2. mecanismos de pasaje de drogas por membranas Flashcards
vías de administración de fármacos
Determinadas por propiedades físicas, químicas y objetivos terapéuticos de fármaco
- Tópica: Para efecto local de fármaco de uso externo
- Sistémica: Para que droga de uso interno llegue a sitio de acción por circulación sanguínea
para qué se absorben los fármacos?
Absorción desde sitio de administración permite entrada de fármaco a plasma a través de membranas como droga libre (no unida a nada)
por cuál vía de administración el fármaco no se absorbe?
Vía intravenosa
características de un fármaco para que sea absorbido
- Liposoluble: Para que atraviese membranas fosfolipídicas
- Molécula pequeña
- No ionizado: No unido a ninguna otra sustancia
mecanismos de absorción de fármacos a través de vía gastrointestinal
-
Transporte pasivo: A favor de gradiente de concentración
- Filtración
- Difusión simple
-
Transporte activo: En contra de gradiente de concentración con proteínas transportadoras
- Difusión facilitada
- Transporte activo
características de filtración
- Diferencia de presiones impulsa droga: De ↑ a ↓ presión/concentración
- Mediante poros o canales pequeños
- Droga necesariamente hidrosoluble (= ionizada) con máx. 100-200 de peso molecular para que pase por poros
características de difusión simple
- Paso por gradiente de concentración: De ↑ a ↓ concentración
- Implica que droga se disuelva físicamente en componente lipídico de membrana
- Droga necesariamente liposoluble (= no ionizada) para que pase por bicapa lipídica
- Sin transportador
- No saturable
- Baja especificidad estructural
pH de estómago
Ácido: 1,5 - 2
pH de duodeno
Alcalino: 5,6 - 8
pH de intestino delgado
Alcalino: 7,2 - 7,5
pH de colon
Alcalino: 7,9 - 8,5
de qué depende la absorción de un fármaco?
- Vía de administración
- Ambiente: pH de medio donde va a caer fármaco parecido a pKa
-
Características químicas: pKa de fármaco parecido a pH de medio
- % de droga que se ioniza depende de pKa
qué es la ecuación de Henderson-Hasselbalch
La ecuación de Henderson-Hasselbalch relaciona cuántas moléculas tienes ionizadas y cuántas no ionizadas en el medio donde vas a caer.
% de droga que se ioniza: Pasa por _____ porque es _____ = _____
% de droga que se ioniza: Pasa por canales acuosos o poros porque es hidrosoluble = Filtración
% de droga que no se ioniza: Pasa por _____ porque es _____
- Fármacos ácidos débiles tienen forma _____ en medios ácidos (pH < pKa) = _____
- Fármacos bases débiles tienen forma _____ en medios alcalinos (pH > pKa) = _____
-
% de droga que no se ioniza: Pasa por bicapa lipídica porque es liposoluble
- Fármacos ácidos débiles tienen forma protonada/no ionizada en medios ácidos (pH < pKa) = Difusión simple
- Fármacos bases débiles tienen forma no protonada/no ionizada en medios alcalinos (pH > pKa) = Difusión simple
