Antibiotiques Flashcards
Quels sont les 3 groupes de bactéries?
Gram positif
Gram négatif
Anaérobies
Quelles sont les caractéristiques des bactéries a Gram positif?
Ce sont souvent des cocci.
Coloration bleue/noire
Ils ont des enzyme transpeptidases qui font des paroi avec un peptidoglycan tres dense en liaisons transpeptidiques
Quels sont des exemples de bractéries a Gram + ?
staphylocoques
streptocoques
Quel est le site d’action de la péniciline sur les bactéries à Gram + ?
Les transpeptidases
Elles sont appelées les protéines liant la péniciline (penicilin binding protein PBP)
Quelles sont les caractéristiques des bactéries a Gram - ?
Ils sont surtout des bacilles.
Coloration rose.
Leur peptidoglycan est plus complexe et moins riche en liaisons transpeptidiques. Il est aussi entouré d’une membrane externe, celle-ci formée de lipopolysaccharides (LPS)
Quelles sont des caractéristiques des bactéries anaérobies?
Possède des cibles particulières ds le métabolisme anaérobique.
Composé de bacille gram - et cocci gram +
Sur quelles bactéries les antibiotiques sont-ils le plus efficace?
Les bactéries dont le métabolisme est actif (- bon sur les bactéries dormantes)
Quels sont les 2 type d’antibiotiques?
bactéricides
bactériostatiques
Quelle est la fct d’un antibiotique bactériostatique?
→inhibie la croissance des microorganisme (les tue pas tho)
→ca limite la qte de bactérie & toxine
→ce qui diminue les dommages
→et permet au mécanismes de défense d’avoir un plus gros impact et de plus facilement eliminer le mechant
Quelle est la fct des antibiotiques bactéricides?
TUER les bactéries
Pour quelles infections doit-on utiliser un antibiotique bactéricide?
Quand les défenses de l’hôte ne sont pas suffisantes.
Ex:
→endocardite
→méningite
→patients neutropéniques (pcq ils ont pas de neutrophile pr combattre les infections)
Quelles sont les 3 principales cibles des antibiotiques sur les bactéries?
1) Synthèse de la paroi bactérienne
2) Synthèse des acides nucléiques
3) Fct ribosomale
Quels antibiotiques agissent sur la synthèse de la paroi bactérienne?
→beta-lactamines
→vancomycine
→daptomycine
Quel type d’antibiotique sont les beta-lactamines?
bactéricide (kill la bacteriiiie)
Comment agissent les beta-lactamine?
1) Ils se lient à la proteine liant la péniciline (PBP)
2) cela empeche la transpeptidation (donc la synthèse) du peptidoglycan
→on a une paroi défectueuse
→la bactérie meurt
Quel est le meilleur antibiotique pr traiter une méningite? why?
les beta-lactamine, pcq ils peuvent pénétrer la barriere hémato-encéphalique
Quels peuvent etre les effet secondaire des beta lactamine?
→allergies (px etre anaphylactiques)
→neutropénies ( pas bcp de neutrophile ds le sang)
→néphrite interstitielles
Quels sont les 3 grands groupes de beta-lactamines?
→ Pénicilline
→ Céphalosporines
→ Carbapénèmes
Quels sont les antibiotiques de la famille des pénicillines?
Pénicillines naturelles V et G
Aminopénicilline (l’ampicilline et l’amoxicilline)
Cloxacilline
Pipéracilline et Ticarcilline (pénicilline à grande étendue)
À quoi sont sensible les pénicillines?
la beta-lactamase
Avec quoi traite-t-on les infections à streptocoques?
Pénicillines naturelles V et G
Aminopénicilline (l’ampicilline et l’amoxicilline)
Qu’ont de spéciales les aminopénicilline?
Elles sont aussi activent contre les bactéries à Gram -
Quelle est une caractéristique spéciale à la cloxacilline?
Dans quelles situations est-elle utilisée?
Elle est résistante à l’action des pénicillinases.
Efficace contre staphylocoques et streptocoques
Pour quelles infections sont utilisées la pipéracilline et la ticarcilline?
Pseudomonas aeruginosa
Bacilles a gram -
Que peut-on ajouter à certaine pénicilline pour allonger leur temps d’action?
un inhibiteur de la beta-lactamase
ex:
→acide clavulanique (amoxicilline et ticarcilline)
→tazobactam (pipéracilline)
Quelles sont les caractéristiques des céphalosporines?
→ Résistantes aux beta-lactamases
→ Divisées en 4 générations
→ Mm effets secondaires que la pénicilline
Quels sont les antibiotiques de la premiere generation des cephalosporines?
Contre qui agissent-ils?
Céphalexine et céfadroxil (per os)
céfazoline (IV)
Agissent contre
→ cocci à gram +
→ certaines bactéries à gram -
La première générartion de céphalosporines traverse-t-elle la barrière hémato-encéphalique?
Non
Quels sont les céphalosporines de 2e generation?
Contre quels microbes s’attaquent-ils?
Premier groupe :
→Céfaclor (per os)
→cefprozil (per os)
→céfuroxime (per os ou IV) ** traverse la barrière hémato-encéphalique
→cocci à gram + et bacille à gram -
Deuxième groupe:
→céfoxitine (IV)
→céfotétane (IV)
→bacille à gram - et bactéries anaérobies
La 2e générartion de céphalosporines traverse-t-elle la barrière hémato-encéphalique?
Non excepté pour le céfuroxime
Quels sont les céphalosporines de 3e generation?
Contre quels microbes s’attaquent-ils?
Céfixime (per os)
ceftriaxone (IV)
céfotaxime (IV)
ceftazidime (IV) ** aussi contre P. aeruginosa
Agissent contre
→bacille à gram - !
La troisième génération de céphalosporine peut-elle traverser la barrière hémato-encéphalique?
Les antibio qui sont pris par IV oui! Enfin!
Quel est le spectre d’activité de la quatrième génétation de céphalosporine?
Quels sont ses membres?
++ grand spectre, incluant S. aureus (par ceftobiprole)
contient:
→céfépime
→ceftobiprole
Quels sont les antibiotiques de la catégorie des carbapénèmes (qui elle meme fait parti des beta-lactamines)?
Imipénem (administré avec de la cilastatine)
Méropénem (px etre utiliser pr traiter la méningite)
Ertapénem
tous par IV
couvre les cocci à gram +, les bacilles à gram - ET les anaérobies!!
Comment agit la vancomycine?
C’est un glycopeptide, il se complexe avec son précurseur (D-alanyl - D-alanine) et interfere avec l’assemblage de peptidoglycan.
Quel type d’antibiotique sont les vancomycines?
BACTÉRIDES NIGGA
Quelles sont les caractéristiques des vancomycine?
→ Active contre bacteries à gram + → efficace contre SARM → IV pr infection systémiques → Per os pr colide pseudomembraneuse → eliminée par voie rénale
Quels sont les effets secondaires de la vancomycine?
→Néphrotoxique si administré avec un autre medicament néphrotoxique
→”red man syndrom” (rash) si administrée vite
Qu’est-ce que la daptomycine? Comment agit-elle? Contre qui? crache moé du détail
c’est un lipopeptide
il endommage la paroi cellulaire des bactéries à gram + (incluant SARM)! bactéricide
Sa principale toxicité = élévation des CK
Quels sont les antibiotiques qui agissent sur la synthèse des acides nucléiques?
Quinolones
Métronidazole
Rifamycine
Inhibiteur du métabolisme des folates
Comment agissent les quinolones?
Ils agissent sur 2 enzyme de topoisomérase:
→ l’ADN gyrase
→ la topoisomérase IV de la bactérie
Cela inhibe la synthèse d’ADN
Quels sont les effet secondaire des quinolones?
→interfère avec le métabolisme de la théophilline et de la warfarine
→ diminue l’absorption de medicaments contenant des cations
→ toxique pr le cartilage
→ photosensibilisant (soleil)
Comment agit le metronidazole?
1) entre ds cell
2) son groupement nitro est réduit et produit des radicaux libre
3) ces radicaux libre endommagent l’ADN
bactéricide
Quels sont les effets secondaire du métronidazole?
il y en a peu
ils sont surtout digestif ou neurologique
Quel est le mode d’action des rifamycines?
inhibe la polymérisation d’ADN
ce qui bloque la synthèse d’ARN (so la cell px rien faire)
so bactéricide
Dans quoi est surtout utilisé la ryfamycine?
Traitement de la tuberculose
La résistance apparait vrm vite tho so faut pas l’utiliser seul
Quels sont les effet secondaires de la ryfamycine?
pas bcp
→syndrome grippal
→rashs
→nausées
Comment agissent le triméthoprime et le sulfaméthoxazole?
Ce sont des inhibiteur du métabolisme des folates. Ca réduit donc la synthèse des acides folique, ce qui réduit la synthèse de la thymidine (un composant de l’ADN)
so ils peuvent etre bactéricide ou bactériostatique
Quels sont les effet secondaires des inhibiteur du métabolisme des folates?
reminder * triméthoprime et sulfaméthoxazole
→rashs
→toxicité hématologiques
Quelles sont les familles d’antibiotiques qui inhibe la fct ribosomale?
→tétracycline →macrolides →glycylcycline →lincomycines →chloramphénicol →aminoside →streptogramine →oxazolidone
- aminoside et streptogramine = bactéricide
les autres = bactériostatiques
Comment agit la tétracycline? Quels sont ses effets secondaires?
Se lie a la sous unité 30s du ribosome.
ES: photosensibilisation
- pas en donner aux femme enceinte ni aux kid
Comment agissent les macrolides? Quels sont leurs effets secondaires?
Se lient à la sous-unité 50s
ES: digestifs
→ péristaltisme non coordoné
→anorexie
→ no/vo
Comment agit la tigécycline? Quels sont ses effets secondaires?
se lient à la sous unité 30s
pas d’es
Comment agit la clindamycine ? Quels sont ses effets secondaires?
Se lie a la sous unité 50s
es: diarrhée et rashs
Comment agit le chloramphénicol ? Quels sont ses effets secondaires?
large spectre
tres peu utilisé pcq il peu donner des aplasies médullaire mortelles
juste donner pr meningite chez les patients qui sont fkg allergique a toute
Comment agissent les aminosides ? Quels sont leurs effets secondaires?
se lient aux sous unité 30 et 50
pas vrm d’es
Comment agissent les streptogramines ? Quels sont leurs effets secondaires?
se lient de facon irreversible a la sous unité 50s
pas d’es
Comment agit la linézolide ? Quels sont ses effets secondaires?
se lie la sous unité 50s
Quels antibiotiques se lient a la sous unité 50s du ribosome?
→ macrolides
→ clindamycine
→ streptogramines
→ linézolide
Quels antibiotique se lient a la sous unité 30 du ribosome?
→ tétracyclines
→ tigécycline
Quels antibiotique se lient aux deux sous-unités du ribosome ? (30s et 50s)
aminoside
Comment les bactéries peuvent-elle développer une résistance aux antibiotiques?
→ par mutation spontanée
→ par réorganisation de gros segment d’ADN
→ par acquisition de nouveau matériel genetique (transporté par les plasmides, bactériophages ou element genetique transposable)
Quels sont les mécanismes de résistances les plus fréquents?
→ production d’enzyme qui modifient l’antibiotique
→ altération de la perméabilité de la membrane cellulaire
→ pompage de l’antibiotique en dehors de la cell
→ altération de la cible
→ protection de la cible
→ surproduction de la cible
→ déviation de la cible
Quels sont des exemples d’enzyme sécrété par les bactéries qui modifient l’antibiotique?
la beta-lactamase (pr beta-lactamine) qui ouvre leur noyaux
- ca px aussi etre des enzyme d’origine chromosomale ou plasmidiques qui modifient les antibiotiques
Comment les membranes empèchent-elles aux antibiotique de traverser?
1) membrane externe chez gram - empeche les gros antibiotique, négatif et hydrophobe, de passer
2) modifier les porines ou cesser leur production
3) on utilise du transport actif a/n de la membrane interne, so si la cellule produit pu assez d’energie, les molécules pourront pu etre amenées ds la cell
Comment work le pompage hors de la cell as a resistance factor?
bin la bactérie va juste pomper les antibiotique a lexterieur pr pas qu’il y ait une [ ] interieur assez grande pr affecter la bactérie
Comment les bactéries peuvent-elle altérer la cible de l’antibiotique comme résistance?
→ bloquer la cible ou la modifier physiquement pr que l’antibio puisse pu s’y accrocher
→ diminuer l’affiniter de l’antibiotique a la bactérie
→ modification des PBP (pr les beta lactamine)
Comment les bactéries peuvent-elles protéger leur cible en mode résistance?
Elle couvre la cible genre, comme ca l’antibiotique peut pu aller se lier
Pourquoi la bactérie voudrait-elle faire une surproduction de la cible des antibiotiques pr se protéger?
Si l’antibiotique est en compétition pour une cible qui a normalement un usage bénéfique pr la cell, et bloque ainsi cette fonction primaire car la molécule qui devrait vrm y aller est pu cap, bin en mettant plus de recepteur la bonne molécule a plus de chance d’arriver a son recepteur
Comment la déviation de la cible peut etre une forme de résistance?
Si l’antibiotique empèche la bactérie de produire qqc qui est nécéssaire à sa survie, elle peut juste aller utiliser ce substrat la ds l’environnement & still survive
Quels sont les facteurs qui mesure l’efficacité d’un antibiotique?
les [ ] d’antibiotique pouvant etre atteinte ds l’organisme
les concentration minimale pr inhiber les bactéries (CMI)
Qu’est-ce que la concentration minimale inhibitrice (CMI)?
[ ] minimale d’un antibiotique qui va inhiber la croissance d’une bactérie
si CMI < [ ] sérique / tissulaire = microorganisme sensible
si CMI > [ ] sérique / tissulaire = microorganisme résistant
Qu’est-ce que la concentration minimale bactéricide (CMB) ?
[ ] nécéssaire pr tuer 99,9% des bactéries
