Anti-H Flashcards
Quelles sont les trois phases de la physiopathologie de l’allergie (hypersensibilité de type I) ?
Phase de sensibilisation
Réaction immédiate
Phase tardive
Que se produit-il lors de la phase de sensibilisation dans une réaction d’hypersensibilité de type I ?
Surproduction d’IgE qui viennent se fixer aux mastocytes et aux basophiles
Quels sont les médiateurs chimiques libérés lors de la dégranulation (hypersensibilité de type I) ?
Histamine
Prostaglandines
Leucotriènes
Kinines
Bradykinine
Facteur d’activation plaquettaire
Quels sont les principaux sites de synthèse de l’histamine ?
Mastocytes
Basophiles
Neurones du SNC
Dans quoi l’histamine joue-t-elle un rôle central ?
La médiation des allergies et des RXN anaphylactiques
Quels sont les deux mécanismes possibles pour la dégranulation des mastocytes ?
Immunologique (médiée par IgE)
Non-immunologique (non médiée par IgE)
Nomme des exemples de facteurs qui peuvent entraîner une dégranulation non immunologique des mastocytes
Agents médicamenteux
Facteurs physiques (stress thermique)
Facteurs mécaniques (gratter peau, frotter yeux)
VF ? Le taux de renouvellement des réserves de mastocytes est lent
Vrai, prend des semaines avant de redevenir à un niveau normal à la suite d’une dégranulation
Qui suis-je ? Je suis un agent qui induit la dégranulation des mastocytes
Je suis un agent qui induit une réaction PSEUDOALLERGIQUE (non médiée par IgE)
Nomme des agents qui induisent des réactions pseudo allergiques chez certains patients
Opioïdes
AINS, anesthésiques, agents de contraste
Antibiotiques (vancomycine)
Agents de chimiothérapie
Aliments (fraises, tomates, fruits de mer)
Venins (guêpes)
Quels sont les principaux effets systémiques de l’histamine ? (4)
- Vasodilatation
- Augmentation de la perméabilité vasculaire
- Bronchoconstriction, tachycardie
- Urticaire/prurit
À quoi sont dus l’érythème, le flushing et l’hypotension présents lors d’une RXN allergique ?
Vasodilatation
À quoi est du l’œdème présent lors d’une RXN allergique ?
Augmentation de la perméabilité vasculaire
Quels sont les principaux effets de l’histamine, en tant que neurotransmetteur ? (3)
Stimulation éveil dans le cycle veille-sommeil
Renforce la mémoire et la cognition
Assure certaines fonctions homéostatiques (contrôle température corporelle, suppression de la faim, contrôle du système cardio-vasculaire)
Quel récepteur à l’histamine est le plus impliqué dans les RXN allergiques ?
H1
En ce qui a trait aux récepteurs à l’histamine, à l’état de repos, il y a …
A. Un équilibre entre la forme active et inactive du récepteur
B. Déplacement de l’équilibre vers la forme active
C. Déplacement de l’équilibre vers la forme inactive
D. Aucune modification sur l’équilibre entre la forme active et inactive
A
En ce qui a trait aux récepteurs à l’histamine, en présence d’un agoniste, il y a …
A. Un équilibre entre la forme active et inactive du récepteur
B. Déplacement de l’équilibre vers la forme active
C. Déplacement de l’équilibre vers la forme inactive
D. Aucune modification sur l’équilibre entre la forme active et inactive
B.
En ce qui a trait aux récepteurs à l’histamine, en présence d’un agoniste inverse, il y a …
A. Un équilibre entre la forme active et inactive du récepteur
B. Déplacement de l’équilibre vers la forme active
C. Déplacement de l’équilibre vers la forme inactive
D. Aucune modification sur l’équilibre entre la forme active et inactive
C.
En ce qui a trait aux récepteurs à l’histamine, en présence d’un antagoniste, il y a …
A. Un équilibre entre la forme active et inactive du récepteur
B. Déplacement de l’équilibre vers la forme active
C. Déplacement de l’équilibre vers la forme inactive
D. Aucune modification sur l’équilibre entre la forme active et inactive
D.
Quels sont les effets biologiques de la stimulation des récepteurs H1 au niveau cardiaque ?
Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire (AV), ce qui ralentit la fréquence cardiaque
Signes et symptômes : peut mener à des arythmies
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H1 au niveau des vaisseaux sanguins ?
Augmentation perméabilité vasculaire
Signes et symptômes : œdème, écoulement clair, rhinorrhée
Vasodilatation
Signes et symptômes : érythème, flushing, congestion, hypotension, céphalées
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H1 au niveau du système gastro-intestinal ?
Contraction des muscles lisses intestinaux
Signes et symptômes : diarrhée (à hautes doses)
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H1 au niveau cutané ?
Stimulation des fibres nerveuses du derme
Signes et symptômes : prurit, urticaire
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H1 au niveau pulmonaire ?
Bronchoconstriction
Signes et symptômes : difficultés respiratoires, sifflement (wheezing)
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H1 au niveau de la muqueuse nasale ?
Stimulation des terminaisons nerveuses
Signes et symptômes : prurit, éternuements
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H1 au niveau du système nerveux ?
Contrôle des fonctions homéostatiques
Signes et symptômes : stimulation éveil, diminution appétit, cognition, mémoire
Stimulation terminaisons nerveuses sensorielles
Signes et symptômes: prurit
Quels sont les effets de l’activation des récepteurs H1 au niveau des cellules à médiation inflammatoire ?
Chimiotaxie
Signes et symptômes : augmentation sécrétion cytokines pro-inflammatoires (correspond à la phase tardive des RXN allergiques)
Quels sont les effets de l’activation des récepteurs H2 ?
Augmentation sécrétion HCL
Augmentation perméabilité vasculaire
Vasodilatation
Effets inotropes/chronotropes positifs
Inhibition de la sécrétion de prolactine
Quel type de récepteur à l’histamine est un auto-récepteur ?
H3
VF ? Les récepteurs H3 sont des hétérorécepteurs
Vrai, ce sont des récepteurs qui peuvent être présents sur un neurone non-histaminergique (régule relâchement d’autres neurotransmetteurs)
Quels sont les effets biologiques de l’activation des récepteurs H3 ?
Modulation de la libération d’histamine
Inhibition libération d’autres neurotransmetteurs
Quels sont les effets de l’activation des récepteurs H4 ?
Chimiotaxie
Modulation de la production de cytokines, de cellules dendritiques et de lymphocytes T
Parmi les effets suivants, lesquels peuvent se rapporter à la liaison de l’histamine aux récepteurs H1 ?
A. Vasodilatation
B. Augmentation sécrétion HCL
C. Modulation du relâchement de l’histamine au SNC
D. Stimulation des terminaisons nerveuses
E. Augmentation de la perméabilité vasculaire
A
D
E
Comment fonctionnent, grossièrement, les anti-H1 ?
Ce sont des agonistes inverses, ils déplacent donc l’équilibre vers la conformation inactive des récepteurs (ce qui empêche l’histamine de se lier)
Quels sont les principaux effets des anti-H1 ?
Diminution rhinorrhée/écoulements oculaires
Diminution congestion nasale/enflure des paupières
Diminution bronchoconstriction
Diminution prurit
Garder en tête que ce sont les effets inverses de l’activation du récepteur H1
Qui suis-je ? Je suis caractérisée par l’inflammation de la muqueuse nasale après l’inhalation d’un allergène
Je suis la rhinite allergique
Qui suis-je ? Je résulte du contact d’allergènes avec la surface de l’oeil chez une personne allergique à cet allergène spécifique
Je suis une conjonctivite allergique
Qu’est-ce que l’urticaire ?
Une réaction inflammatoire de la peau qui peut, ou non, être de nature allergique
Quelles sont les manifestations cliniques de l’urticaire ?
Plaques
Érythémateuses
Légèrement surélevées
Rouges
Prurigineuses
Qu’est-ce qui distingue l’urticaire aiguë de l’urticaire chronique ?
Aiguë : manifestations présentes moins de 6 semaines
Chronique : manifestions plusieurs fois par semaine pendant plus de 6 semaines
Pour quelles raisons pourrait-on utiliser un anti-H1 ?
Rhinite allergique
Conjonctivite allergique
Urticaire
Nausées et vomissements
Mal de transports
Prurit
Insomnie
Vertiges
Rhume et grippe
En quoi se distinguent les anti-H1 de première et de deuxième génération ?
Première génération sont :
-non sélectifs (plus E2)
-lipophiles
-se distribuent au SNC
-plus sédatifs
Deuxième génération sont :
-plus sélectifs pour H1
-moins lipophiles
-ne traversent pas la BHE
-moins sédatifs
**Nomme des anti-H1 de première génération
Diphenydramine
Dimenhydrinate
Hydroxyzine
Doxylamine
Chlorphéniramine
Cyproheptadine
Prométhazine
Triméprazine
Nomme des anti-H1 de deuxième génération
Cétirizine
Fexofénadine
Loratadine
Desloratadine
Bilastine
Rupatadine
Kétotifène
Quels sont les anti-H1 Pr ?
Première génération :
Hydroxyzine
Doxylamine
Triméprazine
Deuxième génération :
Bilastine
Rupatadine
Kétotifène
Quels sont les anti-H1 de première génération qui sont des éthanolamines ?
Diphenydramine
Dimenhydrinate
Doxylamine
Quels sont les anti-H1 de première génération qui sont des éthylènediaminés ?
Pyrilamine
Quels sont les anti-H1 de première génération qui sont des alkylamines ?
Chlorphéniramine
Phéniramine
Quels sont les anti-H1 de première génération qui sont des pipérazines ?
Hydroxyzine
Quels sont les anti-H1 de première génération qui sont des phénothiazines ?
Prométhazine
Triméprazine
Quels sont les anti-H1 de première génération qui sont des pipéridines ?
Cyproheptadine
Quels sont les anti-H1 de deuxième génération qui sont des pipérazines ?
Cétirizine
Quels sont les anti-H1 de deuxième génération qui sont des pipéridines ?
Fexofénadine
Loratadine
Desloratadine.
Bilastine
Rupatadine
Kétotifène
Quels sont les effets centraux parfois observés avec la prise d’anti-H1 (surtout ceux de première génération) ?
Sédation
Étourdissements
Faiblesses
Céphalées
Irritabilité
Tremblements
Confusion
Quels sont les effets paradoxaux reliés à la prise d’anti-H1 parfois observés chez les enfants ?
Stimulation du SNC
Excitation, agitation, insomnie, euphorie, nervosité
Pour quelles raisons la prise d’anti-H1 peut entraîner une prise de poids ?
Mécanisme non complètement élucidé à ce jour
Stimulation de l’appétit et réduction des activités en réponse à la sédation et à la fatigue (hypothèse)
Quels sont les effets indésirables a/n digestif concomitants à la prise d’anti-H1 ?
No/vo
Constipation ou diarrhée
Douleurs épigastriques
Outre les effets centraux et a/n du TGI, quels sont les effets indésirables associés à la prise d’anti-H1 ?
Palpitations, hypotension
Prolongation intervalle QT
Arythmie
Réactions hypersensibilité
Quels sont les effets indésirables des anti-H1 en lien avec les récepteurs histaminiques ?
Sédation
Diminution vigilance
Diminution performance cognitive et motrice
Quels sont les effets indésirables à la prise d’anti-H1 a/n des récepteurs muscariniques ?
Effets anticholinergiques
Quels sont les effets indésirables à la prise d’anti-H1 a/n des récepteurs alpha-adrénergiques ?
Hypotension orthostatique
Étourdissements
Tachycardie réflexe
Quels sont les effets indésirables à la prise d’anti-H1 associés aux récepteurs sérotoninergiques ?
Augmentation de l’appétit
Gain de poids
Quels sont les effets indésirables des anti-H1 en lien avec les canaux ioniques cardiaques?
Augmentation intervalle QT
Risque arythmies ventriculaires
Nomme, quelques-uns, des effets anticholinergiques associés à la prise d’anti-H1 et de leurs effets sur les récepteurs muscariniques
Xérostomie
Constipation
Vision brouillée, yeux secs
Somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations
Tachycardie
Rétention urinaire
** Quels sont les anti-H1 qui ont des effets anti-nauséeux au sein de la première génération ?
Dimenhydrinate
Diphenydramine
Hydroxyzine
Prométhazine
Triméprazine
Parmi les anti-H1 de deuxième génération, lequel entraîne davantage d’effet sédatif ?
Cétirizine (Réactine)
Parmi les anti-H1 suivants, lesquels font partie de la première génération ?
A. Cétirizine
B. Rupatadine
C. Doxylamine
D. Desloratadine
E. Diphenydramine
F. Féxofénadine
G. Hydroxyzine
H. Dimenhydrinate
I. Loratadine
C. Doxylamine
E. Diphenydramine
G. Hydroxyzine
H. Dimenhydrinate
Pourquoi les anti-H1 de première génération sont capables de traverser la BHE ?
Ce sont de petites molécules lipophiles et la glycoprotéine P est incapable de les expulser
VF ? La formule chimique des anti-H1 de deuxième génération est semblable à certains antipsychotiques, agents sédatifs et antihypertenseurs
Faux, c’est le cas pour la première génération
Pourquoi privilégie-t-on une utilisation HS pour les anti-H1 de première génération ?
Si prise pendant la journée, effets centraux possibles (somnolence, sédation, fatigue), ce qui peut nuire aux activités de la vie quotidienne
Pour quelles indications peut-on utiliser le Diphenydramine (Benadryl) ?
Anti-H1 de première génération
Allergie
Prurit
Rhinite allergique
Dermatite allergique
Urticaire
Insomnie
Mal de transports
Nausées et vomissements
Rhnirrhée associée aux rhume
Toux
Dyspnée
Que peut-on dire quant au début d’action et à la durée d’action du diphenhydramine (Benadryl) ?
Début action : rapide 15-60 minutes
Durée action : 6-8h (donc plus qu’une prise/jour)
Quel est le temps de demie-vie du Diphenydramine (Benadryl) ?
Enfants : 5h
Adultes : 9h
Personnes âgées : peut se prolonger jusqu’à 18h
Au niveau de l’élimination, pourquoi les personnes âgées sont-elles plus susceptibles de ressentir des effets anticholinergiques lors de la prise de Diphenydramine (Benadryl) ?
Élimination rénale réduite
** Qu’elle est la posologie de Diphenydramine (Benadryl) pour les adultes ?
25-50 mg q4-6h
Max 300mg/jour
** Quelle est la posologie usuelle de Diphenydramine (Benadryl) chez les enfants ?
5mg/kg/jour divisé aux 6h
Quelles sont les précautions à prendre lors de l’utilisation de Diphenydramine ?
Effets anticholinergiques et dépresseurs SNC
Prolongation QT
Réaction paradoxale chez l’enfant
VF ? Le Diphenydramine (Benadryl) est compatible en grossesse et en allaitement
Vrai, mais ont préfère quand même utiliser les deuxième génération
On doit également surveiller l’apparition d’effets sédatifs ou d’irritabilité chez le nourrisson
Quelles sont les indications à l’utilisation de dimenhydrinate (Gravol) ?
Mal des transports
Vertiges
Nausées, vomissements
VF ? Le dimenhydrinate (Gravol) est un médicament d’annexe III
Faux, d’annexe II
Quel est le délai d’action et la durée d’action du dimenhydrinate (Gravol) ?
Début action : 15-60 minutes
Durée action : 3-6h (donc plus qu’une prise/jour)
Quel cytochrome est majoritairement impliqué dans le métabolisme du Diphenydramine (Benadryl) ?
CYP2D6
Quelle est la posologie usuelle de dimenhydrinate (Gravol) chez l’adulte ?
50-100 mg q4-6h
Max : 400mg/jour
Quelle est la posologie usuelle de dimenhydrinate (Gravol) chez l’enfant de plus de 1 mois ?
1 - 1.25 mg/kg/dose QID
Max : 300mg/jour
Pour quelles indications pourrait-on utiliser l’hydroxyzine ?
Anxiété
Dermatite allergique
Dermatite de contact
Prurit
Urticaire
No/vo
VF ? L’hydrozyxine est indiquée en cas de rhinite allergique
Faux !
Que peut-on affirmer quant au début d’action et au délai d’action de l’hydroxyzine (Atarax) ?
Début action : 15-30 minutes
Durée action : 4-6 heures
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de l’hydroxyzine (Atarax) ?
CYP3A4 (et 3A5)
Quelle est la posologie usuelle de l’hydroxyzine (Atarax) chez l’adulte ?
10-25 mg PO DIE-QID
Max : 300mg/jour (risque intervalle QT)
Quelle est la posologie usuelle de l’hydroxyzine (Atarax) chez l’enfant de plus d’un mois ?
2mg/kg/jour divisé aux 6-8h
Max : 100mg/jour
Quelle est la posologie maximale d’hydroxyzine (Atarax) en gériatrie ? Pourquoi ?
50mg/jour
Risque de prolongement de l’intervalle QT
Quelles sont les contre-indications à l’utilisation d’hydroxyzine (Atarax) ?
Hypersensibilité à l’hydroxyzine ou à la cétirizine
Histoire d’arythmies, bradycardie, débalancements électrolytiques
ATCD familiaux de mort cardiaque subite
Que peut-on affirmer quant à la prise d’hydroxyzine pendant la grossesse ou l’allaitement ?
On préfère les anti-H1 de deuxième génération
Pourquoi est-il déconseillé de croquer, d’écraser ou d’ouvrir la capsule d’hydroxyzine (Atarax) ?
Mauvais goût
Pour quelle raison utilise-t-on Doxylamine + vitamine B6 (diclectin) ?
Nausées et vomissements reliés à la grossesse
Pour quelles indications utilise-t-on le Chlorphéniramine (Chlor-tripolon) ?
Allergie
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Rhinorrhée associée au rhume
Prurit
Urticaire
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme du Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon) ?
CYP2D6
Quelle est la dose usuelle de Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon) chez l’adulte ?
4 mg 4-6h
Max 24mg/jour
Quelle est la dose usuelle de Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon) utilisée chez l’enfant ?
Selon le poids : 0,35mg/kg/jour en doses fractionnées q4-6h
Selon l’âge :
2-5 ans : 1 mg q4-6h (max 6mg/jour)
6-11 ans : 2 mg q4-6h (max 12mg/jour)
Pour quelles indications peut-on utililser du Cyproheptadine (Periactin) ?
Allergie
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Rhinorrhée associée au rhume
Urticaire
Prurit
Augmentation appétit
Quelle est la posologie usuelle du Cyproheptadine (Periactin) chez l’adulte ?
4 mg TID (max 32 mg/jour)
Quelle est la posologie usuelle de Cyproheptadine (Periactin) chez l’enfant ?
0,25mg/kg/jour (BID-TID)
Quelles sont les contre-indications à l’utilisation de Cyproheptadine (Periactin) ?
Hypersensibilité à la Cyproheptadine
Nouveau-nés
Enfants prématurés
Qui suis-je ? Je suis très peu/pas prescrit en rhinite allergique, mais je possède des propriétés antiémétiques, antispasmodiques et sédatives
Prométhazine (Histantil)
Qui suis-je ? Je suis très peu/pas prescrit en rhinite allergique, mais je possède des propriétés antihistaminiques et antipurigineuses importantes
Je suis le Triméprazine (Panectyl)
Dans la composition de quel type de produit entre la Pyrilamine (Midol) ?
Produits pour le soulagements des symptômes menstruels
Qui suis-je ? Je suis un anti-H1 de première génération offert seulement en produit combiné dans des produits rhume et grippe
Phéniramine
Qui suis-je ? Je suis un anti-H1 de première génération offert seulement en produit combiné avec du camphre et du carbonate de guaïacol
Je suis le diphénylpyraline
(Cero-rectal)
Les anti-H1 de première génération sont (plus/moins) sélectifs que ceux de deuxième génération. Ils sont (plus/moins) lipophiles et se distribuent (plus/moins) au SNC. Ils causent (plus/moins) d’effets sédatifs en anticholinergiques que les anti-H1 de deuxième génération
Moins
Plus
Plus
Plus
Pourquoi les anti-H1 de deuxième génération sont plus avantageux en ce qui a trait à l’observance ?
Moins de prises par jour
Pour quelles indications utilise-t-on de la Cétirizine (Réactine) ?
Allergie
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Prurit
Urticaire
La cétirizine est le métabolite actif d’un anti-H1 de première génération, quel est-il ?
Hydroxyzine
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de la cétirizine ?
Substrat mineur du 3A4 et glycoprotéine P
Quelle est la posologie adulte de la cétirizine (Réactine) ?
5-20 mg/jour (DIE-BID)
Dose de 20mg sous prescription seulement
Quelle est la posologie usuelle de Cétirizine (Réactine) chez l’enfant ?
2-5 ans : 2,5-5 mg/jour
6-11 ans : 5-10 mg/jour
Quels sont les effets indésirables associés à la prise de Cétirizine ?
Généralement bien tolérée
Somnolence dose-dépendante
Céphalées
Xérostomie
Quelles sont les précautions à prendre lors d’un traitement avec de la Cétirizine (Réactine) ?
Éviter l’alcool (effet additif au SNC)
Personnes âgées (plus sensibles aux EI)
Que peut-on affirmer quant à la prise de Cétirizine (Réactine) en grossesse ou en allaitement ?
Agent de première intention (ou Loratadine) en grossesse
Sécuritaire en allaitement, mais surveiller l’apparition d’effets sédatifs chez le nourrisson
Compare le Féxofénadine, Loratadine et Desloratadine en ce qui a trait à leur début d’action
Féxofénadine : moins de 1h
Loratadine : 1-3h
Desloratadine : 30-60 minutes
Compare le Féxofénadine, Loratadine et Desloratadine en ce qui a trait à la durée d’action
Féxofénadine : moins de 12h
Loratadine : moins de 24h
Desloratadine : 24h
Compare le Féxofénadine, Loratadine et Desloratadine en ce qui a trait à leur temps de demie-vie
Féxofénadine : environ 14 heures
Loratadine : 3-10 heures
Desloratadine : environ 27 heures
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la Fexofénadine (Allegra) ?
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire
Quelle est la posologie usuelle de Féxofénadine (Allegra) pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans ?
60 mg BID ou 120 mg DIE
Quelle est la posologie usuelle de Féxofénadine (Allegra) chez les enfants de moins de 12 ans ?
Aucune !!
Pas approuvé encore pour cette tranche d’âge
Quelles sont les précautions à prendre lors de la prise de Féxofénadine (Allegra) ?
Jus de fruits inhibent les OATP, diminution potentielle de la biodisponibilité systémique de la Féxofénadine
Antiacides à base d’aluminium ou de magnésium peut réduire l’absorption
Pour quelles indications utilise-t-on de la Loratadine (Claritin) ?
Allergie
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire
off-label : douleurs occasionnées par le Grastofil
VF ? Le vaporisateur nasal Claritin contient de la Loratadine
Faux ! (Mais ce peut être trompeur)
Quelle est la posologie usuelle de Loratadine (Claritin) pour les adultes ?
10 mg DIE
Quelle est la posologie usuelle de Loratadine (Claritin) pour les enfant de plus de 2 ans ?
5 mg DIE si moins de 30kg
10 mg DIE si plus de 30kg
Quels sont les effets indésirables associés à la Loratadine (Claritin) ?
Généralement bien toléré
Céphalées
Somnolence
Xérostomie
Que peut-on affirmer quant à l’utilisation de Loratadine (Claritin) en grossesse ou en allaitement ?
Grossesse : compatible, agent de première intention (ou cétirizine)
Allaitement : sécuritaire, surveiller apparition d’effets sédatifs chez le nourrisson
Pour quelles indications utilise-t-on du Desloratadine (Aerius) ?
Allergie
Congestion nasale
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Prurit
Urticaire
La Desloratadine est le principal métabolite actif d’un autre anti-h1 de deuxième génération, quel est-il ?
Loratadine
Une quantité de 5 mg de Desloratadine est équivalente à __mg de Loratadine
10mg
Quelle est la posologie adulte de Desloratadine (Aerius) ?
5 mg DIE
Quelle est la posologie de Desloratadine (Aerius) chez les enfants ?
2-5 ans : 1,25 mg DIE
6-11 ans : 2,5 mg DIE
Pour quelles indications utilise-t-on du Bilastine (Blexten) ?
Rhinite allergique
Urticaire
VF ? La Bilastine (Blexten) est un substrat des OATP et de la glycoprotéine P
Vrai
Quelle est la posologie usuelle de la Bilastine (Blexten) chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus ?
20 mg PO DIE
Quelle est la posologie usuelle de Bilastine (Blexten) chez les enfants ?
4-11 ans : 10mg PO DIE
Enfants qui pèsent minimalement 16kg
Quelle est la particularité du Bilastine (Blexten) ?
Doit être pris à jeun (1 heure avant ou 2 heures après nourriture)
Que peut-on affirmer quant à l’utilisation de Bilastine en grossesse et en allaitement ?
Rien, le produit est trop nouveau pour conclure quoi que ce soit
Quelles sont les précautions à prendre lors de la prise de Bilastine (Blexten) ?
Inhibiteur de la P-gp
Inhibiteur OATP
Prolongation QT
Pour quelles indications peut-on utiliser de la Rupatadine (Rupall) ?
Rhinite allergique
Urticaire
Pourquoi la Rupatadine permet l’aggrégation des plaquettes ?
C’est un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire, qui est un médiateur puissant de l’inflammation dans la réaction allergique
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de la Rupatadine (Rupall) ?
CYP3A4
Attention aux interactions avec le jus de pamplemousse
Quelle est la posologie usuelle de la Rupatadine pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans ?
10 mg DIE
Quelle est la posologie usuelle de Rupatadine (Rupall) pour les enfants de 2-11 ans ?
10-25 kg : 2,5mg DIE
Plus de 25kg : 5mg DIE
Pourquoi doit-on porter attention aux médicaments qui sont des inhibiteurs du 3A4 lors de la prise de Rupatadine (Rupall) ?
Peuvent augmenter la concentration de Rupatadine (Rupall)
Antibiotiques, antifongiques, jus de pamplemousse
Pour quelles indications utilise-t-on du kétotifène (Zaditen) ?
Traitement chronique d’appoint de l’asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans ou plus
Quelles sont les doses initiale et de maintien de kétotifène (Zaditen) ?
Initiale : 1mg/jour PO divisé DIE-BID durant 5 jours
Maintien : 1mg PO BID matin et soir
De manière générale, pour tous les anti-H1, que peut-on affirmer au sujet de l’absorption ?
Bonne absorption PO
Rapide
Début d’action généralement de 15-60 minutes (varie un peu selon l’agent choisi)
De manière générale, pour tous les anti-H1, que peut-on affirmer au sujet de la distribution?
Grand volume de distribution (dont SNC pour 1ere génération)
2 génération :
Moins liposolubles
Substrats de la glycoprotéine P de la BHE
Ne pénètrent pas ou peu dans le SNC
De manière générale, pour tous les anti-H1, que peut-on affirmer au sujet du métabolisme ?
Métabolisme hépatique via cytochrome P-450 (surtout 2D6 et 3A4)
De manière générale, pour tous les anti-H1, que peut-on affirmer au sujet de l’élimination ?
Majorité rénale ou fécale
T1/2 des deuxième génération plus longue = prises moins fréquentes, adhésion facilitée
Certains anti-H1 vont nécessiter un ajustement de la dose si IR ou IH
Lequel de ces anti-H1 de deuxième génération a une incidence plus élevée de somnolence ?
A. Loratadine (Claritin)
B. Rupatadine (Rupall)
C. Bilastine (Blexten)
D. Cétirizine (Réactine)
E. Fexofénadine (Allegra)
F. Desloratadine (Aerius)
D. Cétirizine (Réactine)
Lequel de ces anti-H1 devrait être pris à jeun (1 heure avant ou 2 heures après un repas) ?
A. Fexofénadine (Allegra)
B. Bilastine (Blexten)
C. Cyproheptadine (Periactin)
D. Loratadine (Claritin)
E. Diphenydramine (Benadryl)
F. Rupatadine (Rupall)
B. Bilastine (Blexten)
Pour quelles indications utilise-t-on du Doxépine (Silenor, Sinequan) ?
AUTRES
Anxiété, depression, insomnie
Indication non-officielle pour le prurit
Par quels cytochromes passe le métabolisme de la Doxépine (Silenor, Sinequan) ?
CYP2D6, CYP2C19
Quels sont les effets indésirables de la Doxépine (Silenor, Sinequan) ?
Peu favorable
Effets anticholinergiques
Sédation
Étourdissements
HTO
Gain de poids
Dans quels cas devrait-on porter une attention particulière lors de la prise de Doxépine (Silenor, Sinequan) ?
AUTRES
Asthme ou MPOC
HBP ou obstruction urinaire
Glaucome/pression intraoculaire élevée
Maladie cardio-vasculaire
Hyperthyroïdie
Insuffisance rénale ou hépatique
Personnes âgées
Enfants
Consommation alcool (ROH)
Quel anti-H1 est associé au plus grand nombre de décès ?
Diphenydramine
Quels sont les symptômes de toxicité des anti-H1 ?
Adultes : somnolence, léthargie, confusion, coma, dépression respiratoire
Enfants : stimulation + fréquente, irritabilité, insomnie, hallucinations, convulsions, coma, détresse respiratoire
Quels sont les symptômes d’une intoxication légère/modérée au Diphenydramine ?
Somnolence, flushing, fièvre, sécheresse des muqueuses, rétention urinaire, constipation, no/vo
Quels sont les symptômes d’une intoxication sévère au Diphenydramine ?
Arythmies ventriculaires, prolongement QT, hypotension
Délirium, psychose, convulsions, coma
Pourquoi les anti-H1 peuvent-ils interagir avec des agents dépresseurs du SNC (alcool, benzodiazépines, antipsychotiques, opioïdes) ?
Potentialisation des effets sédatifs au SNC
Pourquoi les anti-H1 peuvent interagir avec les médicaments anticholinergiques (antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques) ?
Potentialisation des effets anticholinergiques du SNC (surtout pour les première génération)
Pourquoi les anti-H1 peuvent interagit avec les médicaments qui augmentent l’intervalle QT ? (Antidépresseurs, antipsychotiques)
Combinaison peut favoriser survenue d’arythmies (ex : torsades de pointes)
Hydroxyzine (Atarax)
Diphenydramine (Benadryl)
Doxépine
Bilastine et Rupatadine
Prométhazine et Triméprazine
Explique l’interaction entre les anti-H1 et les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (rivastigmine, donepezil, galantamine)
Anti-H1 pourraient diminuer les bénéfices attendus d’un traitement d’un IAchE
Explique l’interaction entre certains anti-H1 et les jus de fruits (pomme, orange, pamplemousse)
Diminution concentration Féxofénadine (Allegra) et Bilastine (Blexten)
Explique l’interaction entre les anti-H1 et les inhibiteurs du CYP3A4
Augmentation de la concentration Hydroxyzine et Rupatadine
Explique l’interaction entre les anti-H1 et les inhibiteurs de la glycoprotéine P
Augmentation concentration
Bilastine
Cétirizine
Loratadine
Fexofénadine
Explique l’interaction entre les anti-H1 et les antiacides à base de magnésium ou d’aluminium
Diminution concentration Féxofénadine
Explique l’interaction entre les anti-H1 et le Pitolisant (Wakix)
Diminution possible de l’efficacité du Wakix
Nomme des antihistaminiques ophtalmiques
Bépostatine
Olopatadine
Kétotifène
Antazolone
Phéniramine
Nomme des antihistaminiques nasaux
Seulement en produits combinés
Azélastine
Olopatadine
Nomme un anti-H1 topique
Diphenydramine
Quel est le principal avantage des anti-H1 ophtalmiques ou intranasaux VS la forme PO ?
Apporte directement et efficacement des concentrations élevées d’anti-H1
À quoi est combiné l’Antazoline (Refresh eye allergy relief) ?
Un décongestionnant ophtalmique, la naphazoline
À quoi est combiné la Phéniramine ?
Un décongestionnant ophtalmique, la naphazoline
Quel anti-H1 ophtalmique peut entraîner des perturbations légères ou transitoires du goût ?
Bépostatine (Bepreve)
Pourquoi peut-on seulement utiliser l’Antazoline (Refresh eye allergy relief) sur une courte période ?
Risque d’hyperémie rebond (rougeur oculaire)
Pour quelle indication utilise-t-on de l’Olopatadine (Patanol, Pataday, Pazeo) ?
Conjonctivite allergique
Avec quel autre médicament est combiné l’azélastine (Dymista) ?
Anti-H1 intranasal
Corticostéroïde (propionate de fluticasone)
Avec quel autre médicament est combiné l’Olopatadine (Ryaltris) ?
Corticostéroïde (mométasone furoate)
Pour quelle indication utilise-t-on du Azélastine (Dymista) ?
Traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière modérée ou grave et des symptômes oculaire qui y sont associés chez les adultes, les adolescents et les enfants de 6 ans ou plus
Quelle est la particularité de l’Azélatine (Dymista) ?
Le produit a un goût très amer
Pour quelle indication utilise-t-on l’Olopatadine (Ryaltris) ?
Soulager les symptômes de la rhinite allergique saisonnière d’intensité modérée à sévère et des symptômes oculaires associés chez les adultes, les adolescents et les enfants âgés de 6 ans ou plus
Pour quelles indications peut-on utiliser un anti-H1 topique ?
Brûlures mineures, piqûres insecte, éruptions causées par herbe à puce, coupures, égratignures, irritations bénignes
Pourquoi ne devrait-on pas, en tant que pharmacien, recommander l’utilisation de Diphenydramine en crème, bâtonnet ou vaporisateur ?
Risque d’hypersensibilité et de dermatite de contact allergique
Quelles sont les contre-indications à l’utilisation de Diphenydramine topique ?
Varicelle
Rougeole
Comment fonctionnent les stabilisateurs des mastocytes ?
Stabilisent la membrane des mastocytes (prévient la dégranulation) et empêchent la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires
Nomme deux produits ophtalmiques qui sont des stabilisateurs des mastocytes
Cromoglycate de sodium (Cromolyn)
Lodoxamide (Alomide)
Pour quelle indication peut-on utiliser du cromoglycate de sodium (Cromolyn) ?
Conjonctivite allergique
Pour quelles indications peut-on utiliser du Lodoxamide (Alomide) ?
Conjonctivite allergique
Conjonctivite papillaire géante
Kératoconjonctivite vernale
Que contiennent les stabilisateurs des mastocytes ophtalmiques comme agent de conservation ?
Chlorure de benzalkonium (BAK)
Pourquoi doit-on éviter le chlorure de Benzalkonium si port de lentilles cornéennes ?
BAK est reconnu pour provoquer une irritation et une sécheresse oculaire
Parmi ces gouttes ophtalmiques, lesquelles ont un début d’action lent ?
A. Lodoxamide (Alomide)
B. Olopatadine (Patanol, Pataday, Pazeo)
C. Bépostatine (Bepreve)
D. Cromoglycate de sodium (Cromolyn)
E. Kétotifène (Zaditor)
A. Lodoxamide (Alomide)
D. Cromoglycate de sodium (Cromolyn)
Ce sont les stabilisateurs des mastocytes
