Analgésiques non narcotiques Flashcards
Où se trouve l’enzyme COX-1 et quels sont ses rôles?
Présente dans la plupart des tissus
Régulation des processus cellulaires normaux comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale
Où se trouve l’enzyme COX-2?
Présente surtout au cerveau, reins, os et appareil reproducteur féminin
Quelles sont les voies d’administration des AINS?
Voie orale
Forme topique
Injection intramusculaire
Quelles sont les deux classes d’AINS?
AINS non sélectifs (agissent sur COX-1 et COX-2)
Inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Quels sont les actions bénéfiques et délétères des AINS non sélectifs?
Bénéfiques: anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique, antiagrégant plaquettaire
Effets délétères sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein
Quel est l’avantage des inhibiteurs sélectifs de la COX-2?
Diminuent l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1 = minimisation de la toxicité et des effets non désirables
Parmi les AINS suivants, lesquels sont non sélectifs et lesquels sont sélectifs de la COX-2?
1. Acide acétylsalicylique (Aspirin)
2. Diclofénac (Voltaren)
3. Célécoxib (Célébrex)
4. Ibuprofène (Motrin, Advil)
5. Indométhacine (Indocid)
6. Naproxène (Naprosyn)
1 -2 - 4 - 5 - 6: non sélectifs
3 inhibiteur sélectif de COX-2
Quelles sont les complications possibles de l’utilisation d’AINS chez un patient ayant un risque gastro-intestinal?
Dyspepsie
Gastralgie
No/Vo
Ulcères
Hémorragies
Perforation
Quelles sont les complications possibles de l’utilisation d’AINS chez un patient ayant un risque cardiovasculaire (ayant de l’HTA)?
Augmentation de la TA
Insuffisance cardiaque
Quelles sont les complications possibles de l’utilisation d’AINS chez un patient ayant un risque rénal?
Oedèmes et HTA (rétention hydrosodée)
IRA (pré-rénale ou rénale)
Troubles électrolytiques
Quels sont les critères pour un risque élevé par rapport à l’administration d’AINS?
- > ou = 75 ans
- ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
- Prise de warfarine: surveillance du INR
Si un patient a un risque élevé par rapport à l’administration d’AINS, quel est le traitement à donner?
COXIB + gastroprotection
Quels sont les critères pour un risque modéré par rapport à l’administration d’AINS?
- > 65 ans mais < 75 ans
- ATCD d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes
- Comorbidité
- Médicaments concomitants (clopidogrel, stéroïdes p.o., ISRS)
- Plus d’un AINS
Si un patient a un risque modéré par rapport à l’administration d’AINS, quel est le traitement à donner?
AINS non sélectif + gastroprotection
ou COXIB
Quel est le médicament en vente libre le plus facilement accessible?
L’Acétaminophène
Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?
Agit au niveau du SNC (pas totalement élucidé)
Inhibe la prostaglandine synthétase = diminue la sensation de douleur = effet analgésique
Agit sur l’hypothalamus = vasodilatation et diaphorèse = effet antipyrétique
Vrai ou faux: en plus d’être un analgésique et antipyrétique, l’acétaminophène est aussi un anti-inflammatoire et a un effet sur l’agrégation plaquettaire.
Faux! Contrairement au AINS, l’acétaminophène n’est pas anti-inflammatoire et n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.
Décris le métabolisme de l’acétaminopène.
- 60 à 98% de la dose est absorbée au grêle
- Distribution dans la plupart des tissus
traverse les barrières placentaires et hématoencéphaliques - Métabolisme au foie (glucurono-conjugaison) = majorité de métabolite peu toxique, mais un métabolite (NAPQI) est extrêmement toxique pour le foie
Pour les comprimés à actions rapide, la concentration plasmatique maximale est atteinte en _____ min, alors que ça prend _____ min pour les comprimés à libération prolongée.
15 min
30 - 60 min
Quelles sont les formes disponibles d’acétaminophène?
Gélules
Liquide
Poudre
Comprimés
Suppositoires
Solution injectable pour administration IV
Quelles sont les indications d’acétaminophène en IV?
Prise en charge à court terme de la douleur légère à modéré lorsque IV est jugée cliniquement nécéssaire
Prise en charge de la douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
Traitement de la fièvre
Vrai ou faux: puisqu’il traverse la barrière hématoencéphalique et la barrière placentaire, il faut éviter d’administrer de l’acétaminophène aux enfants, aux femmes enceintes et aux personnes agées.
Faux: l’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, et chez les personnes agées.
Vrai ou faux: il faut réduire la quantité d’alcool quotidiennement consommé chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour avant d’administrer de l’acétaminophène.
Vrai (à cause de son caractère potentiellement hépatotoxique)
En pédiatrie, il est mieux de prescrire la dose d’acétaminophène en (mg / mL) qu’en (mg / mL).
mg
mL
