3. farmacocinética

Question 1

qué es farmacocinética?

Answer 1

• Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
  
  • Lo que organismo hace a la droga

Question 2

qué fármacos no se absorben (entran y salen por heces sin entrar a sangre)?

Answer 2

• Lactulosa: Reblandece heces
• Furazolidona
• Simeticona

Question 3

qué fármacos no se absorben (no pasan por membranas)?

Answer 3

Los medicamentos administrados por endovenosa (EV) no hacen absorción al ser introducidos directamente a la sangre, no hay membranas que atravesar

Question 4

la absorción determina…

Answer 4

Periodo de latencia (PL): Tiempo desde que es administrada/tomada la droga hasta que empiezan los primeros efectos

Question 5

factores que determinan absorción

Answer 5

• Propiedad fisicoquímicas de las drogas: Tamaño molecular, grado de liposolubilidad, grado de ionización
• Solubilidad de las drogas en líquidos corporales
• Concentración, área de superficie e irrigación en el sitio de absorción
• pH en el sitio de acción
• Vía de administración

Question 6

qué es biodisponibilidad?

Answer 6

% del fármaco que llega a la circulación dependiendo de vía de administración
- Intravenoso: 100% (todo llega a sangre)

Question 7

qué reduce la biodisponibilidad cuando un fármaco se administra por vías diferentes a IV?

Answer 7

• Absorción incompleta
• Metabolismo de primer paso
• Distribución en otros tejidos

Question 8

cómo se absorbe la aspirina?

Answer 8

Aspirina se absorbe en medios ácidos y dura 7 días

Question 9

fases de distribución

Answer 9

• FASE 1: Droga llegará a órganos más irrigados: cerebro, hígado, riñones, pulmones, corazón)
• FASE 2: Droga llegará a los órganos con circulación intermedia: piel, músculo esquelético, otras vísceras
• FASE 3: Droga llegará a la grasa corporal de forma tardía por limitada circulación. Entrará lentamente y saldrá lentamente.

Question 10

depósitos de drogas

Answer 10

• Propia proteína plasmática donde la droga se ha ligado: Según características fisicoquímicas, sitios de fijación y concentración de droga
• Grasa corporal: Drogas liposolubles
• Líquido intracelular: Azitromicina se almacena y dura 24 horas

Question 11

qué fármaco no pasa por placenta?

Answer 11

Cualquier droga medianamente liposoluble con peso molecular menor de 1000 atraviesa la placenta (casi todas las drogas)
- Heparina es un anticoagulante que no pasa la placenta

Question 12

cuándo hay redistribución de drogas y qué es?

Answer 12

Salida de drogas desde el sitio de acción hacia tejidos donde se va a almacenar. Implica importancia cuando la droga es muy liposoluble.
- Tiopental es una de las drogas más liposolubles

Question 13

qué es la eliminación de fármacos?

Answer 13

Mecanismos por los que organismo elimina drogas. Son:
- Biotransformación/Metabolismo: Convertir una droga en un compuesto más ionizado y menos liposoluble
- Excreción

Question 14

qué es el tiempo de vida media?

Answer 14

Tiempo que tarda la concentración circulante de un fármaco en disminuir en 50%. Ya se inactivó, ya no sirve, ya se eliminará.

Question 15

qué es una prodroga?

Answer 15

Son drogas que ingresan al organismo en forma inactiva, y por un proceso de biotransformación hepática se activan

Question 16

reacciones de biotransformación/metabolismo que inactivan drogas

Answer 16

• Reacciones de fase 1: Oxidación, reducción e hidrólisis
• Reacciones de fase 2: Conjugación

Question 17

características de reacciones de fase 1

Answer 17

• Reacciones no sintéticas: Nuevo compuesto/metabolito es de complejidad similar o menor a la droga original.
• En la mayor parte de los casos inactivan a la droga, pero también las pueden activar (prodrogas).

Question 18

características de oxidación

Answer 18

• Pérdida de electrones
• En microsomas hepáticos o REL de hepatocito
• Con oxidasas de función mixta (oxidan y reducen)

Question 19

componentes de reacciones de oxidación

Answer 19

• Citocromo p450: Complejo de enzimas de cadena respiratoria
  
  • Cit3A4: Componente antidemocrático que metaboliza unos fármacos antes que otros
• Reductasa de citocromo p450
• NADPH
• Oxígeno molecular

Question 20

inhibidores de citocromo p450 + acción

Answer 20

Se metabolizan (oxidan) más lento:
- Claritromicina
- Ketoconazol
- Clonazepam

Question 21

inductores de citocromo p450 + acciones

Answer 21

Se metabolizan (oxidan) más rápido para eliminación:
- Carbamazepina
- Dexametasona

Question 22

qué es la inducción enzimática y qué fármacos la causan?

Answer 22

Aumento de la cantidad de citocromo debido a la presencia continua de una droga en el organismo por:
- Fenobarbital
- Rifampicina
- Fenitoina
- Carbamazepina

Question 23

características de reducción y qué fármaco se reduce

Answer 23

• En microsomas hepáticos, plasma, etc
• Cloranfenicol (contra fiebre tifoidea): Inactivación por reducción

Question 24

características de hidrólisis y qué fármaco se hidroliza

Answer 24

• En plasma, hígado, pulmones, etc
• Ruptura de enlace éster (entre ácido órganico y alcohol) que inactiva
• Con esterasa
• Aspirina: Inactivada por hidrólisis

Question 25

características de reacciones de fase 2

Answer 25

• Reacciones sintéticas: Compuesto que resulta después de la reacción es más complejo que la droga original (más grande en tamaño molecular)
  
  • Siempre inactiva
• Droga se acopla a una sustancia endógena

Question 26

reacción de fase 2 más común

Answer 26

Glucoronización: Acoplamiento de fármaco a ácido glucurónico con enzima Glucoronil Transferasa

Question 27

qué es la excreción?

Answer 27

Mecanismo que hace salir físicamente la droga desde los tejidos al exterior.

Question 28

vías de excreción de drogas

Answer 28

• Riñones
• Hígado: Metaboliza droga, la secreta a bilis y la elimina hacia la luz intestinal
• Saliva: Vuelve a ser deglutida
• Sudor
• Leche materna

Question 29

cómo se modifica el grado de reabsorción tubular para facilitar excreción renal?

Answer 29

Se acelera excreción de fármacos ácidos mediante alcalinización de orina:
- Se da bicarbonato = Alcalinización de orina = Droga ácida se ioniza y no se absorbe

Question 30

mecanismo de excreción hepática/biliar

Answer 30

• Hepatocitos metabolizan
• Transportes activos en sus membranas permiten que droga pase a canalículos biliares → vías biliares intrahepáticas → extrahepáticas
• Liberación de fármaco + bilis al intestino
• En intestino:
  
  • Droga no se reabsorbe y sale con heces
  • Droga se reabsorbe parcialmente y regresa al hígado por vena porta (ciclo enterohepático)
    
    • En algún momento, droga pasará por los riñones para excretarse