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Rx systèmes nerveux et musculosquelettique > AINS et acétaminophène > Flashcards

AINS et acétaminophène Flashcards

1
Q

Quels sont les noms génériques et commerciaux des Rx vus dans ce cours?

A 
AINS
Acide salicylique (Aspirine)
Ibuprofène (Advil/Motrin)
Naproxène sodique (Aleve)
Diclofénac topique (Voltaren Emulgel)

Analgésique non anti-inflammatoire
Acétaminophène (Tylenol)

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2
Q

Quelle COX veut-on diminuer par la prise de médicaments?

A

La COX-2 qui est inductible et dont les prostaglandines produites sont le médiateur principal de l’inflammation, de la douleur et de la fièvre.

*La COX-1 est constitutive et maintient l’homéostasie (fonction plaquettaire, protection de la muqueuse gastro-duodénale et régulation de la fonction rénale). Elle peut toutefois être affectée par des Rx moins spécifiques.

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3
Q

Comment peut-on diminuer la fièvre?

A

En limitant le taux de prostaglandines E2 produit et libéré dans la région de l’hypothalamus (cause le dérèglement du thermostat interne).

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4
Q

Définit les termes suivant :

  • Analgésique
  • Antipyrétique
  • Antiinflammatoire
A
  • Analgésique : Rx qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur
  • Antipyrétique : Rx qui combat la fièvre
  • Antiinflammatoire `Rx qui combat l’inflammation
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5
Q

Quelles sont les caractéristiques physicochimiques des AINS en général?

A

Ce sont des acides faibles. Il sont classés selon leur structure chimique et leur sélectivité pour les COX.

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6
Q

Les AINS vus dans ce cours sont-ils des inhibiteurs sélectifs ou non sélectifs des COX-1 et COX-2?

A

Ce sont des inhibiteurs non sélectifs des 2 COX.

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7
Q

Sur quel COX les effets produits par les AINS sont-ils thérapeutiques et … indésirable?

A

Effets sur la COX-2 sont thérapeutiques (réduit inflammation et douleur).
Effets sur la COX-1 sont indésirables (protection muqueuse, plaquettes/saignements, fonction rénale)

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8
Q

Quel AINS exerce une inhibition différente des autres et quelle est cette différence?

A

L’aspirine (AAS) exerce une inhibition irréversible sur les COX alors que les autres AINS exercent une inhibition compétitive.

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9
Q

Quelles sont les propriétés des AINS?

A
  • Propriété analgésiques
  • Propriété anti-inflammatoires
  • Propriété antipyrétique

(Via l’inhibition des Pg)

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10
Q

Quelles sont les indications à l’usage d’un AINS?

A

Les indications sont très vastes : Multiples douleurs (arthrite, arthrose, céphalées, dysménorrhée, fièvre, douleur musculaire/articulaire/inflammation, …)

Attention à utiliser la dose min efficace pour sur une courte durée!

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11
Q

Quels AINS sont approuvés par Santé Canada chez les enfants?

A

Ibuprofène (Advil et Motrin) et Naproxène sodique (Aleve)

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12
Q

Expliquer l’avantage et l’inconvénient de la prise d’aliment avec l’administration d’un AINS

A

Retarde un peu l’effet de l’AINS (absorption).

Aide à limiter l’irritation gastrique (effet indésirable de la COX-1).

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13
Q

Les AINS ont de fortes affinités avec les protéines plasmatiques (95-99% de liaison). Dans quels cas cela peut-il devenir négatif?

A

Si le patient a une condition qui diminue la concentration de protéines plasmatiques, la fraction d’AINS libre sera plus grande et le risque d’effets indésirables augmente.
Les AINS peuvent déplacer les autres molécules liées aux protéines plasmatiques et entrainer des interactions.

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14
Q

Décrire le métabolisme et l’élimination des AINS en général

A

Le métabolisme hépatique touche 90% de la substance et est souvent effectué via le cytochrome 2C9. Les métabolites obtenus sont inactifs.

La majorité des métabolites sont éliminés par la fonction rénale.

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15
Q

La demi-vie d’élimination peut-elle influencer le choix du patient? Pourquoi?

A

Oui, parce qu’une demi-vie plus courte requiert des prises plus fréquentes alors qu’une demi-vie plus longue peut demander un plus grand intervalle de temps avant d’être éliminé. Le choix dépend des besoins du patient et de son mode de vie.

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16
Q

Quel AINS a une demi-vie beaucoup plus longue que les autres?

A

Le naproxène sodique (Aleve) qui a une demi-vie de 15h-17h vs 2-3h pour les autres.

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17
Q

Qu’est-ce qui influence les effets indésirables aigus?

A

La dose et la durée d’administration (ils sont habituellement réversibles à l’arrêt du Tx)

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18
Q

Quels sont les effets indésirables à la prise d’AINS?

Change quand même parmi les AINS

A
  • Toxicité gastro-intestinale (risque + élevé si plus d’affinité pour la COX-1 et si longue exposition par grande demi-vie)
  • Altération de la fonction rénale (toxicité si longue T 1/2)
  • Inhibition de l’agrégation plaquettaire (+ risque de saignement)
  • Toxicité cardiovasculaire (+ tension artérielle)
  • Effets au système nerveux (étourdissements et fatigue possibles)
  • Réaction d’hypersensibilité
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19
Q

Quels facteurs influencent la toxicité gastro-intestinale des AINS?

A
  • Dose et durée de traitement
  • Long T1/2
  • Patient affaibli (65 ans et +)
  • Antécédents d’ulcères ou d’hémorragie GI
  • Infections à bactérie H. pylori
  • Consommation d’alcool
  • Emploi de plsrs AINS ou autres Rx

Localement, c’est le fait que les AINS soient des acides faibles en contact direct avec la muqueuse (po) qui risque de causer une irritation.

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20
Q

Comment l’inhibition de la COX-1 peut-elle causer l’irritation ou l’ulcération du tractus digestif?

A

La COX-1 entraîne la synthèse des prostaglandines nécessaires à la production de mucus. En inhibant les COX-1, on diminue la cytoprotection du tractus en raison de la diminution de la protection par le mucus et ce dernier devient à risque.

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21
Q

L’administration d’un AINS sous une autre forme que po (ex IR avec suppositoire) élimine-elle le risque de toxicité GI?

A

Non puisque même si la toxicité topique est réduite, le risque de toxicité via l’inhibition de la COX-1 est toujours présent (systémique).

22
Q

Dans quels cas le débit sanguin rénal peut être réellement affecté avec la prise d’AINS?

A
  • Insuffisance rénale chronique
  • Insuffisance cardiaque chronique
  • Cirrhose hépatique avec ascite ou hypovolémie
  • Déshydratation
23
Q

Quel est l’effet des AINS au niveau rénal?

A

L’inhibition des COX-1 et -2 empêche la production de prostaglandines qui ont un effet vasodilatateur important. L’effet vasoconstricteur créé limite la quantité de sang qui atteint le glomérule (insuffisance rénale aigue). Avec la prise d’anti-hypertenseurs qui vasodilatent l’autre proportion des vaisseaux, encore plus de sang s’échappe de la zone et il est certain que le glomérule n’est pas assez irrigué.

Cet effet n’est pas important si le patient est en bonne santé, mais il peut le devenir s’il a déjà des problèmes rénaux ou cardiaques.

24
Q

Quel est l’effet des AINS et de l’AAS au niveau plaquettaire?

A

L’inhibition de la COX-1 inhibe aussi la thromboxane A2 (TxA2) qui est responsable de l’irrigation plaquettaire.

Le risque de saignement et la durée du saignements augmentent tous 2.

25
Q

Quand le risque de toxicité vasculaire doit-il être pris en compte?

A

En présence d’insuffisance cardiovasculaire ou d’hypertension artérielle, le risque de décompensation de la condition augmente avec la dose et la durée de traitement.

26
Q

Les AINS ont-ils des effets sur le système nerveux ?

A

Ils sont rare, mais oui!
(Somnolence, étourdissements, vision trouble, vertiges, sensation de tête légère)
=> Penser à avertir le patient qui subit ces effets d’être prudent au volant par ex

27
Q

Peut-on recommander les AINS en grossesse?

A

Les AINS ne sont pas les premiers choix en grossesse
(Trucs topiques, non pharmacologiques, acétaminophène, rx avec lequel on est le plus à l’aise)
- Il y a plus de données + avec ibuprofène et naproxène
- À éviter en début de grossesse si risque d’avortement
- Contre-indiqué à partie de 26-28 sem pour ne pas nuire à la fermeture des artères à la naissance.
- Santé Canada, éviter à partie de 20e semaine??

28
Q

Les AINS sont-ils compatibles avec l’allaitement?

A

Oui, plusieurs le sont!! L’ibuprofène et le naproxène sont utilisés d’abord.

29
Q

Avant de servir ou de recommander un AINS, on doit évaluer la présence de …

A

Contre indications et d’interactions Rx

*Personnes âgées sont plus à risques d’intoxication et tolèrent moins bien les effets indésirables.

30
Q

Quelles sont les contre-indications à évaluer avant de servir ou de recommander un AINS?

A
  • Hypersensibilité à la prise
  • Réactions allergiques précédentes à la prise
  • Ulcères dans le TGI et entéropathie inflammatoire (problèmes gastriques)
  • Troubles hémorragiques
  • Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
  • Grossesse
31
Q

Que doit-on prendre en considération pour choisir un AINS?

A
  • Facteurs de risques individuels
  • Toxicité de l’AINS aux différents niveaux
  • Réponse antérieure du patient
  • Fidélité potentielle au Tx (T 1/2)
  • Présentation du Rx (forme pharmaceutique)
  • Coût
  • Preuves d’efficacité dans le contexte
32
Q

Quelle propriété particulière procure la prise régulière d’acide acétylsalicylique à faible dose?

A

Elle procure une protection cardiovasculaire par la liaison à la COX-1 plaquettaire.

33
Q

Quel AINS utilise-t-on peu pour ses effet analgésique et antiinflammatoires?

A

L’aspirine (AAS) puisqu’il présente de nombreux effets indésirables. Il est notamment le plus irritant au niveau gastrique.

34
Q

Peut-on traiter la fièvre (varicelles ou infections virales) chez l’enfant ou l’adolescent avec de l’AAS? Pourquoi?

A

NON, comme cela entraîne le risque du Syndrome de Reye (rare)
=> Complication des infections respiratoires virales marqués par des vomissements, diarrhées et changements de la personnalité. Taux de mortalité élevé et risque de dommages cérébraux permanents chez les survivants.

35
Q

Que doit-on prendre en considération lors de la prise d’AAS au niveau plaquettaire?

A

Comme l’inhibition de l’agrégation plaquettaire est irréversible (via inhibition TxA2), la durée d’action est de 7 à 10 jours. Il faut donc cesser la prise min 7 jours avant une chirurgie.

36
Q

Pourquoi est-il recommandé de donner l’AAS au moins 2h avant la prise d’un autre AINS dans l’effet antiplaquettaire?

A

Parce que l’AINS compétitif administré avant occupera les sites de liaison à l’arrivée des AAS irréversibles qui ne pourront se lier et se feront métaboliser. Les AINS réversibles quitteront ensuite le site de liaison et l’effet sera moins long que si les AAS s’étaient liés.

37
Q

Quelles interactions sont possibles avec la prise d’AAS?

A
  • Rx fortement liés aux protéines plasmatique augmentent qté d’AAS libre et augmentent ainsi leur effet (toxicité possible)
  • Anticoagulants et antiplaquettaires + le risque de saignement
  • L’alcool + le risque d’irritation gastrique et de saignements
38
Q

Quelles sont les contre-indications à la prise d’AAS?

A
  • Enfant < 18 ans si fièvre ou maladie virale (syndrome de Reye)
  • Hémophilie
  • Ulcère gastro-duodénal actif ou en évolution
  • Allergie aux AINS ou à l’AAS
  • Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
  • Grossesse / allaitement
  • Asthme et rhinite (triade de Widal = asthme + intolérance AAS + polypose nasale)
39
Q

Nomme certaines interactions médicamenteuses avec l’ibuprofène ou le naproxène (identiques)

A
  • Augmente l’effet des anticoagulants
  • Réduit possiblement l’effet hypertenseur des hypertenseurs
  • Lithium (accumulation rénale, peut vite devenir toxique)
  • Augmentation du risque de saignements GI avec antidépresseurs ISRS
  • Alcool

*Attention à la prise avant coucher sans nourriture => irritation gastrique

40
Q

Quelles sont les contre-indications à la prise d’ibuprofène ou de naproxène (identiques)?

A
  • Saignements GI
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance rénale, cardiaque
  • Hypersensibilité aux AINS
  • Allergies à l’AAS (risque d’allergie croisée)
    Bronchospasme relié à l’AAS
41
Q

Pour quelles indications le diclofénac topique (Voltaren Emulgel) peut-il être utilisé?

A

Le gel topique anti-inflammatoire peut être utilisé…

  • Pour des blessures musculaires ou articulaires aigues et localisées (entorse, foulure, blessure sportive)
  • Attention si association avec bandage pour ne pas trop recouvrir (devient comme timbre)
  • Alternative intéressante aux AINS po
  • Attention, qq pers n’aiment pas se badigeonner
42
Q

Pour quelles indications l’acétaminophène peut-il être utilisé?

A

Pour un effet analgésique ET NON ANTIINFLAMMATOIRE (courbatures, douleurs, maux de tête, rhume, fièvre, maux de dents, …)

*Premier choix en pédiatrie

43
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?

A

On ne sait pas encore! Demeure incertain

44
Q

Pourquoi favoriser la prise d’acétaminophène à celle des AINS?

A
  • Généralement mieux toléré
  • N’altère pas le fonctionnement des plaquettes
  • Moins d’interactions Rx (mais il y en a qd même)
  • Effet neutre sur TA ????
  • Pas de propriétés antiinflammatoires
  • Peut être utilisé en présence de maladies cardiovasculaires ou risque de mcv
45
Q

Par rapport aux AINS, retrouve-t-on beaucoup d’effets indésirables à la prise d’acétaminophène? Quels sont-ils?

A

Les effets indésirables sont peu fréquents dans la population et au contraire des AINS, on ne retrouve pas d’effets gastriques ou au niveau des plaquettes.

  • Possibilité de réaction allergique cutanée (rare)
  • Hépatotoxicité lors de surdose ou d’utilisation chronique.
46
Q

Comment l’hépatotoxicité à l’acétaminophène survient-elle?

A

Lorsque métabolisé par le CYP2E1, l’acétaminophène peut donner une quantité de NAPQI, un intermédiaire toxique qui est rapidement conjugué avec glutation pour être éliminé. Or, lorsque la qté en acétaminophène est trop grande et que toutes les voies sont occupées, y compris les enzymes de conjugaison du NAPQI, ce dernier s’accumule et cause une toxicité.

47
Q

Comment traiter une intoxication à l’acétaminophène?

A
  • Décontamination GI à l’aide de charbon de bois activé

- Administration de l’antidote par voie IV (n-acétylcystéine)

48
Q

Vrai ou Faux :

Les intoxications à l’acétaminophène sont rares

A

Faux

  • 20% des intoxications Rx
  • 10% de toutes les intoxications
  • Enfants de 0-5 ans souvent le plus impliqué

*Attention au mélange des Rx, oublie combien de doses données et accumulation toxique se produit. acétaminophène contenu dans plsrs produits et parfois combiné à d’autres.

49
Q

Quelles sont les nouvelles exigences pour l’étiquetage de l’acétaminophène?

A
  • Mises en garde + sévères concernant consommation d’alcool
  • Recommandation d’inclure dispositif de mesure avec les produits liquides pour enfants (donner bonne dose)
  • Plus d’infos sur l’innocuité du produit
50
Q

Vrai ou Faux

l’acétaminophène est sécuritaire chez les femmes enceintes ou qui allaitent (traitement de 1ère intention)

A

Vrai

51
Q

Quelles sont les contre-indications ou précautions à la prise d’acétaminophène?

A
  • Allergie connue
  • Maladies ou insuffisance hépatique
  • Dépendance à l’alcool (ou abus chronique)
52
Q

Quelles interactions Rx peut présenter l’acétaminophène?

A
  • Augmentation de l’effet des anticoagulants lors d’usage régulier (attention warfarine)
  • Hépatotoxicité de l’isoniazid (tuberculose)
  • Rx qui induisent les CYP450 (production de NAPQI toxique)
  • Combinaison acétaminophène et autre Rx du genre (risque d’excéder les doses max)
  • Alcool est un substrat inducteur du CYP2E1 (production de NAPQI toxique)

Rx systèmes nerveux et musculosquelettique (9 decks)

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