7. antiadrenérgicos Flashcards
cómo los antiadrenérgicos bloquean efectos fisiológicos de estimulación simpática?
Bloquean síntesis, almacenamiento o liberación de noradrenalina
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ADRENALINA: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de alfametiltirosina
inhibidor competitivo de tirosina hidrolasa → Inhibición de formación de dopa en hígado
- Sedación, dolor de cabeza, astenia, pancreatitis
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ADRENALINA: indicaciones de uso + contraindicaciones de alfa metiltirosina
- Se usa en crisis hipertensivas refractarias severas (feocromocitoma)
- Contraindicado en hepatitis aguda, cirrosis activa e hipersensibilidad
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (MAO): mecanismo de acción de moclobemida
Inhibición de MAO → Bloqueo de degradación de adrenalina → ↑ noradrenalina
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (MAO): Indicaciones de uso de moclobemida
Depresión
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS
- Fenoxibenzamina
- Fentolamina
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: diferencias entre mecanismo de acción + efectos farmacológicos de fentolamina y fenoxibenzamina
- Fenoxibenzamina: Antagonismo irreversible de ⍺1 y ⍺2 → ↓ TA y RVP, vasodilatación
- Fentolamina: Antagonismo competitivo de ⍺1 y ⍺2 (con adrenalina) → ↓ PA y congestion nasal
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: indicaciones de uso de fenoxibenzamina y fentolamina
- Feocromocitoma (bajar PA)
- Hipertensión arterial severa
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: RAMS de fenoxibenzamina y fentolamina
- Hipotensión postural
- Taquicardia
- Miosis
- Congestión nasal
- Falta de eyaculación
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺1 SELECTIVOS
- Tamsulosina
- Doxazosina
- Prazosina
- Terazosina
- Ergotamina
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺1 SELECTIVOS: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de Doxazosina, Tamsulosina, Prazosina, Terazosina
Antagonismo competitivo de receptores ⍺1 =
- Doxazosina: Inhibición de vasoconstricción → ↓ RVP y PA
- Tamsulosina, Prazosina, Terazosina: Relajación de músculo liso de próstata y vejiga
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺1 SELECTIVOS: efectos adversos de Tamsulosina, Doxazosina, Prazosina, Terazosina
- Cardiovascular: Palpitaciones, hipotensión ortostática, taquicardia, hipotensión
- SNC: Mareos, cefalea, somnolencia, astenia
- Gastrointestinal: Náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento
- Otros: Incontinencia, epistaxis, boca seca
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺1 SELECTIVOS: indicaciones de uso de Tamsulosina, Doxazosina, Prazosina, Terazosina
- Tamsulosina, Prazosina, Terazosina: Hiperplasia benigna de próstata (tratamiento sintómatico)
- Doxazosina: Hipertensión arterial primaria
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺1 SELECTIVOS: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de ergotamina
Antagonismo competitivo de receptores ⍺-adrenérgicos y 5-HT → Vasoconstricción periférica, constricción de arterias dilatadas
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺1 SELECTIVOS: indicaciones de uso de ergotamina
Migrañas
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺2 SELECTIVOS
- Yohimbina
ANTAGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / ⍺2 SELECTIVOS: mecanismo de acción + efectos de yohimbina
Bloqueo de receptores ⍺2 =
- ↑ pulsos sinápticos
- Potencia descarga de adrenalina
USO SOLO EN ANIMALES
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS: efectos farmacológicos
- Cardiovascular: ↓ FC y PA
- Nervioso: Letargo, mareos
- Gastrointestinal: Náuseas, boca seca, vómitos, diarrea
- Sanguíneo: Trombocitopenia en dosis altas
- Impotencia sexual
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 1
- Propanolol (más usado con buen perfil farmacológico)
- Uso tópico:
- Timolol (uso tópico en ojos)
- Pindolol
- Nadolol (acción 20-24 h)
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 1: efectos farmacológicos
- ↓ FC, contractibilidad y GC
- Broncoconstricción
- ↓ HDL y ↑ LDL
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 1: indicaciones de uso
- Angina de pecho
- Hipertensión
- Taquicardias severas
- Feocromocitoma
- Glaucoma
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 1: indicaciones de uso de Propanolol, Timolol
- Propanolol: Taquicardias, hipertiroidismo descompensado
- Timolol: Hipertensión ocular, glaucoma, insuficiencia cardiaca congestiva
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 2
- Atenolol
- Bisoprolol
- Esmolol
- Metoprolol
- Acebutolol
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 2: mecanismo de acción + efecto farmacológico de atenolol
Antagonista competitivo de receptores β1:
- Antagoniza taquicardia inducida por catecolaminas → ↓ GC
- Inhibe secreción de renina
- Inhibe centros vasomotores
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 2: indicaciones de uso de atenolol
- Hipertensión
- Angina de pecho
- Infarto agudo de miocardio
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 2: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de bisoprolol
Antagonista de receptores β1:
- ↓ FC y GC (perfil mejorado de atenolol)
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 2: indicaciones de uso de bisoprolol
- HTA
- Cardiopatía isquémica
- Insuficiencia cardiaca
- Arritmias
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 2: efectos adversos
- Hipotensión
- Bradicardia
- Vértigo, cansancio, fatiga
- Diarrea y náuseas
- Disnea
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 3
- Carvedilol (semivida 7-10 h)
- Labetalol (EV vida media 20-40 h)
- Bucindolol
- Carteolol (vida media larga 6-8 h)
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 3: acciones farmacológicas de Carvedilol
- ↓ RVP = Vasodilatación
- Antitaquicardia
- Protección cardiaca anti-isquemia
- Antioxidante
- Inhibe endotelina
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 3: indicaciones de uso de carvedilol
- Angina + fármacos hipertensivos
- Infarto agudo de miocardio
- Hipertensión
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 3: acciones farmacológicas de labetalol
- ↓ PA
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS DE GEN 3: indicaciones de uso de labetalol
- Crisis hipertensiva
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 3
- Celiprolol
- Nebivolol
- Betaxolol (perfil mejorado de timolol)
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 3: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de betaxolol
Antagonismo de receptores β1:
- Inhibe formación de humor acuoso
- ↓ presión intraocular
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 3: indicaciones de uso de betaxolol
Glaucoma
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 3: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de nebivolol
Antagonismo competitivo de receptores β1:
- Vasodilatación por ↑ ON = ↓ PA → Cefalea
- Bloqueo β1
ANTAGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / β1-SELECTIVOS DE GEN 3: indicaciones de uso de nebivolol
Hipertensión
qué antagonistas adrenérgicos están indicados para FEOCROMOCITOMA?
⍺-ADRENÉRGICOS
- Fenoxibenzamina
- Fentolamina
qué antagonistas adrenérgicos estan indicados para MIGRAÑAS?
⍺-ADRENÉRGICOS
- Ergotamina
efectos farmacológicos de antagonistas β-adrenérgicos
- Anti hipertensivos
- Anti arritmicos
- Anti insuficiencia cardiaca
- Anti anginoso
- Anti IAM
