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ME 1 > 11 - Farmacologia Geral > Flashcards

11 - Farmacologia Geral Flashcards

1
Q

Defina fármacocinética

A

“O que o corpo faz com o fármaco” - Relação entre administração da droga e concentração no sítio efetor.

Refere-se à absorção, distribuição, metabolismo e eliminação do fármaco

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2
Q

Defina fármacodinâmica

A

“O que o fármaco faz ao corpo”

Relaciona a ação do fármaco com a resposta do organismo, relacionando dose e efeito

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3
Q

Através de qual via a biodisponibilidade de uma droga é considerada total?

A

Via endovenosa. Não ocorre efeito de primeira passagem.

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4
Q

Quais os principais fatores que influenciam a absorção e disponibilidade de um fármaco?

A

1) pH
2) Fluxo sanguíneo no local de absorção (ex: no intestino é maior, favorecendo absorção)
3) Área de superfície disponível para absorção
4) Via de administração

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5
Q

Defina volume de distribuição

A

Concentração da droga no plasma/quantidade total no organismo (dose/concentração plasmática)

É uma característica particular de uma droga e é independente da dose. É clinicamente usada quando se quer saber a dose de uma droga para chegar em uma determinada concentração. Quanto mais lipossolúvel a droga, maior seu volume de distribuição.

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6
Q

Principais fatores que influenciam na distribuição dos fármacos

A

1) Ligação proteica com a albumina (quando reduzida, pode aumentar fração livre atuante de diversos fármacos)
2) B-globulina (aumentada em alguns tipos de neoplasias, se ligando à fração livre de alguns fármacos, diminuindo sua forma livre e efeitos, consequentemente)
3) Sítio de ligação (alguns fármacos se ligam ao mesmo sítio na albumina, concorrendo entre si e aumentando a forma livre de um ou de ambos - ex: AAS e diazepam, que potencializam seus efeitos)
4) Grau de ionização (a diferença de pH afeta a distribuição dos fármacos)
5) Tecido adiposo corporal (recebe pouco débito cardíaco e apresenta equilíbrio lento)
6) Lipossolubilidade

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7
Q

Quais os fatores determinantes para a redução da concentração dos fármacos no plasma, no alvo e nos tecidos?

A

Distribuição e depuração

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8
Q

Meia vida plasmática (T1/2)

A

Tempo gasto para que a concentração da substância reduza em 50%

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9
Q

Defina a fase a (T1/2a) ou meia vida de distribuição

A

É a redução na concentração plasmática decorrente da distribuição do fármaco para os tecidos bem vascularizados até entrar em equilíbrio com o compartimento central

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10
Q

Fase b (T1/2b) ou meia vida de redistribuição

A

É a representação da distribuição da droga do seu compartimento central para os órgãos menos vascularizados, após o equilíbrio entre os órgãos bem vascularizados com o compartimento central.

Sua importância farmacológica se encontra no fato que a droga cessa seu efeito farmacológico ao se redistribuir em tecido que não tem ação direta.

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11
Q

T1/2 Ke0

A

Tempo para a ocorrência de 50% do equilíbrio na biofase

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12
Q

Ke0

A

Velocidade de equilíbrio plasma/biofase

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13
Q

Na indução anestésica de sequência rápida, deve-se dar preferência a um fármaco com _____ T1/2Ke0 e _____ Ke0

A

Na indução anestésica de sequência rápida, deve-se dar preferência a um fármaco com BAIXO T1/2Ke0 e ELEVADO Ke0

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14
Q

O equilíbrio na concentração plasmática ocorre entre _______ meias-vidas

A

a quarta e quinta meias-vidas

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15
Q

Metalotioneína

A

Proteína com alta afinidade com metais, responsável pelo acúmulo renal de mercúrio, cádmio e chumbo

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16
Q

Drogas que podem se acumular na retina e causar toxicidade e prejuízo à acuidade visual

A

Fenotiazinas (clorpromazina) e cloroquina

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17
Q

Reações de fase I e II da metabolização de fármacos

A

Nas reações de fase I (oxidação, redução e hidrólise) ocorre a introdução de um grupo reativo na molécula que servirá de ponto de ataque.

As reações de fase II (conjugação): formação de ligações covalentes entre a droga ou metabólito de fase I e substrato endógeno para formação de moléculas hidrossolúvel e com baixa atividade.

Os principais locais onde ocorrem essas reações são: fígado, plasma (esterases), pulmões e parede intestinal.

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18
Q

Principal enzima intracelular hepática onde se dá o metabolismo

A

CYP3A4

Transforma moléculas apolares (lipossolúveis) em polares para serem eliminadas em sua maioria pela urina

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19
Q

Mecanismos de excreção renal

A

Envolve filtração glomerular (moléculas até 20KDa), secreção tubular e reabsorção

Moléculas lipossolúveis são reabsorvidas para a circulação

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20
Q

Mecanismo de eliminação através do cicloentero-hepático

A

Eliminação de moléculas grandes pela bile > Ao atingir o intestino passam por hidrólise, tornando-se fármacos ativos novamente, que serão reabsorvidos na forma ativa, com um segundo pico plasmático (ex: morfina, fentanil)

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21
Q

Como se dá a saturação dos sistemas de remoção dos fármacos do corpo?

A

Através da cinética de primeira ordem e cinética de saturação (ordem zero)

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22
Q

Cinética de primeira ordem

A

Mudança na concentração/tempo é proporcional à concentração. A taxa de metabolismo será maior quanto maior for a concentração.
A maior parte das drogas é metabolizada dessa forma.

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23
Q

Cinética de saturação (ordem zero)

A

Mudança na concentração/tempo é fixa, independe da concentração. Acontece quando os sistemas enzimáticos de primeira ordem estão saturados.
Assim, ao se elevar a dose dessas substâncias, haverá prolongamento do tempo de ação no organismo.
Exemplos: etanol, fenitoína, salicilato

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24
Q

Defina afinidade de um fármaco

A

Tendência do fármaco a se ligar ao receptor

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25
Defina eficácia de um fármaco
Tendência do fármaco de, uma vez ligado, ativar o recepetor e produzir um máximo de efeito
26
Defina índice de proteção ou índice terapêutico
Dose letal (DL50%)/Dose eficaz (DE50%). É a dose máxima tolerada e dose mínima eficaz.
27
Agonistas
Ativam o receptor ao ocupá-lo. Sua potência depende da afinidade pelo receptor e da capacidade de que ele, quando ligado, produza efeitos.
28
Antagonistas
Ligam-se aos receptores sem produzir resposta
29
Mecanismos de taquifilaxia e tolerância
1) Alteração na conformação do receptor 2) Perda dos receptores por captação celular 3) Exaustão de mediadores 4) Aumento da degradação metabólica 5) Adaptação fisiológica
30
Diferença entre absorção oral e sublingual
Oral: absorção intestinal, sofre efeito de primeira passagem hepático Sublingual: sem efeito de primeira passagem
31
Substâncias que se beneficiam da administração sublingual
Substâncias não iônicas e lipossolúveis
32
Substâncias que se beneficiam da administração oral
Drogas ácidas
33
Entre a administração via oral e via retal, qual possui menos efeito de primeira passagem?
Via retal. Metade da absorção vai para circulação porta e passa pelo fígado e metade vai diretamente para a veia cava inferior.
34
Riscos da administração intra-arterial inadvertida de medicamentos?
Hematoma, isquemia, dissecção arterial, trombose
35
Órgãos que recebem maior quantidade de drogas
Órgãos mais perfundidos: fígado, rins e cérebro
36
Defina meia-vida contexto sensitiva
Tempo necessário para a concentração plasmática de um fármaco diminuir para a metade após cessar sua infusão contínua. Ex: um hipnótico com maior meia-vida contexto dependente vai ocasionar um despertar mais lento
37
Fração de extração
Porcentagem de eliminação de um fármaco que chega a um determinado órgão
38
Defina clearance
Volume de sangue ou plasma necessário para eliminar uma certa quantidade de droga em determinado tempo (a depender de sua concentração). NÃO representa a quantidade de droga eliminada. O clearance plasmático é uma característica inerente a droga. Clearance = fração de extração x fluxo sanguíneo
39
Defina taxa de metabolismo
Taxa de extração (concentração arterial - concentração venosa da substância) x fluxo sanguíneo
40
Defina EC50
Concentração na qual a droga produz 50% do seu efeito máximo. Útil para comparação de potência entre duas drogas agonistas.
41
Defina antagonista competitivo
Compete pelo mesmo sítio do agonista. Conforme aumenta a dose do antagonista, maior a dose necessária de agonista para atingir o mesmo efeito, podendo ainda atingir o efeito máximo.
42
Defina antagonista não competitivo
Se liga irreversivelmente ou pseudoirreversivelmente (dissocia lentamente) ao sítio do agonista. Conforme aumenta a concentração do antagonista, a curva de efeito do agonista é deslocada para a direita e para baixo, impedindo atingir o efeito máximo.
43
Defina antagonista por ação alostérica
O antagonista se liga em um sítio diferente do agonista e modula a ação de forma semelhante a um antagonista não competitivo.
44
Defina potenciador alostérico
Atua também em um sítio diferente do agonista, porém deslocando a curva de efeito para a esquerda, aumentando a potência do fármaco.
45
Defina biodisponibilidade
É a fração administrada da droga que chega até a circulação sistêmica. É uma característica da droga e independe da dose. Drogas administradas via endovenosa tem biodisponibilidade igual a 1 (100%)
46
Em quais situações utilizamos uma via de administração intra-arterial de medicamentos?
Localizar efeito da droga (ex: tratamento de tumores)
47
Defina taxa de extração
Taxa de extração (TE): é o quanto determinado órgão extrai determinada substância de sua circulação arterial. Representado pela diferença entre a concentração arterial e concentração venosa da substância.
48
Em uma infusão de droga contínua, o que acontece quando é alcançada a concentração do estado de equilíbrio?
A concentração do estado de equilíbrio (Css) é alcançada quando a taxa de eliminação é igual a taxa de infusão
49
Defina histerese
O tempo entre o pico da concentração plasmática e a ação da droga no sítio efetor.
50
Qual a característica de drogas com absorção transdérmica?
Substâncias lipossolúveis (melhor absorção em meios oleósos, pele hidratada é mais permeável)
51
Como se dá a absorção de substâncias via subcutânea?
Absorção lenta e constante, comporta pequenas quantidade de droga e é limitada pelo fluxo sanguíneo local
52
Como se dá a absorção de drogas via intramuscular?
Soluções aquosas têm absorção mais rápida, soluções oleosas têm absorção lenta e constante. Existe um aumento da absorção conforme aumento do fluxo sanguíneo
53
Substâncias que atravessam barreira hematoencefálica?
Drogas lipossolúveis
54
Substâncias que atravessam a placenta
Substâncias lipofílicas e apolares. A placenta tem um fluxo sanguíneo relativamente baixo, a concentração no feto se equilibra lentamente com a materna.
55
Defina agonista primário
Fármaco se liga ao mesmo sítio de reconhecimento que o agonista endógeno (sítio primário ou ortostérico do receptor)
56
Defina agonista parcial
Fármacos com eficácia parcial como agonista, independente da concentração utilizada (na presença de uma agonista pleno, que gera 100% de resposta, o agonista parcial poderá ter efeito de antagonismo, pois competirá com o agonista pleno pelo sítio de ligação e gerar, assim, uma menor resposta)
57
Defina agonista inverso
Agonistas inversos: fármacos que estabilizam o receptor em uma conformação inativa (na interação sintópica com uma agonista pleno, os agonistas inversos se comportam como antagonistas)
58
Defina ED 50
Dose efetiva em 50% da população
59
Defina LD 50
Dose letal em 50% da população
60
Defina potência de um fármaco
A potência relativa de dois agonistas obtida no mesmo tecido é uma função das suas afinidades relativas e eficácias intrínsecas, ou seja, o agonista será mais potente se atingir um EC50 em doses mais baixas comparada a outro agonista com a mesma eficácia.
61
Defina efeito aditivo
Quando o efeito final é a soma dos efeitos individuais de duas drogas agonistas
62
Defina sinergismo positivo
Quando o efeito final é maior que um efeito aditivo entre a combinação de duas drogas.
63
Defina sinergismo negativo
Quando o efeito final é menor que um efeito aditivo entre a combinação de duas drogas.
64
Defina mecanismo de primeira passagem
É a eliminação de uma fração constante do fármaco em uma unidade de tempo. Drogas absorvidas no trato gastrointestinal (exceto sublingual) passam para a circulação mesentérica, que por sua vez vai para o sistema porta e para o fígado, onde poderá sofrer metabolização

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