn frazionata?

Answer 9

il SOLFATO DI PROTAMINA

Question 10

Quali sono i rischi associati all’utilizzo di eparina non frazionata?

Answer 10

• EMORRAGIA

- HIT (trombocitopenia indotta da eparina)

Question 11

Come si tratta una HIT (in particolare quella di II tipo)?

Answer 11

sospendere l’eparina e utilizzare altri anticoagulanti (lepirudina, fundaparinux, DOACs)

Question 12

Qual è parte della molecola di eparina che si lega all’antitrombina?

Answer 12

La sequenza pentasaccaride

Question 13

Su quali fattori hanno maggiore effetto le LMWHeparin?

Answer 13

Hanno maggiore effetto sul FXa, ed effetto ridotto sul FIIa

Question 14

Come viene escreta la LMWH?

Answer 14

x via renale

Question 15

Che cos’è il FONDAPARINUX?

Answer 15

è un polisaccaride purificato di sintesi

Question 16

Usi clinici delle LMWH:

Answer 16

• tromboembolismo venoso in fase acuta
• embolia polmonare acuta
• prevenzione del tromboembolismo nelle chirurgie ad alto rischio
• sindromi coronariche acute
• sono gli unici anticoagulanti che si possono dare in gravidanza

Question 17

Quali sono i farmaci che ↑ l’INR e che danno interazione con il Warfarin?

Answer 17

• ANTIBIOTICI
• FANS (In questo caso non vediamo un aumento dell’INR, ma il paziente aumenta comunque il suo rischio emorragico)
• ANTIARITMICI (Amiodarone)
• Omeprazolo
• Alcune STATINE

Question 18

Qual è il meccanismo di azione del Warfarin?

Answer 18

Blocca la vitamina K epossido redattasi, che è un enzima coinvolto nel processo di riduzione della vitamina K nel ciclo della vitamina permettendone la sua ricostituzione (ciclo della vitamina K)

Question 19

Quali sono i fattori della coagulazione Vit.K dipendenti?

Answer 19

II
VII
IX
X
proteina C 
proteina S

Question 20

Come viene somministrato il Warfarin?

Answer 20

Pe os, una volta al giorno (lunga emivita)

Question 21

In cosa consiste l’effetto “paradosso” del Warfarin?

Answer 21

Il Warfarin ha un iniziale effetto PROTROMBOTICO (dato che all’inizio della terapia si abbassano i livelli degli anticoagulanti endogeni (proteina C ed S), ma restano alti i livelli di fattore II)

Question 22

Come si previene l’effetto PRO-coagulante iniziale del Warfarin?

Answer 22

Con il Bridging: un paziente che deve iniziare una terapia anticoagulante orale inizia insieme eparina a basso peso molecolare

Question 23

Il Warfarin necessita di monitoraggio?

Answer 23

SI

Question 24

come viene monitorato il Warfarin?

Answer 24

con l’INR

Question 25

Quale tipo di eparina si usa in gravidanza?

Answer 25

LMWH

Question 26

DOACs Anti-IIa:

Answer 26

DABIGATRAN

Question 27

DOACs Anti-Xa:

Answer 27

Rivaroxaban
Adoxaban
Edoxaban

Question 28

In pz in terapia con Dronedatone o antifungini azoici si può dare il Dabigatran?

Answer 28

NO, E’ ASSOLUTAMENTE CONTROINDICATO

Question 29

I DOACs hanno un meccanismo reversibile o irreversibile?

Answer 29

REVERSIBILE (e il pz non prende il farmaco dopo 12-24h in base alla funzionalità renale ritorna ad essere perfettamente coagulato)

Question 30

Come vengono escreti i DOACs?

Answer 30

ESCREZIONE PREVALENTEMENTE RENALE

Question 31

I DOACs rappresentano il substrato di quali pompe di efflusso?

Answer 31

P-gp e BCRP

Question 32

Quali sono i fattori che influenzano le concentrazioni di dabigatrn?

Answer 32

• Interazioni farmacologiche
• clearance della creatinina
• età (indipendentemente dalla clearance)

Question 33

Che biodisponibilità ha il Dabigatran?

Answer 33

molto bassa e pH-dipendente

Question 34

Qual è l’unico anticoagulante che si può dare in caso di pz con clearance della creatina < 15 ?

Answer 34

WARAFARIN