9 - anxiolytiques Flashcards
Chez qui est-ce que les troubles de l’anxiété sont le plus commun?
Chez les femmes
- composante génétique
- peut être généralisé ou spécifique
- souvent comorbides avec la dépression
Quelles sont les dux familles de drogues à l’étude des anxiolytiques
Tranquillisants (anxiolytiques)
Sédatifs ou hypnotiques
Quel drogue a une action très rapide
Anesthésique
Quel type de drogue a une action plus petit ou égal à 1 heure
Sédatif - hypnotique
Quel type de drogue a une action lente?
Anxiolytiques
Quelle est la gradation d’effets selon la dose (petite à grande)
soulagement d’anxiété
désinhibitation
sédation
hypnotique (sommeil)
anesthésie généralisée
coma
mort
Quel agent a été offert par Bayer pour l’insomnie en 1904?
Barbituriques
Quel principe actif a été offert pour contrer le traitement pour l’anxiété et l’insomnie en 1960?
Les benzodiasépines
En 1990, quel principe actif a remplacé les barbituriques?
Les benzodiazepines (moins toxique, effet sécateur réduit et meilleur profil thérapeutique)
Avantages des BZD
Efficaces pour atténuer l’anxiété
Effets secondaires réduits
Moins de tolérance
Moins de risque d’abus
Efficace pour le traitement de l’épilepsie
Quel type de substances sont les BZD et les BT (acides, bases)
des acides faibles
pKa entre 3-5 = facilement absorbés voix orale
Comment peut être insérée les anxiolytiques?
Par voix orale - effet désiré = anxiété
Par voix intraveineuse - effet désiré = anesthésie
Facteurs d’absorption
Différences individuelles
L’âge
Alcool augmente l’absorption
Avec quoi est-ce que les anxiolytiques sont influencés par?
La liposolubilité de la drogue
agissent rapidement sur le cerveau
Métabolisme des barbituriques
Complètement métabolisés par les enzymes du foi
Enzymes induites par prise de BT peuvent affecter les niveaux d’hormones naturels
Métabolisme des BZD
Certains sont complètement métabolisés par les enzymes du foie
L’alcool a l’effet de ralentir leur métabolisme
Élimination des anxiolytiques
Courbe d’élimination à deux phases
- Demi vie de 2-10 heures, diminution assez rapide
- Remplacement lent de drogue dans les graisses, demi-vie de 27-48 heures
Mécanisme d’action des BZD
BZD agissent comme modulateur allostérique positif
de récepteur GABAA couplé à un canal chlorure,
facilitent la réduction de l’activation du SNC
Mécanisme d’action des BT
BT en activant le même récepteur (sans GABA) créent
un influx de Cl-:
Réduit donc la possibilité de générer un potentiel
d’action (hyperpolarisation)
Autres neurotransmetteurs affectés
Adénosine, dopamine, glutamate
Influence sur le système limbique
Disinhibition de circuit mésolimbique, + dopamine
Effets sur la reproduction
Effets sur fertilité, éjaculation, augmentation reproduction
Agent tératogène
- sevrage chez les bébés
- BZD durant livraison cause dépression respiratoire
Effets secondaires aigus
Vigilance et performances psychomotrices diminuées
Déficiences cognitives
Sommeil perturbé
Effets secondaires chroniques
Confusion
Symptômes de type démentiel
