Antibioticos III Flashcards
Cuál es la clasificación de las quinolonas
Primera generación:.
Segunda generación.
Tercera generación.
Cuarta generación
Cuál es el mecanismo de acción de las quinolonas
Inhibición de la actividad de la ADN-girasa también llamada: topoisomerasa II.
También inhibe a la topoisonerasa IV bacterianas.
Son bactericidas
Cuál es el mecanismo de resistencia contra las quinolonas
Mutaciones de la ADN-girasa.
Disminución de la acumulación intracelular del fármaco
Todas las quinolonas tienen efectos post antibiótico durante uno-seis horas
Cuál es el espectro de acción de las quinolonas de primera generación
Son el ácido nalidíxico y el ácido pipemídico.
Únicamente son útiles en infecciones del tracto urinario no complicada.
Porque su actividad predominantes son enterobacterias exclusivamente de localización urinaria.
Cuál es el espectro de acción en general de las quinolonas
Son antibióticos de muy amplio espectro.
Excelente actividad contra la mayoría de los gramnegativos.
Son muy activos frente a gérmenes intracelulares como rickettsia, clamidia, mycoplasma y legionella.
Activa tambien frente a muchas micobacterias
Cuál es la actividad predominante o espectro de acción de las quinolonas de segunda generación
Son Norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino.
Ciprofloxacino es el único antibiótico potencialmente útil por vía oral frente a pseudomona aureginosa, sin embargo muchas de las cepas son resistentes.
Son activas principalmente frente a bacilos gramnegativos aerobios
Cuál es la actividad predominante de las quinolonas de tercera generación
Representante más importante: levofloxacina.
Actividad predominante: frente a bacilos gramnegativos y cocos gran positivos aerobios.
Incluidos las cepas resistentes de neumococos y estafilococos.
Cuál es la actividad predominante de las quinolonas de cuarta generación
Actividad predominante: bacilos gramnegativos cocos grampositivos aerobios y anaerobios.
Representantes: moxifloxacino, nadifloxacino, Gatifloxacino.
Activas también contra cepas resistentes de neumococos y estafilococos.
Las quinolonas de cuarta generación son las únicas activas frente a los anaerobios.
Las quinolonas de tercera y cuarta generación son tratamientos de elección para
Las quinolonas de tercera generación y las de cuarta generación son fármacos de elección para el tratamiento de:
1- Infecciones urinarias complicadas, orquiepididimitis, prostatitis.
2- Gastroenteritis bacteriana.
3- Fiebre entérica
4- Osteomielitis
5- Fiebre tifoidea: aunque cerca del 50% de las cepas de salmonela no-typhi en nuestro medio pueden ser resistentes
Recuerda las indicaciones de las quinolonas según su generación
Primera generación: Ácido nalidíxico,infecciones del tracto urinario no complicadas.
Segunda generación: infecciones por pseudomona aeruginosa, ciprofloxacino.
Tercera generación, levofloxacino: muy buena actividad frente al neumococo.
Cuarta generación, moxifloxacino: incorporar como principal novedad su acción frente a anaerobios
Cuáles son las reacciones adversas de las quinolonas
Molestias gastrointestinales: reacciones más frecuentes.
Efectos sobre el sistema nervioso central: también es frecuente, insomnio, inestabilidad, cefalea y vértigo.
Artropatía: dolor, rigidez y artritis. Esto porque aunque él antes del magnesio y alteran la actividad de los condrocitos.
Tendinitis y rotura de tendones: sobretodo tendón de Aquiles y más de la mitad son bilaterales.
Prolongación del intervalo QT: muy excepcional.
Toxicidad hepática y hepatitis fulminante: muy raro
Cuáles son las contra indicaciones de las quinolonas
Contraindicado en menores de ocho años.
Contraindicado en embarazadas.
Esto porque lesionan los cartílagos de la articulación en desarrollo. Cartílagos de crecimiento
Cuáles son las interacciones farmacológicas de las quinolonas
Antiácidos de aluminio, magnesio y calcio y las sales de hierro impiden su absorción.
Administración de ddl o didanosina conjuntamente también impide su absorción.
Aine favorece la aparición de convulsiones igual que con el Foscarnet.
Cuál es el mecanismo de acción de la rifampicina
Inhibe la polimerasa de ARN dependiente de ADN.
Es bactericida
Cuáles son los mecanismos de resistencia de la rifan piscina
Mutación de la polimerasa de ARN.
Aparece muy rápidamente cuando el antibiótico se usa en monoterapia por lo que habitualmente se administra en combinación con otros antibióticos
Es el espectro de la rifan piscina
La rifan piscina posee un amplio espectro:
cocos gran positivos, siendo muy activa frente estafilococos.
Cocos gran negativos: meningococo y gonococo.
Bacilos gran negativos no entericos.
Muy activa frente a legionella, Clostridium difficile, micobacterias, clamidia, rickettsias y rodococcus.
Micobacterias menos del 4% de resistencia primaria a este antibiótico.
las indicaciones de la rifan piscina
Siempre se usa combinada con otros fármacos para el tratamiento sinérgico de:
Infecciones graves por SARM.
Neumonía por legionella.
Tuberculosis.
Otras micobacteriosis.
Endocarditis protésica precoz
brucelosis.
Ostio mielitis.
Quimioprofilaxis en personas con riesgo de meningitis meningocócica
Cuáles son las reacciones adversas de la rifan piscina
Hepatotoxicidad: Hepatitis en el 1% de los tratamientos, esta incidencia aumenta en combinación con isoniacida 3-6%
Reacciones de base inmunitaria: 20% de los casos: Síntomas gripales, fiebre, anemia hemolítica, insuficiencia renal por nefritis intersticial inmuno alérgica y glomerulonefritis.
Molestias gastrointestinales.
Exantemas cutáneas.
Tiñe de color naranja las secreciones corporales
Cuáles son las interacciones farmacológicas de la rifan piscina
La rifan piscina actúa como potente inductor enzimático del sistema citocromo P-450.
Esto disminuye los niveles de fármacos metaboliza dos por este sistema.
Por ejemplo anticonceptivos orales y algunos anti retrovirales
Que fármacos son inductores del citocromo P-450
Rifampicina.
Efavirenz.
Fenitoina.
Carbamazepina.
Fenobarbital.
La hierba de San Juan.
Por ello todos estos disminuyen los niveles de otros fármacos que se metabolizan en el hígado.
Cuál es el mecanismo de acción del metronidazol
Genera intracelular mente productos metabólicos intermedios reactivos, grupo nitro, que dañan el ADN.
Es bactericida
Cuál es el espectro de acción del metronidazol
Se limita a:
Bacterias y protozoos anaerobios o microaerófilo.
Por ejemplo: Clostridium, incluyendo a Clostridium difficile, bacteroides fragilis, Campilobacter jejuni, Helicobacter pylori y, tricomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
También es un amebicida tisular: por lo que es útil en el tratamiento de disentería y absceso hepático amebiano.
Cuáles son las indicaciones de elección para el tratamiento con metronidazol
Es uno de los fármacos de elección en el tratamiento de:
- Abscesos pulmonares, cerebrales, intraabdominales en los que hay sospecha de existencia de bacterias anaerobias.
- Además si existe sospecha de patógenos facultativos o aerobios: se debe utilizar con otros antimicrobianos.
- Tratamiento de la vaginosis bacteriana
- Diarrea asociada Clostridium difficile
Qué otras patologías está indicado el tratamiento con metronidazol
En el acné rosácea
Cuál es la biodisponibilidad del metronidazol
Atraviesa muy bien la barrera hematoencefálica: por lo que se puede emplear en infecciones intra cerebrales por anaerobios.
Presenta metabolismo biliar con recirculación enterohepática: Por lo que en pacientes con diarrea asociada al Clostridium difficile, íleo o intolerancia oral se puede administrar por vía parenteral, alcanzando concentraciones intra luminales adecuadas en el tubo digestivo
Acuérdate como antibiótico el metronidazol sol es útil para
Infecciones producidas por anaerobios
Cuáles son las reacciones adversas del metronidazol
Gastro intestinales: efecto secundario más frecuente.
Desagradable sabor metálico: efecto secundario más frecuente.
Glositis y estomatitis.
Neuropatía periférica.
Convulsiones y encefalopatía en casos de insuficiencia hepática.
Cuáles son las contraindicaciones del metronidazol
Contraindicado en el primer trimestre de embarazo.
Contraindicado durante la lactancia.
en la Insuficiencia hepatocelular grave
Cuáles son las interacciones farmacológicas del metronidazol
Efecto disulfiram o Antabus: alcohol.
Administrador junto con la cloroquina produce distonías agudas
Cuál es el mecanismo de acción de las estreptograminas
La quinupristina-dalfopristina es la mezcla de una estreptogramina del grupo B y la otra el grupo A.
Actúan de manera sinérgica inhibiendo la subunidad 50s del ribosoma
Cuál es la principal utilidad de las estreptograminas
Su principal utilidad es la infección por enterococo faecium resistentes a vancomicina: que aún es poco frecuente en España.
Sin embargo no sirve para enterococo faecalis.
Su espectro se limita a cocos grampositivos.
Cuáles son las principales efectos adversos de la estreptograminas
Artralgias y mialgias.
Es un antibiótico poco empleado en el momento actual
Que fármacos componen el grupo de los antibióticos Oxazolidinonas
Linezolid.
Tedizolid.
Cuál es el mecanismo de acción del Linezolid
Bloquéala unidad 50s del ribosoma impidiendo la unión del ARN mensajero
Cuál es el espectro de acción del Linezolid
Se limita a los cocos gran positivos.
Es bacteriostático frente enterococos y estafilococos.
Es bactericida frente a neumococo y estreptococo.
También tiene actividad frente a: listerias, Nocardia o Mycobacterium tuberculosis
Es la biodisponibilidad del línezolid
Penetra bien en un hueso, pulmón y LCR.
Se puede administrar vía oral o parenteral.
Indicaciones del Linezolid
Resulta muy eficaz en el tratamiento de infecciones de piel y partes blandas.
Así como en la neumonía tanto comunitaria como nosocomial.
Cuáles son los efectos adversos del Linezolid
Trombocitopenia.
Neuropatía óptica: potencialmente irreversible. Se ve sobre todo en tratamientos prolongados.
Se han descrito casos de acidosis láctica en asociación con los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de núcleosidos: didanosina, emtricitabina.
Síndrome serotoninergico: al ser administrado de forma concomitante con algunos antidepresivos como los inhibidores selectivos de la re captación de la serotonina.
Características del Tedizolid
Es un nuevo antibiótico de este grupo.
Espectro de actividad muy similar al linezolid pero su potencia es mayor.
Se administra el monodosis diaria por vía oral o intravenoso.
Tiene menos riesgo de mielosupresión en interacción con ISRS.
Fármaco pertenece al grupo de los lipopéptidos
La Daptomicina
Cuál es el mecanismo de acción de la daptomicina
Es un antibiótico rápidamente bactericida.
Actúa formando canales en la membrana de los microorganismos grampositivos.
Para esto necesita o requiere la presencia de iones de calcio en el medio.
Induciendo si la despolarización y el bloqueo de la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas.
Cuáles son las indicaciones de la Daptomicina
Bacteriemias y Endocarditis por:
estafilococo aureus y estafilococos coagulasa- negativo resistentes a meticilina, así como por Enterococo faecium.
Características de la Daptomicina…Te sorprenderás
Tomando como base la evidencia contenida en estudios in Vitro y observacionales tiene una actividad más rápidamente bactericida y mejores resultados clínicos y tasas de erradicación microbiológica.
Siendo por ello de elección frente a la vancomicina, que presenta una acción bactericida lenta, tanto en la endocarditis como en la bacteriemia.
Cuál es el espectro de acción de la Daptomicina
Carece de actividad frente a gran negativos o anaerobios.
No se debe emplear en el tratamiento de infecciones respiratorias: esto porque el surfactante pulmonar inhibe su actividad bactericida.
Por lo tanto no es útil en el tratamiento de infecciones respiratorias
Pues son los efectos adversos de la Daptomicina
Tan sólo destaca el riesgo de toxicidad muscular.
Aumenta en las cifras CPK, por lo tanto obliga a monitorizar las cifras de CPK durante el tratamiento con este antibiótico
Cuáles son los antibióticos que únicamente tienen actividad frente a cocos grampositivos
Glucopéptidos.
Quinupristina-dalfopristina
Linezolid.
Daptomicina
Qué es la Fosfomicina
Derivado de ácido fosfónico que bloquean la síntesis de precursores del péptidoglucano.
Es bactericida como todo aquel antibiótico que inhibe la síntesis de la pared celular
Cuál es el espectro de acción de la Fosfomicina
Cepa sensibles a meticilina de estafilococo aureus y estreptococo epidermidis.
Cepas resistentes a meticilina.
Y en menor grado frente a otros grampositivos.
Actúa en mayor o menor medida frente a pseudomona aeruginosa y algunas enterobacterias.
Acinetobacter baumannii es resistente.
Indicaciones de la Fosfomicina
Es uno de los fármacos que se utiliza en combinación para infecciones por gramnegativos multi resistentes
Cómo se administra la Fosfomicina
Vía oral o intravenosa.
Administración oral en monodosis de 2 -3 g se suele emplear para el tratamiento de la cistitis.
Cuáles son las reacciones adversas de la Folsom y sin
Puede descompensar una insuficiencia cardiaca o una insuficiencia renal.
Esto porque la formulación intravenosa como sal disódica, contienen mucho sodio.
Cuáles son los antibióticos polimixinas
La colistina
Cuál es el mecanismo de acción de la colistina
Interacciona con los fosfolípidos de la membrana bacteriana.
Generando poros que aumentan la permeabilidad.
Por lo tanto se le considera como un detergente catiónico.
Es bactericida.
Pues son las indicaciones de la colistina
Debido a su toxicidad cayeron en desuso durante décadas.
Sin embargo la emergencia de bacilos gramnegativos multirresistentes particularmente Acinetobacter baumannii, ha obligado a recurrir nuevamente a la colistina.
La colistina recuerda es una polimixina B
Cuáles son los métodos de administración de la colistina
Vía parenteral e inhalatoria
Cuál es los efectos secundarios de la colistina
Nefrotoxicidad.
Neuro toxicidad: bloqueo neuromuscular
Cuáles son los antibióticos que están Contraindicados en el embarazo
Aminoglucósidos.
Cloran fe Nicole: contraindicado en el primer trimestre.
Tetraciclinas.
Sulfamidas: contraindicado en el tercer trimestre.
Quinolonas.
Metronidazol: contraindicado en el primer trimestre
Reacciones adversas de la sulfamidas
Reacciones de hipersensibilidad.
Anemia en el paciente con déficit de glucosa seis fosfato deshidrogenasa.
Litiasis
Reacciones adversas del Linezolid
Trombopenia.
Neuropatía periférica.
Síndrome serotoninergico por interacción con los ISRS
Cuáles son los antibióticos más seguros durante la Gestación
Los betalactámicos.
Los macrólidos son alternativas válidas
Cuál es el tratamiento de elección en España de las infecciones producidas por estafilococo aureus sensible a la meticilina
La cloxacilina
Cuáles son los fármacos comúnmente empleados en las infecciones por estafilococos aureus resistente a meticilina
Glucopéptidos.
Daptomicina.
Linezolid.
Alternativas son: Tigeciclina, rifampicina y Fosfomicina, se consideran como segunda línea.
Cuáles son los únicos betalactámicos válidos frente a los bacilos gramnegativos productores de betalactamasas de espectro extendido o cefalosporinasas cromosómicas tipo AmpC
Los carbapenemicos
Recuerda la cefalosporinas no cubren gérmenes anaerobios excepto
Algunas de segunda generación:
Cefoxitina
Cefotetan
Dentro del grupo de las quinolonas recuerda cuáles son las únicas con la actividad frente a anaerobios
Las quinolonas de cuarta generación: moxifloxacino
Recuerda que Aztreonam cubre
Cubre exclusivamente gramnegativos: incluyendo pseudomona aeruginosa.
Puede ser útil en pacientes alérgicos a betalactámicos
Cuáles son los antibióticos que presentan espectro de acción limitado exclusivamente a grampositivos
Glucopeptidos
Daptomicina
Línezolid
Cuáles son los efectos adversos de la vancomicina
El más característico o típico es el denominado síndrome del hombre rojo.
Sin embargo la toxicidad más frecuente es la renal
Cuáles son las indicaciones de los macrólidos
Mycoplasma.
Campilobacter.
Legionella: sin embargo en este caso las fluoroquinolonas constituyen actualmente los fármacos de primera elección.
Recuerda que no se deben emplear en monoterapia en el tratamiento de infecciones neumocócica, esto por la aparición de resistencias.
Recuerda que los estreptococos pueden presentar resistencia cruzada entre
Macrólidos, clindamicina, y estreptograminas
Típico fenotipo MLSb presente en estreptococo
Recuerda que antibiótico se suele emplear en algunas infecciones transmitidas por vectores
La tetraciclina.
Se emplea en algunas infecciones transmitidas por vectores: rickettsiosis, Borreliosis de Lyme.
Además es tx de:
- Fiebre Q
- Acné
- Brucelosis
- Y es segunda elección en alérgicos a betalactámicos en la sífilis y la actinomicosis.
Recuerda que el metronidazol es útil en el tratamiento de infecciones producidas por
Anaerobios.
Protozoos flagelados: Giardia lamblia, tricomona vaginalis.
Amebas: Entamoeba histolytica
