13. antiepilépticos Flashcards
Qué hacen los antiepilépticos?
Fármacos que distancian/suprimen crisis epilépticas en dosis que no causan somnolencia excesiva
características de epilepsia
- Descargas eléctricas cerebrales y excesivas
- Pérdida de conciencia
- Alteraciones motoras, sensitivas, neurovegetativas y/o sensoriales
Fisiopatología de epilepsia
- Foco epileptógeno en encéfalo descarga eléctricamente de forma anormal
- Crisis epiléptica cuando actividad eléctrica de foco se dispersa
Características de crisis epilépticas
- Corta duración
- Autolimitada por agotamiento de ATP y O2 en encéfalo
Clasificación de crisis epilépticas según dispersión de foco epileptógeno
- Crisis parcial: Dispersión a un hemisferio desde foco en corteza cerebral
- Crisis generalizada: Dispersión sincronizada a ambos hemisferios desde focos en corteza y tálamo
Crisis parciales: Clasificación
- Simples: Sin pérdida de conciencia, convulsiones localizadas en una parte del cuerpo
-
Complejas: Pérdida de conciencia durante convulsión + amnesia consecutiva
- Foco epileptógeno en lóbulo temporal
- Simples con posterior generalización
Crisis generalizadas: Crisis tónico-clónicas
- Aura por seg → Crisis epiléptica con caída
- Convulsiones tónicas: Hiperextensión de miembros
- Convulsiones clónicas: Sacudidas musculares violentas y generalizadas
- Sueño por min → Amnesia
Crisis generalizadas: Crisis de ausencias
- Pérdidas momentáneas de conciencia
- Pérdida ligera de tono muscular
- En niños (epilepsia tónico-clónica de adulto)
Crisis generalizadas: Otras crisis
- Crisis mioclónicas
- Crisis tónicas puras
- Crisis aquinéticas
Qué fármacos se usan para epilepsia?
- Fenobarbital
- Fenitoina
- Carbamazepina
- Ácido valproico (valproato)
- Etosuximida
- Benzodiacepinas
Qué es fenobarbital?
- Barbitúrico de acción prolongada con efectos > 6 horas
- Acción antiepiléptica selectiva a dosis sumamente bajas
- No producen sueño
Mecanismo de acción de fenobarbital
Deprime tejido normal vecino a foco epileptógeno = Impide dispersión
- Activa canal de cloruro mediante receptor de barbitúricos en canal
- Entra cloro a neuronas → Hiperpolarización neuronal
Farmacocinética + dosis de fenobarbital
- Absorción: Tubo digestivo (VO), vía IM o EV
- Distribución: Se liga a proteínas, pasa BHE
-
Metabolismo + excreción: 75% se metaboliza y 25% sale por orina (alcalinización acelera)
Dosis: 2 diario
Efectos adversos de fenobarbital
- Sedación y somnolencia (tolerancia hace que desaparezcan)
- Intento de suicidio: Depresión de centro respiratorio
- Dependencia (sd. de abstinencia con reactivación de epilepsia)
Indicaciones de uso de fenobarbital
- Crisis parciales simples
- Crisis parciales con posterior generalización
- Crisis tónico-clónicas generalizadas
NO en crisis parciales complejas o de ausencia
Qué es fenitoína?
Hidantoína antiepiléptica que dura 8 horas
- Fenitoína + fenobarbital = Efectos sinergizados
Mecanismo de acción de fenitoína
Bloquea canales de Na+ en tejido vecino normal = Bloqueo de despolarización neuronal (deprimida)
- Tmb acción antiarrítmica
Farmacocinética + dosis de fenitoína
- Absorción: VO, EV diluida
- Distribución: Se liga a proteínas, pasa BHE
-
Metabolismo: 97,5% se metaboliza, resto sale por orina y saliva
Dosis: 3 diario
Efectos adversos de fenitoína
- Dosis terapéuticas: Sedación y somnolencia
- Dosis tóxicas: Irritación de tubo digestivo, excitación psicomotora, alucinaciones, cefalea, depresión respiratoria, coma
- Administración EV muy rápido: Hipotensión, depresión de SN
- Hipersensibilidad
- Efecto teratogénico (sd. de Hidantoína fetal)
- Hirsutismo, anemia megaloblástica macrocítica
- No dependencia
Indicaciones de uso de fenitoína
- Crisis parciales simples
- Crisis parciales con posterior generalización
- Crisis tónico-clónicas generalizadas
NO en crisis parciales complejas o de ausencia
Tmb en arritmia por intoxicación digitálica
Qué es carbamazepina?
Mecanismo de acción de carbamazepina
Farmacocinética de carbamazepina
Efectos adversos de carbamazepina