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S5 - Farmacología-Farmacoterapia I > 6. adrenérgicos > Flashcards

6. adrenérgicos Flashcards

1
Q

pasos de la síntesis, almacenamiento y liberación de noradrenalina

A
  1. Tirosina entra a neurona + tirosina hidroxilasa → L-dopa
  2. L-dopa + L-aminoácido descarboxilasa → Dopamina (transportada a vesículas sinápticas)
  3. En interior de vesículas: Dopamina + dopamina β-hidroxilasa → Noradrenalina almacenada en vesículas, ligada a ATP (reserva fija intragranular) o libre
  4. Potencial de acción desencadena influjo de Ca++ → Fusión de vesículas sinápticas con membrana celular → Exocitosis + liberación de encefalinas
  5. Noradrenalina expulsada se une a receptores post-sinápticos (en órgano efector) o receptores pre-sinápticos ⍺2 (en terminación nerviosa)
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2
Q

eliminación de noradrenalina de espacio sináptico

A

En espacio sináptico, noradrenalina:
- Se difunde y entra a circulación sistémica
- Se metaboliza con COMT a nivel post-sináptico, en pared del intestino
- Se recapta por transportador de captación neuronal sensible a cocaína
- Es captada en vesículas sinápticas para ser liberada con otro potencial de acción
- Es desdoblada por MAO en mitocondrias neuronales

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3
Q

ubicación y acciones de receptores α1 (asociados a proteínas Gq)

A
  • Vasos de piel, mucosas y vísceras (riñón, hígado, intestino, pulmones y corazón): Vasoconstricción
    • ↑ resistencia periférica
    • ↑ PA
  • Fibras radiales de iris: Midriasis
  • Útero: Contracción uterina
  • Relaja intestino (músculo liso)
  • Contracción del esfínter de la vejiga
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4
Q

acciones de receptores α2 (asociados a proteínas Gi)

A
  • Inhibe liberación de Na (presináptico)
  • Vasoconstricción (postsináptico)
  • Relaja intestino (músculo liso)
  • ↓ secreción de insulina
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5
Q

ubicación y acciones de receptores β1 (asociados a proteínas Gs)

A
  • Corazón: ↑ inotropismo, cronotropismo y dromotropismo
  • Hígado: ↑ glucogenólisis
  • Relaja intestino (músculo liso)
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6
Q

ubicación y acciones de receptores β2 (asociados a proteínas Gs)

A
  • Músculo esquelético: Vasodilatación
  • Bronquios: Broncodilatación
  • Músculo ciliar: Relajación para visión lejana
  • Útero: Relajación uterina
  • ↑ glucogenólisis hepática y muscular
  • ↑ liberación de glucagón
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7
Q

ubicación y acciones de receptores β3 (asociados a proteínas Gs)

A
  • Tejido adiposo: ↑ lipólisis
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8
Q

tipos de drogas adrenérgicas simpáticomiméticas según mecanismo de acción

A
  • Directas: Estimulan directamente los receptores
  • Indirectas: Hacen liberar noradrenalina
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9
Q

4 tipos de drogas adrenérgicas:

A
  1. Catecolaminas endógenas
  2. Estimulantes β-adrenérgicos
    • No selectivos
    • Selectivos β2
  3. Estimulantes ⍺-adrenérgicos
    • Agonistas ⍺1
    • Agonistas ⍺2
  4. Otras drogas con efectos locales
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10
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: 3 tipos

A
  • Adrenalina (hormona)
  • Noradrenalina (neurotransmisor)
  • Dopamina
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11
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: Síntesis de adrenalina

A

Noradrenalina sintetizada a partir de dopamina en gránulos de médula suprarrenal → Noradrenalina sale a citosol + metilasa → Adrenalina

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12
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: presentación de adrenalina

A

Ampollas color caramelo porque es sensible a la luz

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13
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: efectos farmacológicos de adrenalina

A
  • Corazón (β1): ↑ GC, ↑ consumo de O2, arritmias en dosis altas
  • Vasos sanguíneos: Vasoconstricción (⍺1) o vasodilatación (β2)
  • PA: ↑ sistólica, ↓ diastólica
  • Bronquios: Broncodilatación
  • Intestinos: Relajación (⍺1, ⍺2, β1)
  • Útero: Contracción (⍺1) o relajación (β2)
  • Lípidos: Lipólisis (β3), glucogenólisis hepática, ↑ ácido láctico en músculo esquelético
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14
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: farmacocinética de adrenalina

A
  • Administración: Vía parenteral, subcutánea. IM o intubación en infusión o en bolo (casos graves)
  • Absorción: Endotelio alveolar, no pasa BHE
  • Metabolismo: Exógena se metaboliza en hígado por COMT y MAO
  • Eliminación: Renal por orina (87%) o recaptada en terminaciones (13%)
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15
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: efectos adversos de adrenalina

A
  • Leves: Nerviosismo, intranquilidad, palpitaciones, taquicardia
  • Severos (en hipertiroidismo): ↑ PA, arritmia, angina de pecho → infarto de miocardio
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16
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: usos clínicos de adrenalina

A
  • Paro cardiaco/respiratorio
  • Shock anafiláctico
  • Edema angioneurótico
  • Crisis de asma bronquial
  • Epistaxis (sangrado nasal): Uso local
  • Alargamiento de efecto anestésico local por vasoconstricción
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17
Q

Diagnóstico de feocromocitoma (tumor de glándula suprarrenal) con…

A
  • Dosaje de ácido vanil mandélico y metanefrinas en orina
  • Tomografía
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18
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: mecanismo de acción + efecto farmacológico + usos clínicos de noradrenalina

A

Efecto ⍺1 → Vasoconstricción
- Shock séptico

19
Q

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de dopamina

A
  • Efecto dopa en dosis bajas
  • Efecto ⍺ en dosis media
  • Efecto β en dosis alta → Taquicardia
20
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS: Clasificación

A
  • No selectivos: Acción en receptores β1, β2 y β3
    • Isoproterenol, dobutamina
  • Selectivos: Acción en receptor β2
    • Salbutamol, levosalbutamol, salmeterol
    • Fenoterol, formoterol
21
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: mecanismos de acción + efectos farmacológicos de isoproterenol

A
  • Corazón (β1): ↑ inotropismo → Taquicardia, palpitaciones, temblor, ansiedad
  • Vasos sanguíneos (β2): Vasodilatación, ↓ RVP, ↑ PA → Cefalea
  • Respiratorio (β2): Broncodilatación, inhibe liberación de histamina
22
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: indicaciones de uso para isoproterenol

A

Asma bronquial (YA NO SE USA POR EFECTOS CARDIOVASCULARES)

23
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: farmacocinética de isoproterenol

A
  • Administración: Vía sublingual, inhalatoria, EV
  • Distribución: Acción breve
  • Metabolismo: Hígado o recaptado
24
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: mecanismos de acción de dobutamina

A
  • Parte antagonista ⍺ y parte agonista ⍺ = Efecto anulado
  • Efecto β predominante en corazón:
    • ↑ inotropismo, cronotropismo, dromotropismo → Mejora capacidad cardiaca
25
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: indicaciones de uso para dobutamina

A
  • Tratamiento a corto plazo de descompensación cardiaca post-quirúrgica
  • Insuficiencia cardiaca congestiva
26
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / NO SELECTIVOS: farmacocinética de dobutamina

A
  • Administración: EV
  • Distribución: Tiempo de vida 2 min
27
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS β2: mecanismos de acción + efectos farmacológicos

A

Efecto β2:
- Vasodilatación
- Broncodilatación + relajación uterina
- Inhibe liberación de histamina y leucotrienos, ↑ actividad mucociliar, ↓ permeabilidad capilar
Efecto adrenérgico → Temblor, inquietud, ansiedad y taquicardia

28
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS β2: indicaciones de uso

A
  • Asma
  • EPOC
  • Detención de trabajo de parto prematuro
29
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS β2: farmacocinética

A

Administración:
- Via oral (no muy usada) tiene efecto a las 2 h y dura 3-4 h
- Vía inhalatoria (más usada) tiene efecto en min con dosis pequeñas y dura 3-4 h

30
Q

AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS β2: presentación

A
  • Salbutamol, levosalbutamol y salmeterol: Tabletas, jarabe, inhalador
  • Fenoterol, formoterol: Líquido para nebulización
31
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: clasificación

A
  • Agonistas ⍺1: Acción local
    • Fenilefrina
    • Aminas vasoconstrcitoras locales:
      • Nafazolina
      • Oximatazolina
32
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de fenilefrina

A

Efecto ⍺1:
- Vasoconstricción local
- ↑ PA
- Activa receptores β en dosis altas

33
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: indicaciones de uso de fenilefrina

A
  • Descongestionante ocular
  • Midriático
34
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: farmacocinética de fenilefrina

A

Administración: Parenteral

35
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de nafazolina, oximetazolina (aminas vasoconstrictoras)

A

Efecto ⍺1: Vasoconstricción local

36
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: indicaciones de uso de nafazolina, oximetazolina (aminas vasoconstrictoras)

A

Descongestionantes oculares y de mucosas nasales

37
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺1: farmacocinética de nafazolina, oximetazolina

A
  • Administración: Uso tópico por aplicación nasal u ocular
  • Distribución: Efecto de 6-8 h
38
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2

A
  • Clonidina
  • Metildopa
39
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de clonidina

A

Efecto ⍺2:
- Vasos sanguíneos: Elevación aguda de PA→Hipotensión sostenida → Hipotensión ortostática, crisis hipertensiva
- Tronco encefálico inferior: ↓ impulsos eferentes, estimulación parasimpática → Bradicardia, sedación y sequedad en boca, impotencia sexual, reacciones alérgicas

40
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2: indicaciones de uso de clonidina

A
  • Hipertensión (YA NO SE USA)
  • Bochorno
  • Hipotensión ortostática (para subir PA)
41
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2: farmacocinética de clonidina

A
  • Administración: vía oral o EV
  • Absorción: en mucosa oral
  • Distribución: concentración plasmática en 1-3 h, biodisponibilidad 100%, vida media aumentada en insuf. renal
  • Metabolismo: Hígado (50%)
  • Eliminación: Orina (50%)
42
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2: mecanismo de acción + efectos farmacológicos de metildopa

A

Efecto ⍺2:
- Vasodilatación, ↓ RVP → ↓ PA
- Bradicardia → Hipotensión ortostática leve, retención de líquido, leucopenia, trombocitopenia, hepatitis

43
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2: indicaciones de uso de metildopa

A

Hipertensión en gestantes (preeclampsia)

44
Q

AGONISTAS ⍺-ADRENÉRGICOS / SELECTIVOS ⍺2: farmacocinética de metildopa

A
  • Administración: Vía oral
  • Absorción: Aparato digestivo
  • Distribución: Concentración plasmática en 2-3 h, pasa BHE, vida media de 2 h
  • Metabolismo: Hígado (75%)
  • Eliminación: Orina

S5 - Farmacología-Farmacoterapia I (13 decks)

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