Analgésiques non narcotiques Flashcards

1
Q

Des stimuli variés activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique. Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase ou COX. VRAI OU FAUX.

A

VRAI

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2
Q

Quelles formes prend l’enzyme COX?

A

COX-1

COX-2

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3
Q

Où retrouve-t-on la COX-1 et quel est son rôle?

A

Dans la plupart des tissus
Régulation des processus cellulaires normaux: gastroprotection, homéostasie vasculaire, agrégation plaquettaire et fonction rénale.

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4
Q

Où retrouve-t-on la COX-2 et quel est son rôle?

A

Cerveau, rein, os et appareil reproducteur féminin

Son expression est augmentée dans d’autres sites par les états inflammatoires.

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5
Q
À quelle classe de médicaments appartiennent les médicaments suivants:
Acide acétylsalicylique
Célécoxib
Diclofénac
Indométhacine
Naproxène
Ibuprofen
A

AINS

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6
Q

Par quelle voie sont administrés les AINS ?

A

Orale (système digestif puis circulation puis métabolisation par le rein ou le foie)
Topique
Injection IM

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7
Q

Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration ponctuelle que chronique.

A

FAUX

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8
Q

Quelles sont les deux grandes classes d’AINS ?

A

AINS non sélectifs

Inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (célécoxib)

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9
Q

Quelle classe d’AINS a à la fois des actions bénéfiques (anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique et antiagrégante plaquettaire), mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement) ?

A

AINS non sélectifs

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10
Q

Quelle classe d’AINS permet de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables ?

A

Inhibiteurs sélectifs de la COX-2

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11
Q

Qu’est-ce qui se passe si un patient prend de l’AAS et du célécoxib ?

A

Augmentation du risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.

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12
Q
Un patient a une douleur pleurale d'intensité modérée qui n'est pas soulagée par des doses régulières d'acétaminophène. Quel AINS peut être prescrit si il a un antécédent d'ulcère peptique ?
Célécoxib
Ibuprofène
Indométhacine
Naproxène
A

Un AINS sélectif de la cyclooxygénase-2 (célécoxib) EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.

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13
Q

Quels sont les risques des AINS ?

A

Risques GI: dyspepsie, gastralgie, no/vo, ulcères, hémorragies, perforation
Risques cardiovasculaires: augmentation TA et de l’IC (rétention hydrosodée) - Les AINS augmente la TA de 4 mm de Hg. Cette augmentation est importante chez le sujet hypertendu.
Risque rénal: oedèmes et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle), troubles électrolytiques

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14
Q

Si patient n’a pas de facteur de risque GI identifiable, quel AINS peut-on donner ?

A

AINS non sélectif

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15
Q

Quels sont les facteurs de risques GI qui indiquent un risque modéré ?

A

> 65 ans mais < 75 ans
ATCD d’ulcère non compliqué des voies digestives hautes
Comorbidités
Médicaments concomitants (clopidogrel, stéroïdes p.o, ISRS)
Plus d’un AINS

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16
Q

Que faut-il donner chez un patient à risque GI modéré ?

A

AINS non sélectif + gastroprotection (IPP une fois par jour ou misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800 mcg) ou COXIB

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17
Q

Pourquoi privilégie-t-on les IPP plutôt que les anti-H2 pour la gastroprotection ?

A

Les IPP protègent les ulcères peptiques et duodénaux, les anti-H2 seulement les ulcères duodénaux.

18
Q

Quels sont les facteurs de risques GI qui indiquent un risque élevé ?

A

> 75 ans
ATCD d’ulcère compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
Prise de warfarine: surveillance du RNI

19
Q

L’association de deux AINS devrait être évitée en tout temps. VRAI OU FAUX.

A

VRAI

20
Q

En l’absence de troubles GI, quels AINS sont à privilégier ?

A

AINS non sélectifs, car efficacité comparable avec les coxibs et coûts moindres

21
Q

Chez qui l’atteinte rénale secondaire à la prise d’AINS non sélectifs est-elle observable ?

A

Personnes âgées

Patients déshydratés (diurétiques, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses)

22
Q

Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de l’acétaminophène ?

A

Comprimés
Gelures
Suppositoires
Suspension liquide

23
Q

L’acétaminophène agit au niveau du SNC ou du SNP ?

A

SNC

24
Q

L’acétaminophène a un effet analgésique. VRAI OU FAUX.

A

VRAI. Elle inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC, ce qui réduit la quantité de prostaglandines formées, ce qui diminue la sensation de douleur.

25
Q

L’acétaminophène a un effet antipyrétique. VRAI OU FAUX.

A

VRAI. Elle agit sur l’hypothalamus où se trouve le centre thermorégulateur. Cela provoque une vasodilatation et de la diaphorèse ce qui diminue la température corporelle.

26
Q

L’acétaminophène contient des propriétés anti-inflammatoires et diminue l’agrégation plaquettaire comme les AINS.

A

FAUX

27
Q

Après ingestion orale, 60-98% de l’acétaminophène est rapidement absorbée au niveau de ?

A

L’intestin grêle

28
Q

Pour les comprimés à libération immédiate, la concentration plasmatique maximale est atteinte en ? Et pour les comprimés à libération prolongée ?

A

Libération immédiate: 15 minutes

Libération prolongée: 30-60 minutes

29
Q

L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart les tissus et est reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique. VRAI OU FAUX.

A

VRAI

30
Q

Le métabolisme de l’acétaminophène se produit où ?

A

Au niveau du foie.

31
Q

Quelle est la voie métabolique principale de l’acétaminophène ?

A

Glucurono-conjugaison

Production d’un métabolite peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps.

32
Q

Lors de la glucurono-conjugaison de l’acétaminophène, une fraction est métabolisée en NAPQI par quel cytochrome ? Le métabolite est-il nocif ?

A

Cytochrome P450

Oui. Ce métabolite est extrêmement toxique pour le foie.

33
Q

Que se passe-t-il lorsqu’un excès d’acétaminophène est ingéré ?

A

La voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée.

Le surplus est traité par les cytochromes P450.

34
Q

À l’extérieur du Canada, comment est appelé l’acétaminophène ?

A

Paracétamol

APAP

35
Q

L’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, chez les personnes âgées. VRAI OU FAUX.

A

VRAI

36
Q

Vu son caractère potentiellement hépatotoxique, il importe de réduire la dose quotidienne d’alcool ou d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour. VRAI OU FAUX.

A

VRAI

37
Q

Un bébé de 4 mois (poids 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène. À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/ml), combien de ml aux 4 h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé ? (Posologie recommandée de 15 mg/kg/dose)

A

1 ml

38
Q

Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant et dans le protocole ci-joint permettent d’obtenir la posologie optimale. VRAI OU FAUX.

A

FAUX. Les dosages sont souvent sous-thérapeutiques.

39
Q

Il est important d’avoir un poids exact récent afin de faire un ajustement adéquat des doses pour répondre aux besoins spécifiques de l’enfant. VRAI OU FAUX.

A

VRAI

40
Q

De plus, étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit, prescrire la dose selon le nombre de « ml » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « mg ». VRAI OU FAUX.

A

FAUX

41
Q
Quelles sont les formulations pratiques en pédiatrie :
Gouttes : 
Sirop : 
Comprimés à croquer : 
Suppositoires:
A

Gouttes : 80 mg/ ml
Sirop : 160 mg/ 5 ml
Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
Suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg