3. FARMACOLOGÍA DEL SNA Flashcards

1
Q

Receptores del sistema parasimpático

A

Receptores muscarínicos

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2
Q

Tipo de respuesta postsináptica en la transmisión colinérgica

A

Muscarínica

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3
Q

Complejo de proteínas en la liberación de Ach

A

SNARE

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4
Q

Proteína transmembrana importante en la liberación de Ach

A

SNAP25

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5
Q

Tipos de receptores muscarínicos

A
  • Pares (M2 y M4)
  • Impares (M1,3,5)
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6
Q

Mecanismo de los receptores M2 y 4

A
  • Inhiben prod de AMPc x prot G
  • Antagonismo fisiológico de la adrenalina
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7
Q

Mecanismo de acción de los receptores impares M1,3,5

A

Prod receptores difosfato: fosfolipasa C o PKC

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8
Q

Qué caracteriza a todas las respuestas colinérgicas

A

Son efectoras

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9
Q

Mecanismo de acción de los agonista colinérgicos directos

A

Union al receptor muscarínico y mimetizan el efecto de la acetilcolina

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10
Q

Mecanismo de acción de los agonistas colinérgicos indirectos

A

Inhibición de acetilcolinesterasa uniéndose a ella (Ach dura más)

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11
Q

Metacolina: estructura y efecto

A

Añadir grupo metilo en C3
Efectos cardiovasculares

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12
Q

Carbacol: estructura y efecto

A
  • Colina + grupo amino
  • Efecto GI
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13
Q

Betanecol: estructura

A

Grupo metilo + animo

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14
Q

Pilocarpina: función

A

Misma acción farmacológica que la Ach

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15
Q

Antagonistas colinérgicos directos sensibles a Achesterasa

A

Ach y metacolina

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16
Q

Aplicación clínica de la Ach

A

Gotas ópticas - miosis - qx oftálmica

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17
Q

Aplicación clínica de la metacolina

A
  • Prueba diagnóstica: asma (vasocontrictor)
  • Vida muy corta
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18
Q

No agonista sintético derivado de la Ach

A

Pilocarpina

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19
Q

Estructura y tipos de alcaloides colinomiméticos

A
  • Amino cuaternario (difusión limitada)
  • Muscarina cevimelina
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20
Q

Uso clínico de cevimelina

A

Activación glándulas salivales en sdr de Sjorgen y RT en laringe o esófago

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21
Q

Característica de los alcaloides colinomiméticos

A

Resistentes a hidrólisis por colinesterasas

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22
Q

Acción breve de unión con Achesterasa

A
  • Minutos
  • Reversible, unión al sitio aniónico
  • Acetilo
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23
Q

Acción intermedia de unión con Achesterasa

A
  • Horas
  • Sustratos alternativos a Ach, reversible
  • Formación de enzima carbamoilada
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24
Q

Acción prolongada de unión a Achesterasa

A
  • Días / meses
  • organofosforados, irreversible
  • resistencia a hidrólisis
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25
Aspectos clínicos de los fármacos anticolinesterásicos de unión reversible
- Hidrólisis rápida: diagnóstico (edrofonio) - Reversión de los BNM - Retraso del declive de la función cognitiva relacionada con Alzheimer
26
Uso en glaucoma (colirio)
- Ecotiopato: glaucoma de ángulo abierto, distribución local (amina cuaternaria) - Neostogmina: ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado
27
Uso en atonía del músculo liso del tubo digestivo y vejiga
-Neostigmina
28
Uso en antagonismo de la parálisis x BNM
Neostigmina, edrofonio (rápida degradación)
29
Uso en miastenia gravis, parenteral y oral
- Edrofonio: dx y diferenciación de crisis colinérgicas - Neostigmina + piridostigmina: tto crónico de miastenia
30
Uso en enf de Alzheimer
- Rivastigmina (liposoluble): retraso en función cognitiva
31
Atropina: características
- no especifico, competitivo, no sensible a Achesterasa - amina terciaria: buena distribución (BHE y placenta) - uso clínico: parenteral
32
Acciones farmacológicas de la atropina
- opuesto a Ach - acciones dosis dependientes - efecto sedante del snc (u opuesto)
33
Usos clínicos de la atropina
- Anestesia - Espasmolítico - Oftalmología - Intoxicaciones - Bradicardia - Parkinson iatrogénico
34
Efectos con 0.5mg de atropina
- descenso de la FC - xerostomía - inhibición sudoración
35
Efectos con 1mg de atropina
- aumento FC - xerostomía - dilatación pupila leve
36
Efectos con 2mg de atropina
- aumento FC, palpitaciones - xerostomía intensa - midriasis + afectac de la visión cercana
37
Efectos con 5 y 10 mg de atropina
Intensificación de problemas anteriores
38
Ipratropio (y +): acción
- broncodilatadores indirectos de EPOC - distribución local (amina cuaternaria)
39
Escopolamina: uso y vía de administración
- Prevención de cinetosis - Oral y transdérmica
40
Butilescopolamina: uso
- Dolores cólicos en TGI - Asociados a AINE u opiáceos
41
Toxina botulínica: diana
- Complejo SNARE (SNAP25) - Cadena ligera: acción proteolítica - Cadena pesada: tropismo y desencadena exocitosis
42
Toxina butolínica: duración
- 2-3 meses
43
Usos clínicos y secundarios de la toxina butolínica
- Bloquear espasticidad por acción colinérgica y corregir temblores - Bloquear transmisión a gl salivales y sudoríparas - Relajación muscular - Estrabismo, disfonía, bruxismo, blefaroespasmo e incontinencia urinaria
44
Otros fármacos con efectos antimuscarínicos
- AD tricíclicos - IRSS - AH1 - Antipsicóticos - AH1 + anti muscarínicos
45
Dónde se sintetiza la adrenalina
En las células cromafines de las glándulas sulrarrenales
46
Dónde se sintetiza la norardrenalina
En el citosol
47
Enzima que catalizada la conversión de dopamina a norardrenalina
Dopamina-beta-hidroxilasa
48
Qué mete la dopamina en la vesícula sináptica
VMAT
49
Acción de la resepina
Inhibe VMAT
50
Mecanismos de metabolización de noradrenalina (2)
- recaptación en terminal presináptico - enz que metabolozan y degradan: COMT y monoaminooxidasas
51
Localización de los receptores alfa1
- músculo liso vascular y pilomotor - músculo dilatador pupilar - próstata - corazón
52
Localización de los receptores alfa2
- Neuronas postsinápticas del SNC - Plaquetas - Terminales adrenérgicas y colinérgicas - Cel grasas
53
Localización de los receptores beta1
- Corazón - Células yuxtaglomerulares
54
Localización de los receptores beta2
- músculo liso respiratorio, uterino y vascular - músculo esquelético - hígado
55
Clasificación de agonistas adrenérgicos
- Directos: se unen a los receptores y provocan respuesta directa - Indirectos: aumentan tono o NT pero no se unen a receptores (resepina)
56
Simpaticomiméticos alfa
- Alfa1: fenilefrina, etilefrina, midodrina - Alfa2: Clonidina - Tópicos: nafazolina, oximetazolina, tramazolina
57
Simpaticomiméticos beta
- Beta1: dobutamina - Beta2: salbutamol, terbutalina, fenoterol, formoterol
58
Simpaticomiméticos mixtos
- Efedrina - Anfetaminas: inhibe recapt NA - Metilfenidato - Tiramina
59
Afinidad relativa de Fenilefrina y metoxamina
+ alfa1
60
Afinidad relativa clonidina y metilnorepinefrina
+ alfa2
61
Afinidad relativa de dobutamina
+ Beta1
62
Afinidad relativa de albuterol
+ beta2
63
Usos clínicos de los fármacos agonistas en el sistema CV
- Parada cardíaca: adrenalina - Bloqueo cardíaco: isoprenalina - Shock cardiogénico: NA, dobutamina o dopamina - Shock anafiláctico: adrenalina
64
Usos clínicos de los fármacos agonistas en HS1
Adrenalina subcutánea o intravenosa + AH
65
Usos clínicos de los fármacos agonistas en aparato respiratorio
- Asma: salbutamol, fenoterol, etc - Descongestioante: efedrina, oximetazolina
66
Antagonistas alfa adrenérgicos no selectivos (2)
- Fentolamina (reversible) - Fenoxibenzamina (irreversible, feocromocitoma)
67
Antagonistas alfa adrenérgicos alfa1
- Prazo-, terazo-, doxazo-sina (hipertensión) - Tamsulosina (hiperplasia benigna de próstata)
68
Antagonista alfa adrenérgico alfa2
Yohimbina
69
Antagonistas alfa adrenérgicos ergotamínicos
- Ergotamina - Dihidroergotamina
70
Antagonistas alfa adrenérgicos con acción mixta alfa y beta
- Labetalol (hipertensión en embarazadas) - Carvedilol
71
Efectos secundarios de los antagonistas alfa1
- Hipotensión ortostática - Taquicardia - Mareos
72
Antagonistas beta adrenérgicos (6)
- propanolol (b1y2) - pidolol y oxoprenolol (b1y2) - labetalol y carvediol (b1) - celipropol (b1)
73
Actividad de sotalol
Actividad antiarrítmico clase 3