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1ER PARCIAL FYA > 4. FARMACOLOGÍA DEL SNC > Flashcards

4. FARMACOLOGÍA DEL SNC Flashcards

1
Q

Uso de BZD

A

Insomnio y crisis agudas de ansiedad (no crónico)

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2
Q

Epilépticos con propiedades ansiolíticas

A

Gabapentina y pregabalina

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3
Q

Buspirona: uso y emcanismod e acción

A
  • Tratamiento crónico de la ansiedad generalizada
  • Agonista del receptor 5HT1A (serotonina)
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4
Q

Uso de propanolol

A

Tto de sx de ansiedad: temblor, sudoración excesiva y taquicardia

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Q

Mecanismo receptor de GABA

A
  • GABA se une a receptor
  • cambio conformacional
  • entrada de Cl a int de cel
  • hiperpolarización y resistencia cambios de potencial
  • INHIBICIÓN
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6
Q

Ejemplo de antagonista de GABA

A
  • Picrotoxinina: inhibe cara interna de GABA
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7
Q

Tipo de agonismo de las BZD

A

Agonistas alostéricos (unión a subunidad alfa)

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8
Q

Mecanismo de acción de las BZD

A

No modifican la conductancia de cloro, modifica la respuesta funcional de GABA

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9
Q

Canales de GABA con efecto sedante

A

alfa1beta2 - gamma2

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10
Q

Canales de GABA con efectos sobre la ansiedad

A

alfa2beta3 - gamma2
en prosencéfalo y médula espinal

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11
Q

Efectos esperables de las BZD (3)

A
  • sedación (hipnosis)
  • ansiolítico
  • Relajación muscular (anticonvulsivo)
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12
Q

Mecanismo de los barbitúricos

A
  • Permiten el paso de una mayor cantidad de cloro (bdz activan más canales)
  • sobredosis provoca muerte
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13
Q

Barbitúricos: características

A
  • bajo margen terapéutico
  • acción sitio diferente a bzd
  • mejores depresores snc
  • potentes inductores enz
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14
Q

Tiempo de semivida del diazepam

A

Intermedio

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15
Q

Moléculas Z: mecanismo de acción

A
  • Se unen al mismo sitio alostérico que las BZD
  • hipnóticos, no ansiolíticos ni relajantes musculares
  • No tto crónico: tolerancia, dependencia y abstinencia
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16
Q

Efectos de BZD en SNC

A
  • Reducción de ansiedad y agresividad
  • Sedantes e hipnóticos
  • Reducción tono muscular (clonazepam)
  • Anticonvulsionantes
  • Amnesia retrógrada
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17
Q

Efectos de BZD en SNC

A
  • Vasoldilatación coronaria
  • Bloque NM
    Solo a dosis elevadas
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18
Q

Vida media del midazolam

A

Muy corta

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19
Q

BZD de acción muy corta (menos 3h)

A
  • Midalozam
  • Moléculas Z
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20
Q

BZD de vida media (6-20h)

A
  • Lorazepam
  • Alprazolam
  • Nitrazepam
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21
Q

BZD de acción larga (+20h)

A
  • Diazepam (Nordazepam)
  • Flurazepam
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22
Q

Metabismo del diazepam

A

Diazepam - Nordazepam - Oxazepam

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23
Q

Metabolismo de las BZD

A

x hidroxilación o adición de ac glucuróico en hígado

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24
Q

Antídoto de las BZD

A

Flumazenilo: semivida corto 30min (administración continua)

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25
Q

Qué produce el uso crónico de bdz

A
  • Amnesia
  • Confusión
  • Somnolencia
  • Debilidad muscular
  • Pérdida de habilidad manual y pesadillas
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26
Q

Tiempo máximo de administración de bdz

A

10 días

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27
Q

Usos clínicos de las bdz

A
  • ansiedad
  • agorafobia
  • epilepsia
  • manía
  • sdr de abst alcohol
  • preanestesia
  • hipnosis
  • relajante muscular
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28
Q

Fármacos propsicóticos

A
  • anfetaminas a dosis altas
  • ketamina y feciclidina
  • precursores sint dopa
  • agonistas dopa
  • LSD
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29
Q

Características de los fármacos antipsicóticos

A
  • tardan días o semanas en hacer efecto
  • may sx pos
  • estado neuroléptico
  • útil en agresivos
  • NO HIPNÓTICOS
  • pueden provocar catalepsia y acatisia
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30
Q

Tips de antipsicóticos

A
  • clásicos
  • atípicos: solucionan tolerancia clásicos y actúan sobre sx neg y pos
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31
Q

Antipsicóticos clásicos importantes (2)

A
  • haloperidol
  • loxapina
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32
Q

Antipsicóticos atípicos importantes (3)

A
  • risperidona
  • olanzapina
  • quetiapina
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33
Q

Mecanismo de acción de antipsicóticos

A

Antagonistas dopaminérgico D2

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34
Q

Vías dopaminérgicas que dan efectos adversos

A
  • Vía mesolímbica y cortical
  • Vía nigroestriada: efectos extrapiramides y parkinson iatrogénico
  • Vía tuberoinfundibular: efectos hormonales
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35
Q

Efectos seratoninérgicos de los antipsicóticos típicos

A

Bloquean 5-HT2A (tb D2)

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36
Q

Qué pasa si se bloquean los receptores muscarínicos

A
  • sequedad en mucosas
  • trastornos GI
  • taquicardia
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37
Q

Características de la clorpromazina

A

Antipsicótico y antihistamínico

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38
Q

Efectos adversos de los antipsicóticos (3)

A
  • distonias agudas: similar parkinson, añadir anticolinérgico
  • discinesias tardías: rehabilitación
  • prolactina: amenorrea y galactorrea
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39
Q

Usos clínicos de los antipsicóticos

A
  • Esquizofrenia
  • Trastornos bipolares
  • Sdr de tourette
  • Tto agudo de la agitacion: haloperidol
  • Depresión psicótica:
  • Antiemético
  • Resistencia al tto: clozapina
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40
Q

Farmacocinética de los antipsicóticos

A
  • administración: oral, subcut, musc, im e iv
  • unión a proteínas plasmáticas y tejidos grasos,
  • metabolización por vía hepática x oxidación, importante función
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41
Q

Aripiprazol: características

A
  • 2ª gen, ag parcial D2 y 5HT1A
  • Vía mesolímbica y mesocortical
  • No efectos antimuscarínicos, poco parkinsonismo, poco elevación de prolactina
  • Uso ent trastornos bipolares y sdr de Tourette
  • Vida media larga
42
Q

Efecto de clozapina

A

Reduce tendencia al suicidio

43
Q

Mecanismo de acción de la bromocriptina

A

Agonista selectivo de receptores dopaminérgicos D2

44
Q

Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos

A

Aumenta el estado de ánimo inhibiendo la recaptación de serotonina y norardrenalina

45
Q

Anfetaminas

A

No son antidepresivas

46
Q

Cuento tiempo tardan en tener efecto los antidepresivos

A

3-4 semanas

47
Q

Antidepresivos tricíclicos (5)

A
  • Amitriptilina
  • Imipramina
  • Desipramina
  • Clomipramina
  • Protriptilina
48
Q

ISRS (6)

A
  • Fluoxetina
  • Paroxetina
  • Sertralina
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Fluvoxamina
49
Q

Dónde se produce la recaptación

A

En terminales presinápticos

50
Q

Qué metabolizan la MAO tipo A

A

NA, adrenalina y un poco de dopa y sero

51
Q

Qué metabolizan las MAO tipo B

A

Dopa y sero

52
Q

Mecanismo de acción del litio

A

Inhibe el ciclo de formación de inositoles

53
Q

AD3C: características

A
  • Inhib inesp recapt NA y sero x competición con transp
  • antimuscarínicos potentes al principio, muchos efectos secundarios
54
Q

AD3C: efectos secundarios

A
  • Arritmias, sedación e hipotensión ortostática (bloqueo alfa1)
  • Interacciones complejas
  • Efectos anticolinérgicos
  • Aumenta el riesgo de pensamientos suicidas
55
Q

Amitriptilina: efectos

A

Antidepresivo, analgésico y anestésico

56
Q

AD3C: metabolismo

A
  • abs oral y vd grande
  • unión fuerte a prot
  • metabolitos activos
  • larga semivida
57
Q

AD3C: usos clínicos

A
  • Depresión mayor
  • Dolor crónico
  • Pánico
  • Enuresis nocturna
  • Hiperactividad
58
Q

ISRS: mecanismo de acción

A
  • inhibidores alostéricos del transp de sero y bloqueo específico de receptores 5-HT2A
  • menos efectos anticolinérgicos
  • vida media larga
59
Q

ISRS: efectos secundarios

A
  • GI: náuseas, insomnio, disminución libido y anorexia
  • no menores 18: aumenta agresividad y pensamientos suicidas
  • no asociar a IMAO, AD3C ni triptófano
60
Q

Síntomas del sdr serotoninérgico

A
  • Sx cognitivos: confusión, agitacion, ansiedad y delirio
  • Sx NM: temblores, riguidex, hiperreflexia, espasmos y coordinación deficiente
  • Sx autonómicos: fiebre, sudor excesiva, escalofríos, taquicardia, Hipertension y diarrea
  • Casos severos: hipertermia, convulsiones, fallo orgánico y muerte
61
Q

Tto de sdr serotoninérgico

A

Dantroleno (tb +bromocriptina)

62
Q

ISRNA (2)

A
  • Revoxetina
  • Bupropion
63
Q

Reboxetina: características

A
  • combinar con ISRS: aumento de la eficacia
  • buena tolerancia
  • efectos secundarios: hiperactividad noradrenérgica
64
Q

Bupropion

A
  • inhibe recapt de NA y dopa
  • aplicaciones en tabaquismo y depresión + focia social
  • no aumento de peso, disfunción sexual ni hipot
65
Q

AD no relacionados con recaptación de aminas (4)

A
  • Antagonistas alfa2: mirtazapina
  • Inhibidores mixtos de la recaptación: venlafaxina
  • Agonistas de la melatonina: agomelatina
  • Hiperforina
66
Q

Antagonistas de alfa2: mecanismo e acción

A
  • facilita liberación st y na
  • menos efectos de insomnio, sedación, muscarínico, dopa y náuseas
  • uso en pacientes oncológicos con depresión
67
Q

Hiperforina

A
  • está en la hierba de San Juan
  • inhibición parcial de la recaptación
  • interacción con fármacos de SIDA
68
Q

Otros AD de menos uso

A
  • Trazodona
  • Ketamina
  • Mianserina: bloqueo alfa
69
Q

Inhibidores de la MAO-A (3)

A
  • Pargilina, clorgilina y moniclobemida
70
Q

Inhibidores de la MAO-B

A

Selegilina y rasagilina

71
Q

Efecto queso

A
  • Hipertensión cuando iMAO A + alimentos con tiramina
  • Tiramina desplaza NA y la libera al torrente sanguíneo: aumento tensión art
72
Q

Uso de la iMAO

A
  • depresión mayor atípica
  • pánico y fobia social
73
Q

Administración de la iMAO

A

Via transdérmica, evita primer paso y menos efecto queso (no tiene efecto muscarínico)

74
Q

Moclobemida: características

A
  • Único reversible, princ MAO-A
  • Acción corta, más segura
75
Q

Litio: uso

A
  • Profilaxis de carbonato de litio
  • Antimaníaco en depresión bipolar
76
Q

Litio: mecanismo de acción

A
  • entra por canales de sodio
  • inhibe inositol fosfatasa y GSK-3
    -sustituye al Na pero no sale de la célula: hiponartremia
77
Q

Litio: efectos adversos

A
  • ventana terapéutica estrecha (monitorizar niveles plasmáticos)
  • GI, temblores de novo, poliuria y confusión en SNC
78
Q

Fármacos alternativos al litio

A
  • Carbamazepina
  • Valproato
  • Olanzapina
79
Q

Vía de administración de anticonvulsivos para el tto crónico de la epilepsia

80
Q

Qué fármacos sirven para todas las crisis epilépticas

A
  • Lamotrigina
    -Valproato
81
Q

Fármacos antiepilépticos que actúan en canales Na+ act por voltaje

A

Fenitonía, carbamazepina, lamotrigina, lacosamida

82
Q

Fármacos antiepilépticos que actúan sobre canales de Ca2+ tipo T

A

Etosuximida

83
Q

Fármacos antiepilépticos receptores de GABA

A
  • Fenobarbital
  • Primidina
  • Bzd: diazepam, lorazepam, clonazepam
84
Q

Fármacos antiepilépticos GAT-1

85
Q

Uso de fenobarbital

A

Solo en anticonvulsivas tónica-clónica y parciales

86
Q

Uso del fenobarbital en epilepsia

A

Situaciones agudas (supositorios)
Efecto sedante excesivo

87
Q

Vigabatrina: mecanismo de acción, uso y efecto adverso

A
  • Unión a GABA trasaminasa irreversible, dar una vez al día
  • Epilepsia resistente
  • Modifica campo visual periférico irreversible
88
Q

Tiagabina: mecanismo de acción, uso, efectos sec

A
  • Inhibidor GAT-1, tiempo de actuación corto
  • Tto complementario a crisis parciales
  • Somnolencia, mareo, confusión, fatiga, agitacion y temblor
89
Q

Fenitonía: mecanismo de acción, vía de administración, efectos adversos

A
  • canales de sodio, calcio y act de GABA
  • Da problemas de forma crónica
  • Intramuscular
  • Hipertrofia gingival, hisrutismo, nigtasmo, etc
90
Q

Carbamazepina: mecanismo de acción, uso

A
  • Inactivación de canales de Na y reduce la liberación de glutámico
  • Potente inductor y autoindictor enz
  • crisis, dolor neuropático, neuralgia del trigémino y enf maníaco-depresiva
91
Q

Valproato: mecanismo de acción, uso, administración

A
  • Amplio espectro, aumenta GABA
  • Inhibe reactivación de canales de Na y Ca
  • Infancia y diferentes tipo de epilepsia
  • Oral o iv
92
Q

Lamotrigina: mecanismo de acción, efectos adversos, uso

A
  • Amplio espectro
  • Mareos, visión borrosa, náuseas y astenia
  • Tto profáctico de epilepsias tónico-clónicas, ausencia, parciales y mioclonía
93
Q

Etosuximida: mecanismo de acción, uso

A
  • Único bloqueo específico canales calcio tipo T
  • Crisis de ausencia
94
Q

Gabapentina y pregabalina: mecan de acción y uso

A
  • Bloqueo canales ca
  • Crisis parciales, dolor neuropático, dolor portherpetico, trastorno bipolar y fibromialgia
95
Q

Levetiracetam: mecanismo, uso

A
  • Modula actividad SV2A
  • Profilaxis de crisis parciales y discinesias por L-DOPA
96
Q

Levodopa: administración, mecanismo de acción, inconveniente

A
  • Vía oral
  • Fuerza la síntesis de dopamina, efecto inmediato
  • No frena la muerte de neuronas
97
Q

Levodopa: administración, mecanismo de acción, inconveniente

A
  • Vía oral
  • Fuerza la síntesis de dopamina, efecto inmediato
  • No frena la muerte de neuronas
98
Q

Levodopa: efectos secundarios

A
  • Fenómeno on/off
  • Discinesias, we evitan con formulaciones depot
  • Transm dopam en TGI
  • Psiquiátricos
  • Hipertens art
99
Q

Inhibidores periféricos de la LAAD

A

-Carbidopa y benserazida

100
Q

Inhibidores del metabolismo de la dopamina

A
  • Entacapona y tolcapona

1ER PARCIAL FYA (10 decks)

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