3. FARMACOLOGÍA DEL SNA Flashcards
Receptores del sistema parasimpático
Receptores muscarínicos
Tipo de respuesta postsináptica en la transmisión colinérgica
Muscarínica
Complejo de proteínas en la liberación de Ach
SNARE
Proteína transmembrana importante en la liberación de Ach
SNAP25
Tipos de receptores muscarínicos
- Pares (M2 y M4)
- Impares (M1,3,5)
Mecanismo de los receptores M2 y 4
- Inhiben prod de AMPc x prot G
- Antagonismo fisiológico de la adrenalina
Mecanismo de acción de los receptores impares M1,3,5
Prod receptores difosfato: fosfolipasa C o PKC
Qué caracteriza a todas las respuestas colinérgicas
Son efectoras
Mecanismo de acción de los agonista colinérgicos directos
Union al receptor muscarínico y mimetizan el efecto de la acetilcolina
Mecanismo de acción de los agonistas colinérgicos indirectos
Inhibición de acetilcolinesterasa uniéndose a ella (Ach dura más)
Metacolina: estructura y efecto
Añadir grupo metilo en C3
Efectos cardiovasculares
Carbacol: estructura y efecto
- Colina + grupo amino
- Efecto GI
Betanecol: estructura
Grupo metilo + animo
Pilocarpina: función
Misma acción farmacológica que la Ach
Antagonistas colinérgicos directos sensibles a Achesterasa
Ach y metacolina
Aplicación clínica de la Ach
Gotas ópticas - miosis - qx oftálmica
Aplicación clínica de la metacolina
- Prueba diagnóstica: asma (vasocontrictor)
- Vida muy corta
No agonista sintético derivado de la Ach
Pilocarpina
Estructura y tipos de alcaloides colinomiméticos
- Amino cuaternario (difusión limitada)
- Muscarina cevimelina
Uso clínico de cevimelina
Activación glándulas salivales en sdr de Sjorgen y RT en laringe o esófago
Característica de los alcaloides colinomiméticos
Resistentes a hidrólisis por colinesterasas
Acción breve de unión con Achesterasa
- Minutos
- Reversible, unión al sitio aniónico
- Acetilo
Acción intermedia de unión con Achesterasa
- Horas
- Sustratos alternativos a Ach, reversible
- Formación de enzima carbamoilada
Acción prolongada de unión a Achesterasa
- Días / meses
- organofosforados, irreversible
- resistencia a hidrólisis