2. Pharmacologie Flashcards
1
Q
Qu’est-ce qu’un dosage?
A
Quantité de principe actif présent dans la composition d’un médicament
2
Q
Pourquoi on utilise une concentration au lieu d’un dosage brut en recherche?
A
Car une dose est différente pour tous (ex: 500mg de Tylenol à un adulte vs un enfant)
3
Q
À quoi sert la courbe dose-réponse
A
Représenter l’effet de la dose de drogue pour démontrer un effet de la drogue sur une grande gamme de doses
4
Q
Qu’est-ce qu’une variable continue?
A
Effet analgésique
Amélioration de performance
5
Q
Variable catégorique/binaire
A
sommeil ou mort
oui ou non
6
Q
Par quoi est-ce que les variables binaires sont représentés
A
Un groupe de sujet
7
Q
Vrai ou faux: Chaque effet d’une drogue à une différente courbe dose-réponse
A
VRAI
8
Q
Pourquoi est-ce que la même drogue a plusieurs courbe dose-réponse?
A
Les différents effets sont médiés l’action de la drogue sur différents récepteurs
9
Q
Vrai ou faux: La courbe est toujours sigmoïde?
A
Faux, la courbe n’est pas toujours sigmoïde
10
Q
Quelles sont les différentes courbes possibles pour les CDR?
A
Sigmoïde inversée
Courbe en U
Courbe en U inversée
11
Q
Quels sont les effets individuels?
A
Race
Sexe
Âge
Santé générale
Condition médicale
12
Q
Qu’est-ce que ED50?
A
Dose efficace ou létale chez 50%
13
Q
Qu’est-ce que LD50?
A
50% de l’effet maximal
14
Q
Est-ce que la puissance et l’efficacité sont des synonymes?
A
Non.
15
Q
Qu’est-ce que la puissance?
A
Indicateur relatif de l’effet d’une drogue selon sa dose.
Plus la dose est petite pour produire un effet plus la drogue est puissante (axe des X)
16
Q
Qu’est-ce que l’efficacité?
A
Capacité d’une drogue à atteindre un effet maximal (axe des Y)
17
Q
Quels sont les paramètres importants à considérer pour l’efficacité thérapeutique?
A
- % de patients avec l’effet désiré
- Ampleur de l’effet
- Rapidité d’action
- Effets secondaires/toxicité
- Dépendance?
18
Q
Interactions entre drogues
A
- L’effet diminue (antagoniste)
- Augmentation de l’effet (agoniste)
19
Q
Qu’est-ce que l’effet primaire ou principal?
A
Plusieurs effets de chaque drogue, mais un effet désiré
20
Q
Vrai ou faux : Les effets non-désirés sont les effets secondaires
A
vrai
21
Q
Vrai ou faux: Les effets primaire et secondaire varient selon l’intention?
A
vrai
22
Q
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
A
Une diminution de l’effet de la drogue
23
Q
Qu’est-ce qu’un agoniste?
A
Augmentation de l’effet de la drogue
24
Q
Pharmacocinétique
A
L’étude de ce que devient une substance active après son administration
Ce que l’organisme fait au médicament, déplacement dans le corps.
Comment le corps absorbe, distribue, métabolise et excrète les médicaments.
25
Étapes de pharmacocinétique truc de mémorisation
A-A-D-I-I-E
26
Étapes de pharmacocinétique
Administration
Absorption
Distribution
Interaction
Inactivation
Excrétion
27
Administration
1er
Administration par plusieurs voies
28
Absorption
Par les tissus
2e
29
Distribution
Circulation sanguine
3e
30
Interaction
Drogue avec son récepteur ciblé
4e
31
Inactivation
Métabolisme
5e
32
Excrétion
Duo foie/rein
6e
33
Qu'est-ce que la route administrative?
Le moyen de rentrer le principe actif dans le corps/sous la peau
34
Exemples de mécanismes naturels d'administration de drogues
Digestion
Respiration
Absorption par muqueuse
35
Exemple de mécanisme artificiel d'administration de drogue
Injection
36
Administration par voies artificielles
Organe de défense (peau) alors injection à l'aide d'une seringue
Principe actif doit être dissout dans une solution véhicule
37
Types de voies artificielles (administration)
Sous-cutanée
Intramusculaire
Intrapéritonéale
Intraveineuse
Intrathécale *
Intracérébrale *
38
Quel est l'ordre de rapidité de l'absorption des drogues par voies artificielles?
IV > IP > IM > SC
39
Quels sont les facteurs pouvant moduler la vitesse d'absorption?
Température du tissus
Exercice qui peuvent moduler la circulation du sang
40
Qu'est-ce que la diffusion?
Un processus par lequel une substance a tendance à se déplacer d'une région de haut concentration à celle avec une plus petite concentration jusqu'à-ce que les concentrations deviennent égales.
41
Où la drogue se fait le plus absorbé par la voie digestive?
Un peu d'absorption dans l'estomac (acide) mais beaucoup dans l'intestin (efficace car entouré de capillaires)
42
Qu'est-ce que des capillaires?
Les plus petits vaisseaux du système circulatoire
43
Vrai ou faux: Si la drogue est prise avec de la nourriture, il y a une accélération de l'absorption généralement?
Faux : Si la drogue est prise avec de la nourriture, il y a un ralentissement de l'absorption généralement
44
Quelles sont les composantes de la membrane cellulaire
Couche bi-lipidique (double couche de gras)
45
Quel type de tête et queue ont les lipides
une tête polaire hydrophylique et une queue hydrophobique lipohilique.
46
Que permet la double couche lipophile
limite le passage de substances solubles dans l'eau (polaire) alors les drogues hydrosolubles auront de la difficulté à croiser cette membrane tandis que les molécules liphophiliques pourront passer plus facilement par diffusion
47
Comment tester la solubilité?
Coefficient de partage avec l'huile et l'eau
48
Qu'est-ce que le coefficient de partage?
Pour ce test, des quantités égales d’huile et d’eau sont places dans un bécher et une quantité déterminée de drogues y est diluée.
On sépare ces deux constituants (l’huile et l’eau) et on mesure la concentration de drogues présente dans les deux milieux.
Plus la concentration est élevé dans l’huile plus la drogue sera facilement absorbée par les membranes tissulaires qui sont formées de lipides.
49
Charge d'une drogue liposoluble
Grandement affecté par la présence d'une charge (ionisation)
Lorsqu'une drogue est en solution, une portion de ses molécules deviennent ionisées et par conséquent incapable de traverser la membrane cellulaire de l'intestin
50
pKa
Constante de dissociation acide (log)
À quel pH une molécule se dissocie à 50 % en deux formes : une forme ionisée (chargée) et une forme non ionisée (neutre)
51
Que signifie un petit pKA?
Acide est fort et plus grande est sa capacité à donner ses protons
52
Que signifie un gros pKA?
Acide est faible et plus petite est sa capacité à donner ses protons
53
Qu'est-ce qu'une base forte selon le pKA?
Elle va réagir fortement avec l'eau
54
3 composantes du pourcentage ionisé
1. Nature de la drogue (acide ou base faible)
2. pH de l'environnement (estomac-acide, sang-légèrement basique)
3. pKA de la drogue
55
Quel est le pH de l'intestin?
3.5-6.7
56
Quel est le pH de l'estomac?
1.3 alors acide
57
À quoi correspond le pKA?
Correspond au pH où la moitié de l'acide est en forme ionique.
58
Administration par inhalation
Poumons, efficace car grande surface beaucoup de capillaires
Permet l'échange de molécules sous forme gazeuse, aérosol, vapeur
très rapide
59
Pourquoi l'administration par l'inhalation est utilisé pour l'anesthésie?
Rapide et permet beaucoup de contrôle de la concentration d'une drogue dans le sang
60
quelle sorte d'administration permet l'échange de molécules sous forme gazeuse, aérosol, vapeur?
L'administration par inhalation
61
Qu'est-ce que l'administration transdermale
Administration par la peau (épiderme barrière)
Seulement possible pour les drogues liposolubles
très lent
Permet un dosage contrôlée à long-terme
62
Quels sont les types d'administration
Sous-cutanée
Intramusculaire
Intrapéritonéale
Intraveineuse
Intrathécale
Intracérébrale
Orale
Rectale
Inhalation
Transdermal
63
DELETEQuels sont les voies d'administration?
Oral
IV
Topical
IM SC dose
IN dose (nasal)
SM dose (lung)
64
Qu'est-ce que la distribution d'une drogue?
Façon dont la drogue parvient dans le corps de son site initial
65
Quelle est la distribution la plus populaire?
système circulatoire
66
Vrai ou faux: Les drogues peuvent être plus concentrés dans certains endroits et avoir plus de difficulté à en atteindre d'autres?
VRAI
67
Quel type de drogues peuvent facilement croiser les membranes cellulaires?
Les drogues liposolubles
68
Problème lié au surpoids et les drogues
Le principe actif n’a pas d’effet dans le gras et est effectivement inactivé. Ça agit comme un genre d’éponge qui absorbe le principe actif et fait qu’il ne se rende pas à son site d’action diminuant ainsi son efficacité.
69
Qu'est-ce que le piégeage ionique?
concentration de drogues dans certains milieux affectés par ionisation/pKA
70
Qu'arrive t'il quand il existe une différence de pH les deux côtés d'une membrane?
Une drogue aura plus tendance d'être un côté ou de l'autre selon son pKA et ses qualités (base ou acide)
71
Qu'est-ce que la BHE (acronyme)
Barrière hémato-encéphalique
72
À quoi sert la BHE?
Protection du cerveau, surtout des astocytes
Mais elle est laisse parfois passer certaines substaces
73
Que font les astocytes?
Entourent les capillaires du cerveau et bloquent les pores qui permettraient la diffusion normale de substances
crée une barrière de lipides solides pour protéger le cerveau et permettre l'homéostasie du SN
74
Qu'est-ce que l'aire postrema?
Moniteur du niveau de toxines dans le sang et déclenche une réaction de vomissement pour débarrasser le corps de substances dangereuses.
75
Comment peuvent passer les substances hydrophiliques à travers des membranes?
Transport passif ou transport actif
76
Transport passif
Un canal protéique permet le passage de molécules/substance hydrophiliques avec le gradient de concentration. Région de grande concentration -> plus petite concentration. Ne requiert aucune énergie.
77
Transport actif
Canal protéique change de conformation et permet le transport de substances contre le gradient. Cela requiert une dépense énergétique. On reviendra sur ce type de transport lorsque nous allons parler de pompes à ions qui permettent de maintenir le gradient nécessaire au potentiel d’action chez les neurones.
78
Cas spécifique du placenta
Placenta agit de BHE
Plupart des psychotropes peuvent passer à travers du placenta (surtout lipophiles)
Atteint niveau semblable à la mère après 5 minutes
79
Méthodes d'éliminations (2 catégories)
1. Élimination sans métabolisation
2. Élimination principale
80
Élimination sans métabolisation
faible % : salive, sueur, excréments
81
Élimination principale
Drogue métabolisée et excrétée par le duo foi/reins
82
Élimination foie
modifier les substances à l'aide d'enzymes pour les rendre plus utiles
Enzymes catalysent la réaction (terminent en -ase)
Résultat de la réaction = métabolite et cet ensemble de processus est le métabolisme
83
Quel organe est connu comme l'usine à enzymes?
Le foie
84
À quoi servent les enzymes?
Faciliter les réactions chimiques sans elle-même changer
Sans enzymes, réactions seraient très lentes et même ne se produirait pas
85
Quel est un exemple d'élimination dans le foie?
Alcool déhydrogénase à l'acétaldéhyde (enlève l'hydrogène)
86
Objectif des reins
Objectif principal: maintenir la balance d'eau et de sels
Système de filtrage complexe du sang
Éliminent l'eau de surplus et molécules/métabolites non-voulues
87
Élimination par les reins
Rein combos de néphrons, long tube débute au Capsule de bowman et vide la vessie
Capte presque tout ce qui est contenu dans le sang et réabsorbe ce que le corps veut garder par: Diffusion, solubilité de lipides, et transport passif/actif
88
Qu'est-ce que la demi-vie
Le temps nécessaire pour éliminer ou distribuer la moitié d'une drogue par le corps
89
Vrai ou faux: 48.4% d'une drogue seraient éliminée après 6 demi-vies?
Faux, c'est 98.4%
90
Qu'arrive t'il lorsque la concentration diminue le niveau de métabolisation diminue et qu'il reste de la drogue dans le corps?
La demi-vie des drogues va éliminer les drogues
91
Qu'est-ce que la fenêtre thérapeutique?
La plage de concentrations sanguines d'un médicament entre un niveau d'efficacité minimale (niveau thérapeutique) et un niveau qui a des effets secondaires indésirables (niveau toxique)
92
Qu'est-ce qu'un niveau toxique?
Toxique
93
Qu'est-ce qu'un niveau trop bas (fenêtre thérapeutique)
Pas d'efficacité thérapeutique
94
Qu'est-ce que l'atteinte de niveaux stables? (notion of the steady state)
Atteints après 5-6 demi-vie
Indépendant de la dose
Permet que les niveaux optimaux de drogue se
retrouvent dans l’organisme afin de minimiser les effets
secondaires ou la présences de concentrations toxiques ou
non efficaces.
95
Qu'est-ce que la posologie?
Indication du dosage et de la fréquence de prise d'un médicament.
