Antibióticos que atuam sobre a parede celular Flashcards
Penicilinas, cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos, inibidores β-lactamase
1
Q
Características dos antibióticos β-lactâmicos
A
- Impedem síntese da parede celular, interferindo na última etapa da síntese do ergosterol
- Inibem atividade da transpeptidase
- catalisa as ligações cruzadas das unidades poliméricas de glicopeptídeos que formam a parede celular
- São tempo-dependente
2
Q
Mecanismos de resistência aos β-lactâmicos
A
- Produção de β-lactamases
- Penicilinases
- Cefalosporinases
- Não específicas
- ↓ da penetração através da camada externa da parede celular
- Alterações de ptn alvo
3
Q
Penicilinas naturais
A
- Penicilina G (Benzilpenicilina)
- Obtidas pelo fungo penicilium
- Inativada no pH gástrico
- Adm exclusiva parenteral (SC ou IM)
- 2 formas
- Cristalina (sódica ou potássica)
- Níveis terapêuticos mantidos por 4-6h
- IV, IM ou SC
- Depósito (procaína ou benzatina)
- Níveis terapêuticos mantidos por 12-24h
- IM ou SC
- Cristalina (sódica ou potássica)
- Espectro de ação
- BGP
- BGN (alguns)
- Anaeróbios (alguns)
- Espiroquetas (alguns)
- Usos terapêuticos
- Faringite
- Impetigo
- Sífilis
- Profilaxia 1ária e 2ária febre reumática
4
Q
Penicilinas resistentes a β-lactamases / antiestafilocócicas
A
- Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina, nafcilina
- Espectro de ação
- Staphylococcus aureus produtores de β-lactamases
- Adm
- VO
- Nafcilina: ↓ absorção
- Meticilina: acidossensível
- IV
- Nafcilina e meticilina
- VO
5
Q
Penicilinas de amplo espectro
A
- Ampicilina e amoxicilina
- Podem estar associados a inibidores de β-lactamases
- Ácido clavulânico
- Sulbactam
- Adm
- VO
- Espectro de ação amoxicilina
- BGN
- BNP
- Anaeróbios GP não produtores de β-lactamase
6
Q
Penicilinas antipseudomonas
A
- Carbenicilina, ticarcilina e piperacilina
- Espectro de ação
- Pseudomonas aeruginosa
- Adm
- Prenteral
- Usos
- Infecções graves por GN
7
Q
Efeitos adversos das penicilinas
A
- Hipersensibilidade
- Desconforto GI
- Infecções secundárias (candidíase vulvovaginal)
- Superinfecção por microrganismos resistentes (Clostridium difficile)
8
Q
Inibidores das β-lactamases
A
- Ácidos clavulânico, sulbactam, tazobactam
- Espectro de ação
- Inibidores das β-lactamases de Estafilococos, H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli e K. pneumoniae
- Disponíveis em combinações
9
Q
Gerações de cefalosporinas
A
- 1ª geração
- Cefalotina, cefazolina, cefalexina
- Epectro de ação
- GP (exceto: MRSA)
- Alguns GN
- Alguns Anaeróbios (exceto: Bacteroides fragilis)
- 2ª geração
- Cefoxitina, Cefuroxima
- Espectro de ação
- GP (exceto: MRSA)
- Alguns GN (cobertura ampliada em relação aos de 1º Geração)
- Anaeróbios (incluindo Bacteroides fragilis)
- 3ª geração
- Cefotaxima, ceftriaxona, cefixima, ceftazidima
- Espectro de ação
- BGP
- BGN (incluindo enterobacteriaceae e Pseudomonas aeruginosa - Ceftazidima)
- Sem atividade contra anaeróbios
- Sem atividade contra atípicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, and Legionella pneumophila)
- 4ª geração
- Cefepima
- Espectro de ação
- BGN (igual a Ceftazidima)
- BGP (bom contra Estafilococo sensíveis a oxacilina; não atua contra enterococo)
10
Q
Usos terapêuticos cefalosporinas
A
- Septicemia
- Pneumonia
- Meningite
- ITU (gestação / pctes que não respondem a outros fármacos)
- Sinusite
- Gonorreia
- Profilaxia Pós-operatória
11
Q
Efeitos adversos cefalosporinas
A
-
Hipersensibilidade
- Semelhante à das penicilinas
- Alergenicidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas = 5-10%
- Sangramento, dispepsia, rash eritematoso e colite pseudomembranosa
- Diarreia, náusea, vômito
12
Q
Monobactâmicos
A
Aztreonam
Fármacos com anel β-lactâmico monocíclico
13
Q
Espectro de ação monobactâmicos
A
- BGN aeróbios (P. aeruginosa)
- Resistente à maioria das β-lactamases (exceção: KPC)
14
Q
Farmacocinética monobactâmicos
A
- Boa distribuição tecidual (incluindo LCR)
- Adm IV a cada 8h
15
Q
Usos terpêuticos monobactâmicos
A
- ITU
- ITR inferior
- Infecções de pele e anexos cutâneos
- Infecções intra-abdominais ou ginecológicas
- Septicemia por microrganismos GN
16
Q
Carbapenêmicos
A
Ertapenem
Imipenem
Meropenem
17
Q
Espectro de ação dos carbapenêmicos
A
BGN (inclusive P. aeruginosa)
BGP
Anaeróbios
18
Q
Farmacocinética dos carbapenêmicos
A
- Boa distribuição tecidual (incluindo LCR)
- Não são absorvidos por VO
- Apenas uso IV ou IM
19
Q
Efeitos adversos dos carbapenêmicos
A
- Náusea, vômito, diarreia
- Exantemas cutâneos e reações no local de infusão
- Crises convulsivas (meropenem e ertapenem < imipenem)
- Alérgicos à penicilina podem ser alérgicos a carbapenêmicos
20
Q
Glicopeptídeos
A
Vancomicina
Teicoplanina
21
Q
Espectro de ação dos glicopeptídeos
A
BGP aeróbios e anaeróbios
Eficazes contra MRSA
22
Q
Mecanismo de ação dos glicopeptídeos
A
- Inibem síntese da parede bacteriana por ligação com extremidade terminal D-alanina-D-alanina de unidades precursoras da parede
- Vancomicina: inibe polimerização ou reação da transglicosilase
23
Q
Usos terapêuticos dos glicopeptídeos
A
- Osteomielite
- Endocardite
- Meningite (comunidade)
- Pneumonia (suspeita de MRSA)
24
Q
Efeitos adversos glicopeptídeos
A
- Hipersensibilidade (exantemas cutâneos e anafilaxia).
- Flebite (no local da adm).
- Náuseas e vômitos
- Calafrios e febre.
- Infusão IV rápida de Vancomicina pode causar reações exantemáticas e urticariformes, rubor, taquicardia e hipotensão.
- Comprometimento auditivo (ototoxicidade).
- Nefrotoxicidade
25
Q
Polipeptídicos
A
- Bacitracina
- Uso tópico
- Espectro de ação
- BGP
- Neisseria, H. influenzae e Treponema pallidum
- Uso terapêutico
- Associações
- Neomicina, nistatina, bismuto, polimixina B, cetoconzol, betametasona, prednisona, dexametasona
- Infecções abertas (eczema infiltrado e úlceras dérmicas)
- Conjuntivite supurativa e pulcera de córnea infectada
- Associações
- Efeitos adversos
- Hipersensibilidade
26
Q
Fosfomicina
A
- Monuril ®
- Espectro de ação
- BGP (incluindo MRSA e VRE)
- BGN (atividade moderada)
- Usos terapêuticos
- ITU inferior não complicada
- Seguro durante gestação
27
Q
Lipopeptídeos
A
- Daptomicina
- Espectro de ação
- BGP aeróbias (incluindo MRSA e VRE)
- Mecanismo de ação
- Liga-se à membrana celular bacteriana
- Ação bactericida concentração-dependente
28
Q
Polimixinas
A
- Polimixina B e polimixina E
- Espectro de ação
- BGN
- Mecanismo de ação
- Polissacarídeos da membrana externa de GN, retirando Ca e Mg necessários para estabilidade
- Usos terapêuticos
- Tópico
- Infecções de pele e mucosas dos olhos e da orelha
- Sistêmico
- Infecções graves por bactérias resistentes
- P. aeruginosa e Acinetobacter resistentes
- Tópico
- Efeitos adversos
- Tópico
- Raras reações sistêmicas (pouquíssima absorção)
- Sistêmico
- Neurotoxicidade
- Nefrotoxicidade
- Tópico
