Antibióticos que atuam na síntese proteica Flashcards

Aminoglicosídeos, macrolídeos e cetolídeos, tetraciclinas, cloranfenicol, glicosaminas, estreptograminas, oxazolidinonas, aminoclitois

1
Q

Aminoglicosídeos

A

Estreptomicina

Gentamicina

Amicacina

Neomicina

Netilmicina

Canamicina

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2
Q

Espectro de ação dos aminoglicosídeos

A

BGN aeróbias

Podem ser usadas contra BGP (ação limitada)

Efeito sinérgico com penicilinas e vancomicina

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3
Q

Peculiaridades de cada aminoglicosídeo

A
  • Gentamicina
    • Mais usado
    • Mais ativo contra Serratia sp.
    • Escolha para associação com penicilina e vancomicina
    • Sempre que sensível a gentamicina, deve ser o de escolha
  • Estreptomicina
    • Tto TB
    • Infecções hospitalares p/ enterococos resistentes a gentamicina
  • Tobramicina
    • Mais antigo contra Pseudomonas aeruginosa
    • Custo elevado
    • Contra GN resistentes a outros aminoglicosídeos
  • Amicacina
    • Preferido para infecções hospitalares resistentes a gentamicina
    • Mais resistente aminoglicosídeo às enzimas inativadores produzidas por GN
  • Neomicina
    • Em associações
    • Ação inferior e toxicidade maior
    • Tópico, geralmente
    • Uso para infecções de pele menores
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4
Q

Farmacocinética dos aminoglicosídeos

A
  • Adm por via parenteral
    • Inalação: fibrose cística por infecção por pseudomonas
    • Estreptomicina: apenas IM
      • Rapidamente absorvidos
    • NENHUM É ADM POR VO
  • ↓ distribuição tecidual
  • Altas concentrações encontradas
    • Córtex renal → nefrotóxico

Endolinfa e perilinfa → ototóxico

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5
Q

Mecanismo de ação dos aminoglicosídeos

A

Subunidade 30s inibindo síntese proteica das BGN

Entram a partir de porinas

Pouca ação em abscessos (ambiente anaeróbio)

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6
Q

Efeitos adversos aminoglicosídeos

A
  • Ototoxicidade
    • Dinfunção vestibular e auditiva
    • Início: perda de audição de alta frequência e hipofunção vestibular temporária
    • Surdez permanece após 1 semana
    • Reversível
  • Nefrotoxicidade
    • Quase sempre irreversível
    • Consequência grave: necrose tubular aguda grave
    • Neomicina: altamente nefrotóxica
    • Estrepto: - nefrotóxico
    • ↑ por alguns fármacos (anfotericina B, vancomicina, iECA, cisplatina, ciclosporina)
  • Bloqueio neuromuscular
    • Incomum
    • Mais comum em portadores de miastenia gravis ou quem usa alguns fármacos
  • Reações de hipersensibilidade
    • Raro
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7
Q

Uso terapêutico dos aminoglicosídeos

A
  • Infecções por BGN aeróbias
  • Em combinação com fármacos que agem na parede bacteriana (β-lactâmico ou glicopeptídeos) para infecções bacterianas graves (pneumonia/sepse por GP)
  • Efeito sinérgico para GP na endocardite
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8
Q

Macrolídeos

A

Eritromicina

Claritromicina

Azitromicina
Roxitromicina

Espiramicina

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9
Q

Espectro de ação dos macrolídeos

A

BGP

Algumas BGN

Alguns atípicos

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10
Q

Mecanismo de ação dos macrolídeos

A

Atuam na subunidade 50S dos ribossomos

(= clindamicina e cloranfenicol)

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11
Q

Farmacocinética dos macrolídeos

A
  • VO ou endovenosa
  • Não atravessa BHE
  • Alimento: ações diferentes de acordo com fármaco
    • Prejudica absorção (azitromicina, roxitromicina)
    • Não interfere (claritromicina)
    • Deve ser adm com alimento (eritromicina)
  • Tempo-dependentes
  • Não necessitam ajuste em pcte com ↓TFG
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12
Q

Uso terapêutico dos macrolídeos

A
  • Trato respiratório: pneumonias (princ PAC), bronquite, otite, faringite,
    • 1ª escolha tto pneumonia por bactéria atípica
  • Infecçõess cutâneas e tecidos moles (sensíveis a meticilina)
  • Clamídia
  • Coqueluche
  • Profilaxia endocardite
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13
Q

Efeitos adversos dos macrolídeos

A
  • Intolerância GI (eritromicina, principalmente)
  • Cardiotoxicidade: prolongamento onda QT e taquicardia ventricular (eritromicina, claritromicina e telitromicina)
  • Hepatotoxicidade (10-20d após tto)
  • Febre, eosinofilia, rash cutâneo
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14
Q

Interações medicamentosas dos macrolídeos

A

Clarotromicina e eritromicina inibem CYP3A4

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15
Q

Tetraciclinas

A

Tetraciclina

Doxaciclina

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16
Q

Espectro de ação das tetraciclinas

A

BNG, BGP, aeróbios, anaeróbios, atípicos

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17
Q

Mecanismo de ação das tetraciclinas

A

Ligação na subunidade 30S do ribossomo

(= aminoglicosídeos)

18
Q

Farmacocinética das tetraciclinas

A
  • Adm VO ou parenteral
  • Cátions divalentes e trivalentes comprometem absorção
    • Adm com coca-cola, leite, etc, ↓ absorção
  • Não cruzam BHE
  • Acumulam-se nos hepatócitos, céls baço e medula óssea, osso, dentina (acinzenta dentes se usado em crianças, bem como causa hiperplasia dentária)
19
Q

Efeitos adversos das tetraciclinas

A
  • Náuseas, vômitos, úlceras e pancreatite
  • Descoloração esmalte do dente
  • Retardo desenvolvimento ósseo
  • Superinfecção por cândida
  • Leuccitose, linfócitos atípicos, degranulações tóxicas e de púrpura trombocitopênica
  • Hipersensibilidade
  • Contraindicação: gestação (causa pancreatite, necrose gordurosa do fígado e …), lactantes e crianças abaixo de 8 anos
20
Q

Espectro de ação clindamicina

A

BGP

BGN (exceto P. aeruginosa)

Anaeróbios

Atípicos (Mycoplasma e Rickettsia)

21
Q

Mecanismo de ação clindamicina

A

Ligação à subunidade 50S

22
Q

Usos terapêuticos clindamicina

A

Reservado para infecções potencialmente fatais

  • Febre tifoide: não responsivo aos fármacos de 1ª linha (cefalosporina de 1ª g)
  • Meningite bacteriana: alternativo para pctes com alergia aos β-lactâmicos
  • Riquetsioses: fármaco de 1ª escolha
23
Q

Farmacocinética clindamicina

A
  • VO, IV, tópico
  • Extremamente lipossolúvel → biodisponibilidade ↑ após VO e excelente penetração nos tecidos
24
Q

Efeitos adversos clindamicina

A
  • Toxicidade hematológica
  • Reações de hipersensibilidade: exantemas cutâneos, angioedema
  • Outros efeitos: náusea, vômito, gosto desagradável, diarreia, irritação perineal, visão embaraçada, parestesias
25
Q

Glicosaminas

A

Clindamicina

Lincomicina

26
Q

Espectro de ação das glicosaminas

A

BGP

Anaeróbias,

Toxoplasma gondii

(todas BGN são resistentes)

27
Q

Mecanismo de ação das glicosaminas

A

Ligação à subunidade 50S

28
Q

Farmacocinética das glicosaminas

A
  • Clindamicina
    • Boa disponibilidade oral
    • Não atravessa BHE
    • VO, IM, IV, tópico
    • Absorção pelo TGI não é influenciada por alimentos
    • Metabolização hepática e eliminação biliar (↓ dose se d. hepática)
  • Lincomicina
    • ↓ lipossolúvel
    • ↓ biodisponibilidade oral
    • VO, IV e IM
29
Q

Usos terapêuticos das glicosaminas

A
  • Suspeita de anaeróbio
  • Alternativa a penicilina
  • Infecções por estrepto e estáfilo sensíveis
  • Infecções por germes anaeróbios (pélvicas ou respiratórias)
  • Associação com pirimetamina para tto toxo
30
Q

Efeitos adversos das glicosaminas

A
  • Colite pseudomembranosa causada por clostridium difficile (resistentes à clindamicina)
  • Diarreia
  • Exantema cutâneo
  • Esofagite e discrasia sanguíneas (raro)
  • Dor local e flebite (parenteral)
31
Q

Estreptograminas

A

Quinupristina + dalfopristina

32
Q

Espectro de ação estreptograminas

A

BGP (geralmente resistentes)

Atípicos (Mycoplasma pneumoniae, Legionella sp., Chlamydophila pneumoniae)

33
Q

Mecanismo de ação das estreptograminas

A

Ligação à subunidade 50S

(de diferentes formas)

34
Q

Farmacocinética das estreptograminas

A
  • IV
  • Metabolização hepática: ajuste em hepatopatas
  • Não atravessa BHE nem placentária
35
Q

Usos terapêuticos das estreptograminas

A

Infecções por organimos multirresistentes

(incluindo MRSA e VISA)

36
Q

Efeitos adversos das estreptograminas

A
  • Artralgia e mialgia
  • Intensa dor, inflamação flebites
  • Náusea, vômito, diarreia
  • Perda de força muscular, rash e prurido
37
Q

Oxazolidinonas

A

Linezolida

38
Q

Espectro de ação oxazolidinonas

A

BGP (MRSA, VRE)

Bastonetes GP

39
Q

Mecanismo de ação das oxazolidinonas

A

Ligação à subunidade 50S

40
Q

Farmacocinética das oxazolidinonas

A
  • IV e VO
  • Biodisponibilidade de 100% para VO
  • Não necessário ajuste para hepatopatas e nefropatas
41
Q

Efeitos adversos das oxazolidinonas

A
  • Cefaleia, náusea, diarreia
  • Leucopenia, trombocitopenia
  • Neurotoxicidade
  • Interação com iMAO
42
Q

Aminociclitois

A
  • Espectinomicina
  • Semelhante aos aminoglicosídeos
  • Tto infecções gonocócicas quando β-lactâmico ou quinolona não puder ser adm
  • Liga-se à subunidade 30S