Antibióticos que atuam na síntese proteica Flashcards
Aminoglicosídeos, macrolídeos e cetolídeos, tetraciclinas, cloranfenicol, glicosaminas, estreptograminas, oxazolidinonas, aminoclitois
Aminoglicosídeos
Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Neomicina
Netilmicina
Canamicina
Espectro de ação dos aminoglicosídeos
BGN aeróbias
Podem ser usadas contra BGP (ação limitada)
Efeito sinérgico com penicilinas e vancomicina
Peculiaridades de cada aminoglicosídeo
- Gentamicina
- Mais usado
- Mais ativo contra Serratia sp.
- Escolha para associação com penicilina e vancomicina
- Sempre que sensível a gentamicina, deve ser o de escolha
- Estreptomicina
- Tto TB
- Infecções hospitalares p/ enterococos resistentes a gentamicina
- Tobramicina
- Mais antigo contra Pseudomonas aeruginosa
- Custo elevado
- Contra GN resistentes a outros aminoglicosídeos
- Amicacina
- Preferido para infecções hospitalares resistentes a gentamicina
- Mais resistente aminoglicosídeo às enzimas inativadores produzidas por GN
- Neomicina
- Em associações
- Ação inferior e toxicidade maior
- Tópico, geralmente
- Uso para infecções de pele menores
Farmacocinética dos aminoglicosídeos
- Adm por via parenteral
- Inalação: fibrose cística por infecção por pseudomonas
- Estreptomicina: apenas IM
- Rapidamente absorvidos
- NENHUM É ADM POR VO
- ↓ distribuição tecidual
- Altas concentrações encontradas
- Córtex renal → nefrotóxico
Endolinfa e perilinfa → ototóxico
Mecanismo de ação dos aminoglicosídeos
Subunidade 30s inibindo síntese proteica das BGN
Entram a partir de porinas
Pouca ação em abscessos (ambiente anaeróbio)
Efeitos adversos aminoglicosídeos
- Ototoxicidade
- Dinfunção vestibular e auditiva
- Início: perda de audição de alta frequência e hipofunção vestibular temporária
- Surdez permanece após 1 semana
- Reversível
- Nefrotoxicidade
- Quase sempre irreversível
- Consequência grave: necrose tubular aguda grave
- Neomicina: altamente nefrotóxica
- Estrepto: - nefrotóxico
- ↑ por alguns fármacos (anfotericina B, vancomicina, iECA, cisplatina, ciclosporina)
- Bloqueio neuromuscular
- Incomum
- Mais comum em portadores de miastenia gravis ou quem usa alguns fármacos
- Reações de hipersensibilidade
- Raro
Uso terapêutico dos aminoglicosídeos
- Infecções por BGN aeróbias
- Em combinação com fármacos que agem na parede bacteriana (β-lactâmico ou glicopeptídeos) para infecções bacterianas graves (pneumonia/sepse por GP)
- Efeito sinérgico para GP na endocardite
Macrolídeos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
Espiramicina
Espectro de ação dos macrolídeos
BGP
Algumas BGN
Alguns atípicos
Mecanismo de ação dos macrolídeos
Atuam na subunidade 50S dos ribossomos
(= clindamicina e cloranfenicol)
Farmacocinética dos macrolídeos
- VO ou endovenosa
- Não atravessa BHE
- Alimento: ações diferentes de acordo com fármaco
- Prejudica absorção (azitromicina, roxitromicina)
- Não interfere (claritromicina)
- Deve ser adm com alimento (eritromicina)
- Tempo-dependentes
- Não necessitam ajuste em pcte com ↓TFG
Uso terapêutico dos macrolídeos
- Trato respiratório: pneumonias (princ PAC), bronquite, otite, faringite,
- 1ª escolha tto pneumonia por bactéria atípica
- Infecçõess cutâneas e tecidos moles (sensíveis a meticilina)
- Clamídia
- Coqueluche
- Profilaxia endocardite
Efeitos adversos dos macrolídeos
- Intolerância GI (eritromicina, principalmente)
- Cardiotoxicidade: prolongamento onda QT e taquicardia ventricular (eritromicina, claritromicina e telitromicina)
- Hepatotoxicidade (10-20d após tto)
- Febre, eosinofilia, rash cutâneo
Interações medicamentosas dos macrolídeos
Clarotromicina e eritromicina inibem CYP3A4
Tetraciclinas
Tetraciclina
Doxaciclina
Espectro de ação das tetraciclinas
BNG, BGP, aeróbios, anaeróbios, atípicos