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Farmacologia > Antibióticos que atuam sobre a parede celular > Flashcards

Antibióticos que atuam sobre a parede celular Flashcards

Penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos, inibidores β-lactamase

1
Q

Características dos antibióticos β-lactâmicos

A
  • Impedem síntese da parede celular, interferindo na última etapa da síntese do ergosterol
  • Inibem atividade da transpeptidase
    • catalisa as ligações cruzadas das unidades poliméricas de glicopeptídeos que formam a parede celular
  • São tempo-dependente
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2
Q

Mecanismos de resistência aos β-lactâmicos

A
  • Produção de β-lactamases
    • Penicilinases
    • Cefalosporinases
    • Não específicas
  • ↓ da penetração através da camada externa da parede celular
  • Alterações de ptn alvo
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3
Q

Penicilinas naturais

A
  • Penicilina G (Benzilpenicilina)
  • Obtidas pelo fungo penicilium
  • Inativada no pH gástrico
    • Adm exclusiva parenteral (SC ou IM)
  • 2 formas
    • Cristalina (sódica ou potássica)
      • Níveis terapêuticos mantidos por 4-6h
      • IV, IM ou SC
    • Depósito (procaína ou benzatina)
      • Níveis terapêuticos mantidos por 12-24h
      • IM ou SC
  • Espectro de ação
    • BGP
    • BGN (alguns)
    • Anaeróbios (alguns)
    • Espiroquetas (alguns)
  • Usos terapêuticos
    • Faringite
    • Impetigo
    • Sífilis
    • Profilaxia 1ária e 2ária febre reumática
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4
Q

Penicilinas resistentes a β-lactamases / antiestafilocócicas

A
  • Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina, nafcilina
  • Espectro de ação
    • Staphylococcus aureus produtores de β-lactamases
  • Adm
    • VO
      • Nafcilina: ↓ absorção
      • Meticilina: acidossensível
    • IV
      • Nafcilina e meticilina
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5
Q

Penicilinas de amplo espectro

A
  • Ampicilina e amoxicilina
  • Podem estar associados a inibidores de β-lactamases
    • Ácido clavulânico
    • Sulbactam
  • Adm
    • VO
  • Espectro de ação amoxicilina
    • BGN
    • BNP
    • Anaeróbios GP não produtores de β-lactamase
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6
Q

Penicilinas antipseudomonas

A
  • Carbenicilina, ticarcilina e piperacilina
  • Espectro de ação
    • Pseudomonas aeruginosa
  • Adm
    • Prenteral
  • Usos
    • Infecções graves por GN
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7
Q

Efeitos adversos das penicilinas

A
  • Hipersensibilidade
  • Desconforto GI
  • Infecções secundárias (candidíase vulvovaginal)
  • Superinfecção por microrganismos resistentes (Clostridium difficile)
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8
Q

Inibidores das β-lactamases

A
  • Ácidos clavulânico, sulbactam, tazobactam
  • Espectro de ação
    • Inibidores das β-lactamases de Estafilococos, H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli e K. pneumoniae
  • Disponíveis em combinações
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9
Q

Gerações de cefalosporinas

A
  • 1ª geração
    • Cefalotina, cefazolina, cefalexina
    • Epectro de ação
      • GP (exceto: MRSA)
      • Alguns GN
      • Alguns Anaeróbios (exceto: Bacteroides fragilis)
  • 2ª geração
    • Cefoxitina, Cefuroxima
    • Espectro de ação
      • GP (exceto: MRSA)
      • Alguns GN (cobertura ampliada em relação aos de 1º Geração)
      • Anaeróbios (incluindo Bacteroides fragilis)
  • 3ª geração
    • Cefotaxima, ceftriaxona, cefixima, ceftazidima
    • Espectro de ação
      • BGP
      • BGN (incluindo enterobacteriaceae e Pseudomonas aeruginosa - Ceftazidima)
      • Sem atividade contra anaeróbios
      • Sem atividade contra atípicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, and Legionella pneumophila)
  • 4ª geração
    • Cefepima
    • Espectro de ação
      • BGN (igual a Ceftazidima)
      • BGP (bom contra Estafilococo sensíveis a oxacilina; não atua contra enterococo)
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10
Q

Usos terapêuticos cefalosporinas

A
  • Septicemia
  • Pneumonia
  • Meningite
  • ITU (gestação / pctes que não respondem a outros fármacos)
  • Sinusite
  • Gonorreia
  • Profilaxia Pós-operatória
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11
Q

Efeitos adversos cefalosporinas

A
  • Hipersensibilidade
    • Semelhante à das penicilinas
    • Alergenicidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas = 5-10%
  • Sangramento, dispepsia, rash eritematoso e colite pseudomembranosa
  • Diarreia, náusea, vômito
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12
Q

Monobactâmicos

A

Aztreonam

Fármacos com anel β-lactâmico monocíclico

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13
Q

Espectro de ação monobactâmicos

A
  • BGN aeróbios (P. aeruginosa)
  • Resistente à maioria das β-lactamases (exceção: KPC)
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14
Q

Farmacocinética monobactâmicos

A
  • Boa distribuição tecidual (incluindo LCR)
  • Adm IV a cada 8h
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15
Q

Usos terpêuticos monobactâmicos

A
  • ITU
  • ITR inferior
  • Infecções de pele e anexos cutâneos
  • Infecções intra-abdominais ou ginecológicas
  • Septicemia por microrganismos GN
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16
Q

Carbapenêmicos

A

Ertapenem

Imipenem

Meropenem

17
Q

Espectro de ação dos carbapenêmicos

A

BGN (inclusive P. aeruginosa)

BGP

Anaeróbios

18
Q

Farmacocinética dos carbapenêmicos

A
  • Boa distribuição tecidual (incluindo LCR)
  • Não são absorvidos por VO
    • Apenas uso IV ou IM
19
Q

Efeitos adversos dos carbapenêmicos

A
  • Náusea, vômito, diarreia
  • Exantemas cutâneos e reações no local de infusão
  • Crises convulsivas (meropenem e ertapenem < imipenem)
  • Alérgicos à penicilina podem ser alérgicos a carbapenêmicos
20
Q

Glicopeptídeos

A

Vancomicina

Teicoplanina

21
Q

Espectro de ação dos glicopeptídeos

A

BGP aeróbios e anaeróbios

Eficazes contra MRSA

22
Q

Mecanismo de ação dos glicopeptídeos

A
  • Inibem síntese da parede bacteriana por ligação com extremidade terminal D-alanina-D-alanina de unidades precursoras da parede
  • Vancomicina: inibe polimerização ou reação da transglicosilase
23
Q

Usos terapêuticos dos glicopeptídeos

A
  • Osteomielite
  • Endocardite
  • Meningite (comunidade)
  • Pneumonia (suspeita de MRSA)
24
Q

Efeitos adversos glicopeptídeos

A
  • Hipersensibilidade (exantemas cutâneos e anafilaxia).
  • Flebite (no local da adm).
  • Náuseas e vômitos
  • Calafrios e febre.
  • Infusão IV rápida de Vancomicina pode causar reações exantemáticas e urticariformes, rubor, taquicardia e hipotensão.
  • Comprometimento auditivo (ototoxicidade).
  • Nefrotoxicidade
25
Q

Polipeptídicos

A
  • Bacitracina
  • Uso tópico
  • Espectro de ação
    • BGP
    • Neisseria, H. influenzae e Treponema pallidum
  • Uso terapêutico
    • Associações
      • Neomicina, nistatina, bismuto, polimixina B, cetoconzol, betametasona, prednisona, dexametasona
    • Infecções abertas (eczema infiltrado e úlceras dérmicas)
    • Conjuntivite supurativa e pulcera de córnea infectada
  • Efeitos adversos
    • Hipersensibilidade
26
Q

Fosfomicina

A
  • Monuril ®
  • Espectro de ação
    • BGP (incluindo MRSA e VRE)
    • BGN (atividade moderada)
  • Usos terapêuticos
    • ITU inferior não complicada
    • Seguro durante gestação
27
Q

Lipopeptídeos

A
  • Daptomicina
  • Espectro de ação
    • BGP aeróbias (incluindo MRSA e VRE)
  • Mecanismo de ação
    • Liga-se à membrana celular bacteriana
    • Ação bactericida concentração-dependente
28
Q

Polimixinas

A
  • Polimixina B e polimixina E
  • Espectro de ação
    • BGN
  • Mecanismo de ação
    • Polissacarídeos da membrana externa de GN, retirando Ca e Mg necessários para estabilidade
  • Usos terapêuticos
    • Tópico
      • Infecções de pele e mucosas dos olhos e da orelha
    • Sistêmico
      • Infecções graves por bactérias resistentes
      • P. aeruginosa e Acinetobacter resistentes
  • Efeitos adversos
    • Tópico
      • Raras reações sistêmicas (pouquíssima absorção)
    • Sistêmico
      • Neurotoxicidade
      • Nefrotoxicidade

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