2. Formes pharmaceutiques Flashcards
Quel est le plus gros organe du corps humain?
Peau
La peau a des fonctions de protection
1.
2.
3.
- Mécanique
- Physique
- Biologique
La peau est un organe ___
récepteur
Quels sont les trois compartiments de la peau?
- Épiderme
- Derme
- Hypoderme
Définir
A) voie topique cutanée
B) voie transcutanée ou percutanée
A) agit au niveau de la peau elle-même
B) traverse la peau pour avoir un action systémique
Donner l’exemple d’un médicament qui utilise la voie
A) topique cutanée
B) transcutanée ou percutanée
A) crème hydratante
B) timbre de nicotine
Biopharmacie cutanée
Définir les deux étapes qui se produisent lorsqu’on applique un médicament sur la peau.
- Libération du PA
- Dissolution du PA –> Stratum corneum
Le milieu de dissolution varie selon quoi? (2)
- Constituants du véhicule
- Constituants du site d’application
Énumérer des constituants qu’on retrouve au site d’application (ceux-ci varient selon la région).
Flore bactérienne
Electrolytes
Eau
Sébum
Après la dissolution du PA, celui-ci passe dans le stratum corneum. Cette étape est influencée par différents facteurs, quels sont-ils?
Taille des particules
Coefficient de partage
Point de fusion
Température et hydratation de la peau
Épaisseur de la peau
Biopharmacie cutanée
La deuxième étape est un processus ___
Passif
Diffusion dans la couche cornée
Nommer les deux types de route que peuvent emprunter les PA
- Route intercellulaire
- Route transcellulaire
Définir
A) Route intercellulaire
B) Route transcellulaire
A) Le PA se promène entre les cellules
B) Le PA passe à travers les cellules
A) La route intercellulaire est surtout utilisée par les substances ___
B) La route transcellulaire est surtout utilisée par les substances ___
A) lipophiles
B) hydrophiles
La diffusion dans la couche cornée peut aussi se faire par passage dans les voies annexes tel que :
1.
2.
- Transfolliculaire (poil)
- Transsudoripare (glandes sudoripares)
Vrai ou faux : C’est plus difficile de monitorer les concentrations cutanés que sanguines avec les méthodes actuelles.
Vrai
La 1re Loi de diffusion de Fick permet de décrire quoi?
Flux de matière (J)
La 1re Loi de diffusion de Fick permet de décrire un flux de matière J en fonction de quels paramètres?
Sufarce offerte à la diffusion
Gradient de concentration en fonction de la distance
Coefficient de diffusion D
Si le coefficient de partage est
A) élevé =
B) faible =
A) affinité préférentielle pour la peau
B) affinité préférentielle pour le véhicule
Le coefficient de diffusion varie selon le __ __
poids moléculaire
Quels sont les facteurs physiologiques qui modifient l’absorption percutanée?
Débit sanguine
État de la peau
Site
Teneur en eau de la peau
Température
Classez en ordre croissant selon l’absorption de la peau
Enfant
Personne âgée
Adulte
Nouveau-né
Personne âgée < Adulte < Enfant < Nouveau-né
La peau d’un prémature est __
immature
Vrai ou faux : Un bébé prématuré montre les même caractéristiques, au niveau de la peau, qu’un bébé né à terme
Faux
Nommer les facteurs qui sont liés à la formulation
Facteurs physico-chimiques (paramètres de la Loi de Fick)
Excipients
Quelles sont les deux catégories d’excipients?
- Agents qui modifient la barrière cutanée
- Excipient qui permet au PA de diffuser facilement
Nommer les deux catégories d’agents tensio-actifs
Cationiques
Anioniques
Comment les agents tensio-actifs favorisent la pénétration des substances dans la peau?
En modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
Donner un exemple d’adjuvant de pénétration
DMSO
Diméthylsulfoxyde
Les adjuvants de pénétration favorisent l’absorption de
1.
2.
- Eau
- Certains rx
Nommer un désavantage des adjuvants de pénétration
Parfois irritantes ou toxiques pour l’épiderme
Quels sont les avantages de la voie transdermique?
Facile
Adhésion
Absorption systémique faible
Longue période
Sans douleur
Évite 1er passage
Quels sont les désavantages de la voie transdermique?
Pas possible pour tous les rx
Absorption variable
Allergie/irritation cutanée
Dosage difficile
Faux sentiment de sécurité
Nommer des préparations semi-solides (pommades)
Pâtes
Onguent
Gels
Émulsion (lotions et crèmes)
Selon la pharmacopée européenne les préparations semi-solides sont formées de quoi?
Excipient
PA
Vrai ou faux : L’excipient peut avoir une influence sur l’activité d’une préparation semi-solide
Vrai
Les onguents sont un excipient ___ dans lequel est dispersé un ___ ou un ___.
Les onguents sont un excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide.
Les onguents ont un aspect
A) hétérogène
B) homogène
B) homogène
Vrai ou faux : Les onguents peuvent avoir des propriétés hydrophiles ou lipophiles selon la nature de l’excipient.
Vrai
Nommer trois types d’onguents
- Hydrophobes
- Absorbe l’eau
- Hydrophiles
Dites si les types d’onguents suivants sont lavables ou non lavables
A) Onguents hydrophobes
B) Onguents hydrophiles
A) Non lavables
B) Lavables
Nommer deux exemples d’onguents hydrophobes
Gelée de pétrole blanche
Cire jaune
Nommer trois excipients anhydres hydrophobes
Huiles de silicone
Hydrocarbures
Glycérides
Nommer un exemple de produit qui est un excipient anhydre hydrophobe
diméticone
Polysiloxanes méthyliques
Quelles sont les propriétés de l’huile de silicone?
Hydrophobe
Absence toxicité
Résiste chaleur
Occlusif
Inerte chimiquement
Plus un véhicule est occlusif plus il est efficace comme __
émollient
Les excipients anhydre hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant
A) une courte période
B) une longue période
sans sécher
B) une longue période
Donner des exemples de produits qui sont des hydrocarbures
Vaséline blanche/jaune
Paraffine solide
Paraffine liquide
Quelles sont les propriétés des hydrocarbures?
TRÈS hydrophobe
Inerte chimiquement
Insoluble
QSJ : Obtenus par traitement de fractions de pétrole brut
Hydrocarbures
Nommer des produits qui contiennent des glycérides
Huiles animales
Huiles végétales
Nommer une caractéristique des glycérides
Insoluble
Les glycérides rancissent rapidement, donc qu’est-ce qu’on doit leur ajouter?
Antioxydants
Nommer deux excipients anhydres hydrophiles
Cire d’abeille
Lanoline
QSJ : Jaune naturellement, blanche après fusion et purification
Cire d’abeille
Nommer deux caractéristiques de la cire d’abeille
Insoluble
Augmente la viscosité des pommades
Quelle est l’apparence de la lanoline
Translucide jaune
QSJ : Peut absorber deux fois son poids en eau
Lanoline
La lanoline se rapproche par sa composition des lipides du __
sébum
La lanoline a un pouvoir __ et __
pénétrant
émollient
La lanoline permet quoi?
D’incorporer des solutions aqueuses dans la vaseline
Vrai ou faux : La lanoline n’est pas sensible à l’oxydation
Faux
Donner deux exemples de produits qui contiennent de la lanoline
Purelan
Lansinoh
Nommer une classe d’excipients anhydres hydrosolubles
PEG
Les PEG
A) < 600
B) > 1000
se retrouvent sous quelle forme?
A) Liquides
B) Solides
Les PEG sont
A) insolubles
B) solubles
B) solubles
Les PEG sont
A) occlusif
B) non occlusif
B) non occlusif
Est-ce que les PEG pénètrent beaucoup?
Non
peu pénétrant
Nommer un désavantage avec les PEG
Plusieurs incompatibilités
Qu’est-ce qu’on doit tenir compte lorsqu’on fait un choix d’excipient?
Tolérance
Compatibilité entre les ingrédients
Stabilité
Faciliter la pénétration du PA
Consistance
Aspect cosmétique
Faciliter les étapes de préparation
Qu’est-ce qui est plus consistant entre la crème et la lotion?
crème
Pourquoi les agents humectants sont-ils utilisés?
Prévenir l’évaporation de l’eau
Les agents humectants sont des agents __
hydratants
Nommer des agents humectants4
Glycérine
Propylène glycol
PEG 300
Sorbitol 70%
QSJ : texture très épaisse
Pâtes
Est-ce que les pâtes fondent avec la chaleur du corps?
Non
Les pâtes servent de ___ ___
protecteur cutané
Vrai ou faux : Les pâtes sont très occlusives
Faux
Peu occulsive
Les pâtes contiennent habituellement au moins combien (en %) de solide?
au moins 20 %
QSJ : Système semi-solide où la phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées.
Gels
Comment sont appelés les gels
A) lipophiles
B) hydrophiles
A) oléogels
B) hydrogels
QSJ : Système semi-solide où les petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui restreignent le mouvement de l’eau par la formation d’un réseau
Gels
Les gels sont des excipients très __
versatiles
Les gels permettent l’administration de PA par différentes voies, quelles sont-elles?
Topique
Cutanée
Oculaire
Intra-vaginale
Avec les gels, est-ce qu’on observe
A) beaucoup
B) peu
d’incompatibilités avec les médicaments?
B) peu
Nommer les critères de qualité pour les gels
Apparence CLAIRE et LIMPIDE
Agit comme une base d’absorption qui peut ABSORBER L’EAU
Sensation NON GRASSE
Texture HOMOGÈNE
Viscosité STABLE
Les agents gélifiants ont une concentration inférieure à 10% mais en générale se situe entre ___ et ___ %
0,5 et 2 %
Selon les molécules, le pH optimal de gélification est différent. Une ___ est parfois nécessaire pour la gélification.
neutralisation
Comme les carbomères sont fortement acides en milieux aqueux, qu’est-ce qu’il faudra faire pour obtenir un gel?
Neutraliser le mélange
La viscosité d’un gel est fonction de la ___
température
Si la température d’un gel augmente, comment la viscosité va être affectée?
Viscosité diminue
QSJ : Lorsque la viscosité diminue avec l’agitation et réaugmente au repos
Thixotropie
Les gels de carbomères sont sensibles à la ___ par dégradation oxydative du polymère
lumière
Quels sont les critères de qualité lors de la fabrication des pommades?
Onctuosité
Homogénéite
Uniformité taille/dispersion particules
Pour quelles raisons il est important d’avoir une préparation de qualité?
Efficacité
Stabilité
Reproductibilité
Acceptabilité par le patient
Qu’est-ce qu’on doit ajouter lorsque le PA est insoluble dans l’excipient?
Agent de lévigation
Dispersion d’un liquide
Liquide hydrophobe : _____
Liquide hydrophile : _____
Corps gras solide : _____
Liquide hydrophobe : méthode directe
Liquide hydrophile : émulsion
Corps gras solide : fusion et dossolution
La quantité d’agent de lévigation nécessaire est à peu près égale à quoi?
au volume de la poudre
Agents modifiant la viscosité
On veut un point de fusion à combien de °C?
Donnez des exemples d’agents qui modifient la viscosité.
Entre 50 et 100 °C
Huile de ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique
La dispersion d’un liquide par la méthode directe est utilisée pour les liquides ___.
Le caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont ___.
La dispersion d’un liquide par la méthode directe est utilisée pour les liquides lipophiles.
Le caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaires.
- La dispersion d’un liquide par formation d’une émulsion permet d’incorporer un PA ___ dans un excipient ___.
- Ceci permet de former une émulsion de type ___.
- Comme la phase externe de l’émulsion et de l’excipient ont le même caractère (___) le mélange est facilement ___.
- La dispersion d’un liquide par formation d’une émulsion permet d’incorporer un PA hydrophile** dans un excipient **gras.
- Ceci permet de former une émulsion de type eau dans l’huile.
- Comme la phase externe de l’émulsion et de l’excipient ont le même caractère (lipophile**) le mélange est facilement **dispersible.
Vrai ou faux : Les excipients dont la viscosité est différentes sont difficiles à mélanger même si le caractère est semblable (lipophile-lipophile).
Vrai
Quels sont les avantages du pilon mortier électronique?
Moins long
Reproductible
Meilleure dispertion
Moins d’agent mouillant
Meilleure onctuosité
Chauffe légèrement
Le moulin à ongent permet de faire quoi?
Réduire la taille des particules
Donnez trois modes de conditionnement
Jarre
Tube métallique
Flacon doseur
Quelles sont les avantages des systèmes transdermiques?
Facile
Intervalles posologiques longs
Éviter premier passage hépatique
Doses plus petites que oral
Adhésion +++
Libération soutenue
QSJ : Une solution ou une suspension de PA dans un véhicule liquide.
Réservoir
Le réservoir est séparé de la peau par une ___ qui régule la libération du PA.
La vitesse de transfert suit une cinétique d’ordre ___.
La membrane de contrôle est faite de ___.
Le réservoir est séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du PA.
La vitesse de transfert suit une cinétique d’ordre 0.
C’est pour cette raison qu’on peut changer un timbre à n’importe quel moment de son intervalle posologique.
La membrane de contrôle est faite de polymère.
Type matriciel
Constitué d’une masse ___ dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient liquide.
La diffusion du PA entre les chaînes ___ contrôle sa libération.
L’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l’adhésif intervient dans le transfert du PA vers la ___.
Type matriciel
Constitué d’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient liquide.
La diffusion du PA entre les chaînes polymères contrôle sa libération.
L’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l’adhésif intervient dans le transfert du PA vers la peau.
Les timbres sont caractérisés par une posologie qui s’exprime en terme de quantité de PA libéré par unité de __ et unité de __
Les timbres sont caractérisés par une posologie qui s’exprime en terme de quantité de PA libéré par unité de surface et unité de temps.
Est-ce que l’ajustement posologique des timbres est possible?
Pour les systèmes matriciels : OUI
Pour les systèmes réservoirs : NON
Qu’en est-il de la bioéquivalence entre différents timbres?
La structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées pour qu’il soit possible de juger d’une bioéquivalence entre eux.
Qu’est-ce qu’on doit consulter pour déterminer le type de timbre d’un rx?
Monographie
Quelles sont les types de molécules qui peuvent être utilisées pour la voie transdermique?
Molécules puissantes
Petites molécules
Bonne solubilité
Coefficient de partage optimal
Quels types d’agent favorisent la pénétration cutanée?
- Tête polaire et longue chaîne alkyl
- Solvant
Éthanol, isopropyl myristate, glyceryl monolaurate, glyceryl mono-oleate, acide oléique, methyl laurate
Quels sont les dispositifs transdermiques actifs qui peuvent être utilisés pour administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive?
Iontophorèse
Électroporation
Sonophorèse
Microeffraction
QJS : Méthode qui requiert des électrodes appliquées à la surface de la peau qui entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau.
Iontophorèse
Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose.
L’iontophorèse inverse permet de doser quoi?
Glucose dans le sang
Le système contient un biosenseur qui est capable de doser le glucose que le système extrait de la peau par iontophorèse inverse.
QSJ : Application de brèves décharges électriques qui va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.
Électroporation
QSJ : Énergie des ultrasons qui perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée.
Sonophorèse
QSJ : Micro aiguilles utilisées pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur.
Microeffraction
Vrai ou faux : L’ongle est environ 10 fois plus épais que la couche cornée.
Faux
L’ongle est environ 100 fois plus épais que la couche cornée.
Vrai ou faux : Les substances lipophiles passent facilement au travers de l’ongle.
Faux
La composition des ongles est faible en lipides, donc le passage des substances lipophiles est difficile.
QSJ : Infection fongique des ongles qui touche 2 à 5% de la population. Cette infection est difficile à traiter.
Onychomycoses
Quelles sont les stratégies pour traiter les ongles qui sont atteints d’onychomycoses.
Méthodes physiques ou chimiques
Chirurgie
Limer
Agents kératolytiques + occlusion
Agents augmentent l’hydratation
Ciclopirox (penlac)
Est un produit formulé dans un ___.
(petit/gros) poids moléculaire : facteur important dans la pénétration à travers l’ongle.
Ciclopirox (penlac)
Est un produit formulé dans un vernis.
Petit poids moléculaire : facteur important dans la pénétration à travers l’ongle.
- Les parabens sont utilisés comme agents ____.
- Vrai ou faux : Les parabens sont synthétiques, mais on peut les retrouver à l’état naturel.
Effet oestrogénique et cancer du sein ?????
- Les parabens sont utilisés comme agents de conservation.
- Vrai ou faux : Les parabens sont synthétiques, mais on peut les retrouver à l’état naturel. VRAI
Effet oestrogénique et cancer du sein ?????
QSJ : A été ajouté à la liste critique des ingrédients des cosmétiques de Santé Canada en décembre 2015. Interdits dans les produits sans rinçage. Concentration maximale de 0,0015% ou 15 ppm dans les produits à rincer.
MI méthylisothiazolinone
MCI méthylchloroisothiazolinone
