Allmän farmakologi Flashcards
Vilka krav gäller för receptfria LM?
Läkemedel som säljs utan recept är avsedda att användas vid enklare kortvariga åkommor där patienten själv kan ställa diagnos och ta beslut om behandling.
För att ett läkemedel ska få säljas receptfritt krävs att användningsområdet är lämpligt för egenvård, det vill säga att det är lätt för patienten att själv ställa diagnos. Risken för sammanblandning med annan svår sjukdom ska vara minimal, eftersom behandling av denna annars kan fördröjas.
Receptfria mediciner får inte ha allvarliga biverkningar eller alltför komplicerade doseringsanvisningar. Detta betyder inte att receptfria läkemedel är utan biverkningar – alla läkemedel ska hanteras med respekt och användas enligt de instruktioner som står att läsa i medföljande bipacksedlar.
Stor vikt läggs vid att den skriftliga informationen till patienten (bipacksedeln) ska ge tydliga instruktioner så att en korrekt behandling görs möjlig.
Förpackningsstorleken ska vara anpassad till behandlingstidens längd. Behovet av stora förpackningar anses vara kopplat till långvariga besvär, där läkare bör ta ställning till läkemedelsbehandlingen. En del läkemedel säljs därför receptfritt i mindre förpackningar, medan större förpackningar av samma läkemedel är receptbelagda.
Innan receptbefrielse av ett läkemedel kan bli aktuell måste användningsområde, doseringen och sättet som läkemedlet ska ges (t.ex. via munnen eller huden) vara godkänt av Läkemedelsverket. I regel är det företaget som ansöker om receptbefrielse av sin produkt men det händer också att Läkemedelsverket uppmanar till sådan ansökan.
Vad innebär särskilda LM och licensläkemedel? Ge exempel
Särskilda LM = LM som innebär att det finns stor risk för receptförfalskning (narkotika, steroider, tillväxthormoner) Man använder en speciell blankett för utskrift av dessa.
LicensLM är ett LM som ej finns registrerat i Sverige men i ngt annat land. De kan förskrivas på licens som är ett försäljningstillstånd utfärdat av svenska läkemedelsverket som apoteket måste ha för att lämna ut licenspreparatet. fFör godkännande måste förskrivaren ett recept på preparatet samt en motivering. Utlämnande apotek måste också ansöka om att få sälja LM.
Vad är ett substansnamn respektive produktnamn för ett LM? Ge exempel och diskutera vrf det är viktigt att känna till skillnaden mellan dessa två.
Substansnamn är det sk. generiska namnet på ett LM. Det anger den aktiva substansen. Produktnamnet är det namn som tillverkaren ger LM. Panodil och Alvedon är smärtstillande läkemedel. Dessa är produktnamn som valts av tillverkaren och patenterats. Den aktiva substansen är paracetamol som är det generiska namnet. Samma med ipren och ibumetin. Det är viktigt att skilja på genetiskt och produktnamn då det är den aktiva substansen man ska kolla efter. Vissa namn kan låta lika men vara helt olika LM. Dessutom vet man att LM som har den aktiva substansen som substansnamn + efterföljande benämning så är detta LM som utvecklats av LM företag efter att patentet gått ut. Dessa företag gör “kopior” som ska vara lika bra men bedriver själva ingen forskning så effekterna kan skilja sig mellan dessa LM.
Vad är naturläkemedel? Ge exempel.
Många LM är växtbaserade men klassas inte som naturläkemedel pga för förädlad form. Ett naturläkemedel ska vara en substans som inte är alltför bearbetat samt naturlig. Dessa är ej receptbelagda och får endast använda för egenvård. Exempel är Ginseng och samarin.
Här förlitar man sig på tradition och erfarenheter och tillverknings/forskningsmässigt är inte dessa lika hårt reglerade som vanliga LM. Dock lika höga krav vid tillverkning.
Definiera vad en biverkan av ett LM är? Vilka biverkningar ska rapporteras till Läkemedelsverket?
Biverkningar är negativa konsekvenser av medicineringen (t.ex. trötthet, yrsel, hjärtklappning etc.). Många står redan med på bipacksedeln men biverkningar av allvarligt slag(död) sant överdoser(samt ovanliga?) som inte står med på bipackseledn måste rapporteras av läkare. Psykologen har ingen rapportskyldighet då vi ej har medicinskt ansvar.
Beskriv olika sätt för en molekyl (t.ex. LM) att passera biologiska membranet. Vad utmärker respektive transportsätt och vilken mekanism är allmänt sett viktigast för LM?
Genom cellmembran - generellt
Genom blodhjärnbarriären (ex. L-dopa men inte dopamin) - om den är fettlöslig
Cellmembran tar in vattenlösliga molekyler genom osmos (passiv transport).
Proteinpumpar kan aktiveras av ATP för att pumpa in genom aktiv transport.
Vad innebär systemisk administrering av LM? Ge exempel på olika administreringssätt. Vad är nackdelen med systemisk vs. lokal administrering av LM?
Administrering innebär hur LM ges till en person för att nå sitt målområde. Systemisk administrering innebär att LM går genom kroppens hela system, mun, mage och tarm, blod, lever, njurar för att successivt tas upp på vägen. Då når LM hela kroppen istället för ett specifikt område ( för t.ex. smärta) eller riskerar att brytas ned för mkt i både och få dålig effekt. Lokal administrering påverkar endast de områden som bör beröras (t.ex. voltaren salva) då det inte bryts ned på vägen mot målet. Samtidigt slipper du ha LM i hela kroppen.
Antipsykotiska LM ges ibland som en depåinjektion intramuskulärt. Vad är fördelen med att ge en depå istället för tabletter? Kan det finnas några nackdelar?
En depåinjektion har en längre halveringstid vilket gör att dosen varar över en längre tid och pat. slipper bekymra sig över att ta sin medicin regelbundet då detta vid viss åkommor kan vara svårt. Nackdelen är att det är svårt att veta om dosen faktiskt är den rätta och hur LM bryts ned i kroppen då effekten skiljer sig från individ till individ.
Vad i Mag-tarmkanalen absorberar som regel huvudparten av LM efter peroral administrering? Varför? Vilka faktorer kan påverka absorptionen av ett läkemedel?
Peroral administrering är att ta in LM via munnen. Dit räknar att svälja t.ex. tabletter eller flytande LM. Sublingual administrering. Vid sublingual administrering blir effekten snabb för många LM då det är många blodkärl i munslemhinnan som kan suga upp substansen. Sväljer du medicinen så spjälkas den ofta redan i magen samt tas upp av magslemhinnan i viss mån. Tunntarmen absorberar oftast substansens största del och för ut den i blodet som sedan renas i levern etc. (kan även här brytas ned av CYP).
Faktorer som påverkar är hur LM tas peroralt samt av des hölje (om det är en tablett). Det finns depåtabletter, vanliga tabletter (pressat pulver) och kapslar som löses lätt i magsaft så att substansen sipprar ut och ev förstörs i magen eller svårare kapslar som har ett skydd mot magsyran. En intakt kapsel gör att mer oskadad substans når tarmen. Även typ av LM generellt påverkar vart det är lämpligast att ta upp och vart det kan tas upp på ett bra sätt.
Vad menas med den biologiska tillgängligheten för ett LM?
Denna term beskriver hur stor andel av administrerat läkemedel som når sin biofas i den form/skick som avses.
När det gäller i.v. administrerat läkemedel gäller i princip 100% men när vi har med läkemedel som kommer ner i magsäck, absorberas i tunntarmen och tar en tur genom levern innan de kommer ut i systemkretsloppet då kan det se annorlunda ut.
Den biologiska tillgängligheten kan beräknas enligt följande: AUC(arean under kurvan) vid P.O (per oral) admin. delat med AUC vid i.v (intravenös admin).
a. nedan visas plasmakoncentrationen av pindolol (partiell B-receptor agonist). efter PO och IV tillförsel av samma dos. Gör en uppskattning av storleken på den biologiska tillgängligheten.
b. Betablockaren alprenolol absorberas till näsan 100% av tarmslemhinnan. Trots detta skiljer sig plasmakoncentrationen av LM efter PO och IV admnin av samma dos enligt figuren nedan. Förklara mekanismen.
a.
b. Nedbrytning under tiden via PO. IV mer direkt, oförändrad form når med större sannolikhet målet.
Ange olika faktorer som avgör hur ett LM distribueras i kroppen?
Främst:
- Regionalt blodflöde (hjärtminutvolym 5L/min) samt att vissa organ får mindre blod än andra vid t.ex. sympatikusaktivering.
- ca. 15% går till hjärnan (2% av kroppsvikten)
- Lever och njurar för mkt blod då de renar.
- Lite av blodflödet går till fettet
Man kan även säga att LM distribueras i kroppens olika rum (för plasma/ blod). det binder eller bryts ned i ett rum och de fria molekylerna vandrar vidare i systemet.
Fettlösligheten är viktig!
dessa LM ansamlas lätt i fettvävnad
Lokala barriärer är också viktiga faktorer:
T.ecx. att -blodhjärnbarriären och placentabarriären som skyddar mot insläpp av farliga ämnen. Ett LM måste vara… t.ex. Ldopa istället för Dopamin. Ldopa kan ta sig igenom barriären och sedan omvandlas till dopamin. det gäller att ett man skapar en molekyl som kommer in via sk. tight junctions.
- Typ av LM och vad den binder till (receptor och transportprotein)
- Hur den administreras - systematiskt eller lokalt.
- Vattenlösligt eller fettlösligt då den då kan ta sig igenom olika membran (typ av LM-molekyl)
- plasmakoncentration?
Vad menas med ett LM:s skenbara distribueringsvolym (Vd) och finns det någon övre respektive nedre gräns för dess storlek?
Denna volym är inte konstant. beskriver hur läkemedel sprider sig i kroppen på ett ungefär. Hur mycket LM/L vätska som behövs för effekt?
Ingen övre? - kan vara hur stort som helst?
Vilken nytta kan man ha av att känna till ett ämnes distribueringsvolym?
Man känner då till på ett ungefär hur läkemedlet sprider sig i kroppen.
Amfetamin är en svag bas. Finns det något risk för att medlet ansamlas i modersmjölken och därmed överförs till ammande barn? (bröstmjök pH 6,6 och blodets 7,4). Förklara mekanismen
När en substans i form av en svag bas tillsätts kan detta i kombination med en svag syra (?) ge ifrån sig vätejoner (H+). en svag bas suger åt sig (H+) den är laddad i sura miljöer som bröstmjölk. ?? Kolla slädes
