Anestésicos locais Flashcards
Mecanismo de ação dos anestésicos locais
Bloqueio dos canais de sódio: o gradiente eletroquímico é mantido devido às bombas de sódio-potássio-ATPase.
O sódio existe em 2 formas: A protonada (recebeu H+)e a não protonada (lipossólúvel) A não protonada tem uma facilidade maior de atravessar a barreira hematoencefálica, já a protonada não. Então os anestésicos se liga aos canais de sódio (que deixam a forma protonada entrar depois do citosol), bloqueiando-os e consequentemente, não há entrada de sódio na célula e não há condução de estímulo
Expansão da membrana: nessa segunda teroria, o sódio não protonada, ou seja a lipossolúvel tem maior facilidade de entrar a membrana plasmática que é uma bicamada lipídica. Os anestésicos locais principalmente os lipossolúveis tem a capacidade de entrar essa membrana lipídica, expandindo-a e causando o efeito de massa e comprimir os canais de sódio.
Classificação dos anestésicos
Aminoésteres e Aminoamidas. A diferença é no seu metabolismo, sendo que os ésteres sofrem ação de esterases, que são constitucionais circulantes, assim tem um metabolismo mais rápido. Já as amidas sofrem metabolização hepática (p-450), gerando um metablismo lento.
Exemplos de aminoésteres e aminoamidas
Aminoésteres: Benzocaína, tetracaína, procaína, cocaína, cloprocaína. Tem altos índice de reação alérgica.
Aminoamidas: Lidocaína, Bupivacaína, Ropivacáin, Mepivacaína e prilocaína
Qual é o problema de Isômero R de bupivacaína
Ela tem maior afinidade para os canais de sódio no coração e assim, é cardiotóxico. Já a ropivacaína S é menos cardiotóxico, ou seja menos afinidade para os canais de sódio do coração.
Vantagem de levobupivacaína
Tem o mesmo efeito com bupivacaína porém tem menos risco de toxicidade caso há absorção em massa. Ela é 75% (s) e 25% (R), mais barato que ropivacaína e melhor que bupivacaína racêmica.
O que se faz para reduzir a absorção sistêmica das anestésicos
Adição de vasoconstritor (adrenalina), sendo que vai causar uma vasoconstrição, evitando a absorção e melhorando a disponibilidade do anestésico
Qual é a característica especial de ropivacaína
É o único anestésico que tem propriedades intrínsecas vasoconstritoras
Qual é a contraindicação do uso de anestésicos com vasoconstritores
Quando o anestésico é a própria ropivacaína
Quando lida com extremidades como orelha, mãos, pés, áreas onde a vascularização via de regra é terminal e reduzida.
O que causa toxicidade dos anestésicos e como prevení-las
Toxicidade pode acontecer em situações onde há uso excessivo ou seja acima da dose preconizada, injeção do anestésico dentro de um vaso sanguíneo de forma inadvertida. Para a prevenção, seria importante que faça uma aspiração inicial antes de injetar a substância. Também seria importante dar a dose apropriada para o peso daquele paciente. O uso de adrenalina seria importante para manter a anestesia no local desejado. Faça a injeção lenta e procure sintomas precoce de um caso de toxicidade
Quais são os sintomas de toxicidade anestésica
Zumbido, gosto metálico da língua, formigamentos das mãos e língua, abalos musculares, distúrbios visuais e coma e até morte.
qual é a dose ideal de lidocaína, bupivacaína e ropivacaína
lidocaína→1-2%→5-7mg por kg
bupivacaína→0,25-0,5%→2-3mg por kg
ropivacaína→0,2, 0,7 e 1%→5mg por kg
Sendo que deve no limite superior das doses mais baixas é sem adrenalina, já no limite superior das doses mais altas, deve usar adrenalina
Qual é o primeiro sistema de sentir a toxicidade anestésico e como é o mecanismo atrás
O SNC é o primeiro de sentir a toxicidade e manifesta como convulsões tônico-clônica generalizada, isso porque os anestésicos inibem as vias inibitórias, deixando as excitatórias para predominar. Depois, há o bloqueio dos circuitos excitatórios, o que faz com que o paciente evolua para apneia e coma. O bom é que essa toxicidade é mais fácil de tratar em relação à do coração. Tratamento consiste em intubação orotraqueal e anticonvulsivantes.
O sistema cardiovascualr é o segundo dde sentir essa toxicidade e reage com hipertensão e taquicardia, depois bradicardia, bloqueio AV, vasodilatação e parada cardíaca. A parada cardíaca com bupivacaína racêmica é prolongada e difícil a reverter
manejo da toxicidade anestésica
Oxigenação e ventilação controlada
Convulsões: Midazolam, diazepam ou propofol IV
Cardiotoxicidade drogas vasoativas e reanimação cardiovascular
Emulsão lipídica (antídoto→ os anestésicos são lipofílicos, então vai fazer o efeito de sequestro)→ bolus de 100ml de (1,5ml por kg) + infusão contínua por 6-8h (0,35ml por kg) → pode causar hipertrigliceridemia e pancreatite.
Os benefícios do uso de lidocaína intravenosa
Evitar broncoespasmo durante a IOT.
É a segunda linha de tratamento para arritmias ventriculares após amiodarona.
Pode ser usado para o tratamento de dor crônica.
Não se use se a parada cardíaca for por uso de anestesia.