Antibióticos Flashcards
Gram Positivas : staphylo
COCOS: Staphylococcus (staphy- cacho de uvas) Coagulase negativa (S. epidermidis, S. hominis, lugdunensis) x coagulase positiva (aureus) - ficam na pele e nasal (aureus)
Gram positivas : strepto
COCOS:
Streptococcus: fita contínua.
Alfa hemolíticos: S. pneumoniae (pneumococo - via aérea superior) e S. viridans (oral)
Beta hemolíticos: antígenos membrana A,B,D
A - S. pyogenes (pele)
B- S. agalactie (T genito urinário)
D- S. bovis (CA colo)
Gram positivos: entero
COCOS: Enterococcus
E. faecium (mau, resistente a B-lactâmicos)
E. faecalis (sensível aos B-lactâmicos)
Gram positivos: BACILOS
BACILOS:
Lysteria monocytogenes
Clostridioides difficile (Clostridium- colite pseudomembranosa)
Gram negativos: COCOS
COCOS gram -
Neisseria meningidis (meningococo)- diplococos gram negativos
Neisseria gonorrhoeae (gonococo) - diplococos gram negativos
Moraxella - pode causar otite e pneumonia
BGN entéricos:
Gram negativos: BACILOS
BACILOS GRAM NEGATIVOS (BGN):
Entéricos
Outros (Haemophilus, Legionella)
Não fermentadores de Lactose (aeróbios obrigatórios)
Anaeróbicos: Bacterioides fragilis (infecção cirúrgica TGI)
Gram negativos: ESPIROQUETAS
ESPIROQUETAS:
Treponema pallidum (sífilis)
Borrelia
Leptospira
BGN outros:
Haemophilus
Legionella
BGN não fermentadores de lactose:
BGN anaeróbicos:
Bacterioides fragilis
Bactérias Atípicas (resistentes aos Beta-lactâmicos)
Gram - : Legionella pneumophila (parasita intra-celular facultativo)
SEM PAREDE CELULAR:
Mycoplasma
Chlamydia
Os 3 são causa de pneumonia por atípicos
Locais preferidos:
Espectro de antibióticos
Definição de CIM e CBM
Concentração inibitória mínima
e
Concentração bactericida mínima
Dependentes de _______ (beta lactâmicos são tempo dependentes)
Concentração dependente (aminoglicosídeo)
Concentração-tempo dependente (vancomicina)
Tempo dependente (B-lact)
Beta-lactâmicos (suprasumo dos atb), dividem-se em (4)
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamicos
Carbapenemicos
Beta lactâmicos atuam na parede celular bacteriana no ______
PBP (penicil binding protein)
especialmente no TP (transpeptidase) e também GT (glucosiltransferase)
B-lact são:
Bactericidas e tempo dependente, várias doses diárias
Penicilinas Naturais:
G: Cristalina (EV), benzatina (IM dose única) e procaína (IM 12/12h)
e Penicilina V (oral, absorção ruim 10%)
Cobrem: Strepto, Staphylo (desenvolveu resistência- miserável do aureus), enterococcus, Treponema pallidum
Para pegar Staphylo penicilinas anti-penicilinase/ANTIESTAFILOCÓCICAS :
OXACILINA e meticilina
Aminopenicilinas (semi-sintéticas)
Amoxicilina e ampicilina (orais): strepto, entero e alguns BGN: Listeria, H influenzae
Ureidopenicilinas:
Piperacilina : Strepto, Entero, BGN, PSEUDOMONAS
Penicilinas com inibidor de beta-lactamase:
Amoxicilina+Clavulanato
Ampicilina+Sulbactam
Piperacilina+Tazobactam
Pega: methicillin-susceptible Staphylococcus aureus (MSSA), Strepto, Entero, BGN e Bacteroides fragilis
OBS PIPETAZO PEGA PSEUDOMONAS, então é muito usado para infecções abdominais
Penicilinas não penetram na ______
Meninge
Oxacilina não é excretada por via _______
Renal
Cefalosporinas de primeira geração:
Cefazolina, cefalexina
Cobrem: Strepto, MSSA (CGP cocos gram positivos) e alguns BGN - pele e partes moles
OBS NENHUMA CEFALOSPORINA PEGA ENTEROCOCO E ANAEROBIOS
Cefalosporinas de segunda geração:
Cefuroxima e Cefaclor
Cobrem: Strepto, e G- Haemophilus e Moraxella e não pegam direito MSSA
IVAS
Cefamicinas: Cefoxitina e cefotan (únicas que cobrem anaerobios
Cefalosporinas de terceira geração:
CEFTRIAXONE, ceftazidima, cefotaxime, ceftolozane
Ceftriaxone e Cefotaxime: Enterobactérias, Neisseria (meningococo e gonococo), H influenzae e PNEUMOCOCO - BGNs ITU, TGI, PAC (pneumonia adquirida na comunidade)
obs: Ceftazidima trata Pseudomonas (mas não pneumococo), como a Pipetazo
Cefalosporinas de quartas geração
CEFEPIME: MSSA, estrepto, BGNs e Pseudomonas
não cobre anaerobios (como toda cefalosporina)
Neutropenia febril ou quando não se sabe nada basicamente
Cefalosporinas de quinta geração (ANTI _____)
COBRE MRSA (AUREUS SUPER RESISTENTE)
CEFTAROLINA
Cefalosporinas com IBL (inibidores de beta lactamase)
Ceftolozane (3g)+Tazobactam - Pseudomonas MDR (multi droga resistente) quando a pipetazo não pega
Ceftazidima(3g)+AVIBACTAM (inibidor carbapenemase)
Nenhuma cefalosporina cobre ________ e __________ com exceção da _______ que pega _________
Enterococo
Anaeróbios
2 geração Cefamicinas: Cefoxitina e cefotan Anaeróbios
Para lembrar das gerações
CEFA 1G
CEFU 2G
CEFT 3G
Todas cefalosporinas ajustam para função renal, menos a __________
Ceftriaxona
Todas cefalosporinas penetram o SNC exceto
Primeira Geração e cefaclor (2g)
Carbapenemicos:
Meropenem, Imipenem+clastatina(impede degradação no rim), Ertapenem
Carbapenemicos pegam:
MSSA e stepto
Enterococos (faecalis)
Gram - produtoras de ESBL (beta-lactamase)
Pseudomonas
Bacteriodis fragilis (anaeróbico)
OBS ERTAPENEM NÃO PEGA PSEUDOMONAS NEM ENTEROCOCO
ESBL:
Extended Spectrum Beta Lactamase
(Perde penicilina e cefalosporina)
Monobactâmicos (classe esquecida dos B-lact):
Aztreonam - só trata Gram-, só usado se alergia
Trata BGN ESBL e Pseudomonas
Efeitos adversos Beta Lactamicos:
Alergias (menos de 10 anos)
Sintomas gastrointestinais (diarreia, dor abd)
Nefrite intersticial
Neurologicos (imipenem e cefepime - convulsões)
São seguros em grávidas
Quinolonas inibem o DNA bacteriano na DNA girase e topoisomerase IV e são elas :
Ácido nalidíxico (defasado)
Norfloxacino (defasado)
Ciprofloxacino
Levofloxacino
Moxifloxacino
Quinolonas são _______ e ________ -dependentes
Bactericidas e Concentração-dependentes
_______ e ______ podem reduzir a biodisponibilidade das quinolonas
Anti-ácidos (com magnésio, cálcio)
Multivitamínicos com zinco
Todas quinolonas exceto o _______ precisam ser corrigidas renais
Moxifloxacino
Quinolonas se distribuem amplamente no _________
Tecidos (fica pouco no sangue)
Prostata, bile, pulmoes, neutrófilos e macrófagos (pega atípicos que entram em células)
O ciprofloxacino foi o primeiro ATB oral a cobrir X. Os únicos ATB ORAIS com ação contra X são:
X= Pseudomonas
Cipro e levo
Espectro quinolonas:
Levofloxacino e Moxifloxacino são ATB RESPIRATORIOS pois pegam:
Pneumococos e Micobactérias
Nenhuma quinolona pega ______. Apenas o moxifloxacino pega ______
Enterococo
Anaeróbicos (pode ser usado TGI)
Quando usar quinolonas:
Usar apenas em infecções graves. Muitos efeitos adversos.
PBE peritonite bacteriana
Para neutropenia febril pode-se usar
Amox-Clav com Cipro
Efeitos adversos quinolonas:
Gastrointestinais
Neurológicos (cefaléia, delirium)- neurologista odeia quinolona
»PROLONGAMENTO QT
>Toxicidade musculoesquelética (evitar musculação no período de uso)
>Aneurisma e dissecção de aorta
TERATOGENICOS
Quinolonas não são efetivas contra _____ e _____
ESBL
MRSA
Macrolídeos inibem a _______ e são:
síntese proteica, na unidade 50S dos ribossomos no sítio P (peptidil)
Claritromicina, Azitromicina, Eritromicina
Farmacologia macrolídeos:
Boa biodisponibilidade oral
Preferência por tecidos e não sangue
Concentrações pulmonares elevadas
Meia vida Azitro 68h
Espectro ação macrolídeos
Resistência crescente de Gram+
Gram - : Salmonella, Shigella, Campilobacter jejuni, Bordetella Pertussis -coqueluche, gonococo, Moraxella catarralis, Haemophylus influenzae (PAC), Haemophylus ducreyi -cancro mole, Kleibsiella granulomatis - donovanose (exceto enterobactérias)
ATÍPICOS (PRINCIPAL INDICAÇÃO):
CHLAMYDIA PNEUMONIAE
MYCOPLASMA PNEUMONIAE
LEGIONELLA PNEUMOPHILA
RESUMINDO IST, COQUELUCHE, PNEUMONIA PAC
Haemophylus ducreyi CAUSA
CANCRO MOLE
Kleibsiella granulomatis causa
donovanose
Bordetella pertussis causa
coqueluche
Efeitos adversos macrolideos
Gastrointestinais (diarreia do inferno, aumenta o peristaltismo)
Prolonga intervalo QT - arritmias
Claritromicina se usada com BCC (bloq canal calcio) pode causar insuficiência renal
Tetraciclinas atuam na ______
Síntese proteica - subunidade 30S, bloqueando o RNA transportador
Tetraciclina 1G, Doxicilina 2G, Minociclina2G, Tigeciclina 3G
2G tetraciclinas (doxiciclina e minociclina) pegam:
Gram+ Estaphylo (INCUINDO MRSA) e Strepto
Trata doenças estranhas: bartonelose, brucelose, riquetsiose, IST’s, sífilis (DOXICILINA), hanseniase (MINOCICLINA)
3G tetraciclinas - tigeciclina (é uma glicilciclina) pega:
CHEGOU CHEGANDO: Estrepto, Staphylo (até MRSA), enterococo, anaeróbicos, enterobactérias
TIGECICLINA É USADA APENAS PARA
INFECÇÕES DE PARTES MOLES E PELE, INTRA ABD E PNEUMONIA
Efeitos adversos tetraciclinas:
Descoloração dentes menores de 8 anos
TERATOGENICO
Gastrointestinais
Lincosamidas:
CLINDAMICINA
inibe a síntese proteica e compete com os macrolídeos e o cloranfenicol (age no 50S no sítio P peptidil)
As lincosamidas (clindamicina) pega:
Gram+ Estrepto, Staphylo MRSA
ANAEROBIOS: B. fragilis, Clostridium perfrigens e outras anaeróbicas da cavidade oral
PARASITAS: Plasmodium (malária) e Toxoplasma e pneumocistose
É boa para TGI do esôfago para cima
D-teste lincosamidas (clindamicina)
Se D-teste positivo é resistente a clinda
Efeito adverso lincosamidas (clindamicina)
DIARREIA DO CAO (inclusive por clostridium difícil -colite psedomembranosa)
Glicopeptídeos:
gram+ enterococos, stafilo, estrepto
VANCOMICINA e teicoplanina
Teicoplanina não penetra no _____
SNC
Glicopeptídeos inibem _______
Síntese da parede celular no D-alanina dupla
Glicopeptídeos são eliminas por via
Renal, precisa ajustar a dose
São nefrotóxicos
Espectro Glicopeptídeos:
pega MRSA. e vanco pega Clostridium difficile por via oral, e meningite pois penetra SNC
Se distribui pouco nos tecidos, fica mais no sangue (trata bacteremia e endocardite)
Efeitos adersos vanco:
Síndrome do homem vermelho (ativação mastócitos) - não é alergia -> infusão rápida de vanco. Deixar 60 min-120min infusão
Nefrotoxicidade
Lipopeptídeos:
DAPTOMICINA
ATUA NA MEMBRANA (NÃO PAREDE) CELULAR DE GRAM+
Lipopeptideos (daptomicina) pega
Staphylo MRSA, Strepto,
enterococos incluindo VRE (vanco resistent enterococcus)
usado em partes moles, ICS, endocardite
CONTRAINDICADO LIPOPEPTIDEO (DAPTOMICINA)
INFECÇÕES PULMONARES (INATIVADA POR SURFACTANTE)
DAPTO (lipopeptídeo)
Miotoxicidade - acompanhar CPK
Pneumonia eosinofílica
Relembre sítios de ação:
VRE são
Vancomicin resistant enterococcus que produzem D-lac D-lac ao invés de D-ala D-ala
Faecalis (feliz) - ampicilina, amoxicilina
Faecium - resistente a beta-lactâmicos
Dapto pega o maldito:
Enterococcus faecium VRE (vancomicin resistente entero)
obs: assim como a linezolida
Oxazolidinonas:
LINEZOLIDA e tedizolida
Atuam na síntese proteica
Oxazolidinonas (linezolida) pega:
Strepto, Staphylo MRSA, enterococos VRE e Mycoplasma tuberculosis
Oxazolidinonas tem concentração sérica _____ e são bact______
Baixa (não usa para ICS)
Bacteriostática
indicada para pele partes moles e meningites
Aminglicosídeos:
Inibidores da síntese proteica, concentração dependentes
Amicacina, gentamicina, neomicina, tobramicina (colírio), estreptomicina
Farmacologia aminoglicosídeos
-Concentração dependentes
-Efeito pós antibiótico (EPA): após o pico de concentração continua fazendo efeito - administração única ao dia
-Sinergia com inibidor de parede celular (Vanco, B-lact) de enterococos
-Altas concentrações urinárias. Baixa concentração no SNC, bile, secreção brônquica (pnemonia)
Cobertura aminoglicosídeos (gentamicina, tobramicina):
-BGN inclusive resistentes a B-lact
-Enterococos se associados com sinergia Vanco e B-lact (NUNCA SOZINHO)
-não fermentadores: Pseudomonas, Acinetobacter
-Tuberculose multiresistente
Efeitos adversos aminoglicosídeos (tobra, gentamicina, neomicina)
Nefrotoxico
Ototoxicidade
Bloqueio neuromuscular (contraindicado portanto em miastenia gravis)
Polimixinas:
Polo gram- ->atuam na membrana externa
Polimixina B e Polimixina E (colistimetato de sódio(prodroga)->colistina)
Colistina excreção renal tto pielonefrte
Espectro polimixina
BGN resistente B-lact
Acinetobacter e Pseudomonas(não fermentadores)
São intrinsicamente resistentes às polimixinas: Bulkhoderia, Serratia, Proteus, Providencia e Morganella
Polimixina farmacologia
Baixa concentração SNC, pulmao, osso
Colistina excretado via renal
Polimixina B não precisa ser ajustado renal
Efeitos adversos polimixinas
Neurotoxicidade (delirium)
Nefrotoxicidade
Bloqueio neuromuscular (perigo apneia)
Carbapenemase também é:
Uma penicilinase e cefalosporinase
PERDA POR ENZIMA E NÃO SÍTIO DE LIGAÇÃO
Associações inibidor de carbapenemase
Avibactam
Ex: ceftazidima+avibactam
Outra opção aos inibidores de carbapenemase é:
Polimixina (pega BGN que produz carbapenemase) + carbapenemico ou aminoglicosídeo
Agentes ITU:
Fosfomicina
Nitrofurantoína
Nitrofurantoína:
Ataca o DNA bacteriano e inibe síntese proteica e ciclo de Krebs
SERVE SO PARA CISTITE (e só isso) E NAO PIELONEFRITE. Não atinge concentração sérica nem em nenhum outro lugar.
ESPECTRO: E. coli (principal cistite)
São resistentes à nitrof , Proteus, Pseudomonas e Serratia
Efeitos adversos nitrofurantoína
Fibrose pulmonar, diarreia, hepatite, anemia hemolitica, neuropatia periferica
Fosfomicina
Inibe síntese parede celular.
E. coli e Kleibsiella
APENAS CISTITE
efeitos adversos diarreia, vaginite, cefaleia
Dose única um único sachê
Metronidazol:
Anaeróbicos gram+ e - e protozoários (ameba, gardia, tricomonas)
Entra na célular e libera radicais livres
PEGA TGI, AMEBIASE, GIARDIASE, tricomoniase, colite pseudomembranosa (segunda escolha, primeira é vanco), abscesso cerebral
PENETRA EM SNC, comprimido = venoso biodisponibilidade 100%
Efeitos adversos metronidazol
gosto metálico na boca, neropatia periférica, efeitos TGI
RISCO DE REAÇAO DISSULFIRAM (INGESTA ALCOOLICA) - VOMITOS, RUBOR, CEFALEIA, DOR ABDOMINAL
SULFAS (sulfonamidas):
Sulfametoxazol (+trimetropim, também é anti acido folico, sinergia)
Sulfadiazina
Inibem sintese acido folico
Espectro SULFAS
BGP,BGN, fungos (pneumocitose), protozoarios (toxoplasmose)
Efeitos adversos SULFAS
PANCITOPENIA (MIELOTOXICA)
nefrotoxicidade (IRA)
Hipercalemia
Teratogênico (lesão tubo neural)
Sulfametoxazol+trimetropim=
Cotrimoxazol
Cloranfenicol:
inibe sintese proteica
pega BGN, BGP, anerobico, atípico
Não é mais nenhuma mais droga de escolha
SINDROME DO BEBE CINZENTO (cianose, distensão abdominal, colapso vasomotor e óbito) E ANEMIA APLASTICA
Rifampicina:
Inibe RNA polimerase
pega Gram+ e M. tuberculosis
NUNCA EM MONOTERAPIA (EVITAR RESISTENCIA)-> endocardite em valva protetica, infecções osteoarticulares associadas a próteses, TUBERCULOSE e profilaxia meningite (haemophylus e pneumococo)
BIOFILME BGP: X
X= RIFAMPICINA
BIOFILME BGN: Y
Y= QUINOLONAS
Efeitos adversos rifampicina
mielotoxicidade
nefrotoxicidade (nefrite interticial)
cor avermelhada suor e urina
Se BGP oxacilina resistente (MRSA) com biofilme, primeira escolha é:
Rifampicina +vanco
segunda escolha Rifampicina+daptomicina
Antibióticos tópicos:
mupirocina (MRSA), bacitracina (MRSA), ác. fusídico (impetigo)
Mecanismos de resistencia
-Alteração de sítio de ligação (perda de classe toda) principalmente BGP
-Inativação enzimática (carbapemase)
-Perda de porina BGN
-Bomba de refluxo BGN
Alteração do sítio de ligação:
Stafilo: perda do PBP 2A (resistência B-lact)
Entero: perda do PBP 5 (resistencia B-lact) ou perda de D-ala D-ala para D-lac D-lac (vanco-glicopeptideo)
Strepto: resistencia b-lact
Inativação enzimática
Penicilinase
Cefalosporinase (ESBL bacilos GN)
Cefalosporinase cromossômica (AMP-C ): MYSPACE, CESPP: desreprime o gene e vira resistente de repente
Carbapenemase (KPC): BGNs - fazer ceftazidima+avibactam ou mudar de classe
Tratamento resistentes:
Resistentes importantes
TEMPO atb
HJ EM DIA MENOS É MAIS
Tempo atb