ANTIANGINOSOS Flashcards
Fármacos ANTIANGINOSOS
- Nitratos
- Beta bloqueadores
- Calcio antagonistas
- Otros
- Estatinas
- Antiagregantes
Tipos de anginas:
-
Estable: Episodios con características similares en situaciones similares.
- Episodios que usualmente se asocian a algún tipo de actividad física.
- ocurre en situaciones que aumentan el gasto cardíaco (estrés, ansiedad, actividad física).
-
Inestable: Frecuencia e intensidad de episodios aumentan con el tiempo.
- Aumenta a lo largo del tiempo.
-
Variante (Prinzmetal): Vasoespasmo coronario agudo (noche/descanso).
- menos común
- puede ocurrir en cualquier escenario (px dormido, descansando).
Nombre de la clasificación funcional de la New York Heart Association
NYHA
I: Cardiopatía sin consecuencias que limiten su actividad física
II: Cardiopatía que impone una limitación leve a su actividad física
III: Cardiopatía que impone limitaciones considerables a la actividad física
IV: Cardiopatía que le impide realizar actividades físicas sin molestias. Incluso en reposo
Por qué se les puede dar estatinas a px con angina?
Estatinas: Inhiben a la HMG-CoA reductasa que se encuentra en hepatocitos → disminuye la síntesis de colesterol
Por sus efectos pleiotrópicos:
- Regulan la disfunción endotelial → hacen que el endotelio se mantega sano
- Modifican la expresión de ROS → modifican la expresión de factores proinflamatorios → favorecen un vasoespasmo
- Evitan la agregación plaquetaria
Cuadro anginoso típico:
- Más común en hombres adultos
- Molestia en tórax, descrito como pesantez, opresión o asfixia.
- Irradia a hombros o ambos brazos (lado izquierdo más común), mentón.
- De naturaleza creciente-decreciente
- Duración de 2-5min
- si dura más → infarto
Causa de angina:
Alteración entre demanda y aporte de O2 al corazón
Que busca el tx para angina
Equilibrio entre aporte de O2 y la demanda de O2
- Reestablece equilibrio entre aporte y demanda
- Aumenta el aporte de O2 → mayor flujo sanguíneo por las coronarias
- Disminuye la demanda
APORTE DE O2
Determinado por:
- Flujo sanguíneo coronario
- Distribución regional del flujo sanguíneo
DEMANDA DE O2
Determinado por el trabajo cardíaco:
- Frecuencia
- Fuerza de contracción
- Tensión parietal miocárdica
NITRATOS
FÁRMACOS
NITROGLICERINA (GLICERILOL)
ISOSORBIDA (más usado)
NITRATOS
MoA
Favorecen la liberación de NO en las células musculares lisas. ¿Cómo? no se sabe completamente
NITRATOS
De forma endógena sintetizamos NO a partir de la N-arginina → pasa a músculo liso → actua sobre guanilato ciclasa (soluble*) → pasa GPP a GMPc.
El efecto neto que se logra con el GMPc (2° mensajero) es poder inhibir la entrada de calcio del exterior de la célula.
Hay un efecto inhibitorio sobre los canales de calcio que entran a la célula del músculo liso.
El efecto positivo es sobre los canales de calcio en el retículo sarcoplásmico.
2 mecanismos de los nitratos para disminuir el calcio intracelular
- Hacen que el calcio se quede afuera
- El poco calcio que está adentro de la célula se mete al retículo sarcoplásmico→ menos calcio intracelular → relajación del músculo.→ Óxido nítrico relaja músculo
NITRATOS
Indicaciones generales
Angina estable, inestable, variante, IAM
NITRATOS
Farmacocinética
Eleva solubilidad.
Absorción rápida y completa por mucosas (sublingual) y por piel (transdérmica).
VO requiere de dosis elevadas (isosorbida): VO casi no se usa porque tiene menos absorción, se tarda más tiempo en actuar. Por dosis muy altas → más EA (vasodilatación excesiva, cefaleas).
NITRATOS
EA
- Vasodilatación excesiva → VO por dosis muy altas
- Cefaleas
- Hipotensión
- primero se refleja como una hipotensión ortostática
- Vértigo
-
Taquicardia refleja→ preocupa porque se busca lo contrario (⬇️GC).- darle BB para prevenir
- Taquicardia incrementa demanda de O2
- Tolerancia farmacodinámica (parches <14 horas al día)
NITRATOS
Interacciones medicamentosas
Efecto hipotensor potenciado por el SILDENAFIL (viagra) → hipotensión intensa, taquicardia, angina → hasta fallecimiento.
POPPERS (NITRITO DE AMILO)
- Droga recreativa estimulante inhalada
- Efecto vasodilatador importante
- En relaciones hombre-hombre → efectos sobre el músculo liso de los esfínteres anales.
- Combinado con viagra potencialmente fatal
NITRATOS
Posología y tx
- Px debe tomar medicamento durante episodio de angina
- Px debe tomar de forma preventiva tx cuando realizará esfuerzo que sabe que le produce angina (mejora tolerancia al ejercicio)
- En México: Isosorbida sublingual
NITRATOS
Tratamiento continuo
-
🥇Parches transdérmicos 1 al día (<12 horas) $1600
- antebrazo, abdomen, espalda
- si hay cicatriz donde se pone el parche → afecta absorción.
- Tabletas 5mg QID
- Tabletas tienen más riesgo de EA
- Tabletas de liberación prolongada 60mg QD
- no son tan buenas como los parches
- como dura casi 24h el efecto puede generar tolerancia
BETA BLOQUEADORES
FÁRMACOS
ATENOLOL
METOPROLOL
PROPANOLOL (NS)
BETA BLOQUEADORES
Si px tiene angina con estrés, migraña (cefaleas) o ansiedad
¿Cuál das?
PROPANOLOL
BETA BLOQUEADORES
Indicaciones generales
Angina estable, inestable, IAM. Reducen mortalidad y reincidencia de IAM.
Evitan taquicardia e incremento de demanda O2 durante la angina producida por nitratos y calcio antagonistas.
→ la taquicardia refleja la producen🥇nitratos y 🥈calcio antagonistas.
BETA BLOQUEADORES
EA
- Broncocosntricción → no px asmáticos
- Bradicardia
- Hipotensión
- No combinar con verapamilo → riesgo de bloqueo AV.
BETA BLOQUEADORES
MoA
Bloqueo B-1 en corazón → Reducción de GC (menor FC y contractilidad).
Bloqueo a-1 en vasos y secreción de NO → Vasodilatación. (aumentara aporte de O2).
¿Por qué los BB no se deben combinar con verapamilo?
Riesgo de bloqueo AV
Calcio antagonistas
DIHIDROPIRIDINICOS
Fármacos:
AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
Calcio antagonistas
DIHIDROPIRIDINICOS
¿Para qué se utilizan?
Antihipertensivos y tx de angina
Calcio antagonistas
NO DIHIDROPIRIDINICOS
Fármacos:
Verapamilo, Dilitiazem
Calcio antagonistas
NO DIHIDROPIRIDINICOS
¿Para qué se utilizan?
Arritmias y angina
CALCIO ANTAGONISTAS
- DIHIROPIRIDINICOS: AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
- NO DIHIROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILITIAZEM
MoA
Efectos vasculares: Bloqueo de canales de calcio en vasos → vasodilatación. Inducen vasodilatación coronaria.
Efectos cardíacos: Reducción de GC (menor FC, conducción y contractilidad) → ⬇️demanda de O2 en el miocardio.
CALCIO ANTAGONISTAS
- DIHIROPIRIDINICOS: AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
- NO DIHIROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILITIAZEM
Indicaciones generales
Angina estable, inestable, variante
Están indicados cuando B bloqueadores estan contraindicados, no son tolerados o son ineficientes.
Calcio antagonistas no han demostrado mejorar mortalidad post IAM.
CALCIO ANTAGONISTAS
- DIHIROPIRIDINICOS: AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
- NO DIHIROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILITIAZEM
EA
Dihidropiridinas pueden inducir taquicardia refleja
OTROS
Fármacos
Ivabradina
Trimetazidina
OTROS
Ivabradina
MoA
Disminuye la FC (GC) al bloquear la If(funny currente) en nódulo SA
IF → Canales que se encuentran en el nodo sinusal.
- Son canales que regulan principalmente la fase 3 de despolarización del potencial de acción cardíaco.
OTROS
Ivabradina
Indicaciones generales
Angina crónica e insuficiencia cardíaca
OTROS
Ivabradina
Costo
Tx mes más de 1000
OTROS
Trimetazidina
MoA
Modificación del metabolismo cardíaco (disminución del 20%)
OTROS
Trimetazidina
Indicaciones generales
Angina crónica
OTROS
Trimetazidina
Costo
Tx mes >$500
Tx de angina
Sintomatología ocasional (agudo):
Nitroglicerina sublingual
Isosorbida sublingual durante la angina
(BB no porque en lo que empieza a hacer efecto ya se pasó la angina)
Tx de angina
Sintomatología predecidle
Nitroglicerina sublingual
Isosorbida sublingual antes de la actividad física
Tx de angina
Si requiere uso reiterado de nitro sublingual –> Tx profiláctico
- BB
- Calcio antagonistas
- Nitrato de acción prolongada o en parches → como tx coadyuvante de BB o calcio antagonista.
Fármacos Antiagregantes:
ASPIRINA
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL
Antagonistas de la glucoproteína 2b/3a
ABCIXIMAB, TIROFIBÁN
Antiagregantes inhiben la hemostasia primaria
Hemostastia primaria (antiagregantes)
Formación de un tapón plaquetario
Consta de 3 pasos:
- Adhesión
- Activación
- Agregación
ANTIAGREGANTES
ASPIRINA
MoA
Inhibidor irreversible de la COX → En dosis bajas inhibe síntesis de TXA2.
A estas dosis no induce disminución de PGI2 (prostaciclina).
ANTIAGREGANTES
ASPIRINA
Indicaciones generales
Prevención de trombosis arterial (primaria y secundaria)
H > 45 años; M > 55 años.
Tratamiento coadyuvante de IAM, accidente isquémico transitorio y prótesis valvulares.
ANTIAGREGANTES
ASPIRINA
EA
Hemorragia en tracto gastrointestinal
ANTIAGREGANTES
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL
MoA
Bloquean los receptores adenosina difosfato P2Y12 plaquetarios.
ANTIAGREGANTES
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL
Indicaciones generales
Reducción de trombosis arterial en px con SCA (angina inestable, nSTEMI y STEMI).
Prevención secundaria después de MI y EVC.
ANTIAGREGANTES
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL
EA
- Incremento de riesgo de hemorragia
- IBPs disminuyen activación (CYP2C19) de estos antiagregantes
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
Fármacos:
ABCIXIMAB
TIROFIBÁN
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
ABCIXIMAB
MoA
Anticuerpo monoclonal anti GP 2b/3a.
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
ABCIXIMAB
Indicaciones generales
Prevenir la agregación plaquetaria y la trombosis en px intervenidos de angioplastia coronaria y con uso de endoprótesis vasculares.
Previene significativamente la reestenosis vascular, el reinfarto y el fallecimiento.
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
TIROFIBÁN
MoA
Antagonista reversible de GP 2b/3a.
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
TIROFIBÁN
Indicaciones generales
Prevención de trombosis coronaria en angina inestable.
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
ABCIXIMAB y TIROFIBÁN
ADME y consideraciones
Vía de administración intravenosa. Muy costosos.
ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
ABCIXIMAB y TIROFIBÁN
EA
Incremento de riesgo de hemorragia (gastrointestinal, urinaria o intracraneal).
