Week 7 - Hc. 3+4: Geneesmiddelafbraak 1+2

Question 1

4 processen te onderscheiden in de farmacokinetiek

Answer 1

Absorptie; Distributie; Metabolisme; Eliminatie

Question 2

Biologische beschikbaarheid

Answer 2

De dosis die wordt toegediend, is niet de dosis die in de systemische circulatie terecht komt door:
- Vernietiging in maag-darm kanaal
- Niet geabsorbeerd
- Vernietig in darmwand
- Vernietigd in lever (first pass)

Question 3

Henderson Hasselbalch vergelijking

Answer 3

Ionisatiegraad, evenals vetoplosbaarheid en molecuulgrootte bepaalt opname van geneesmiddelen

Question 4

In welke vorm passeren geneesmiddelen het beste membranen

Answer 4

Lipofielte en niet-geïoniseerde stoffen

Question 5

Geneesmiddel toediening

Answer 5

• Oraal
• Sublinguaal
• Inhalatie
• Transdermaal
• Rectaal
• Topicaal
• Parenteraal: IV, IM, SC

Question 6

Verdelingsvolume berekenen

Answer 6

Voor de berekeing van de Vd wordt het lichaam beschouwd als 1 compartiment, waarvan de concentratie in bloed een representatieve voorstelling geeft

Question 7

Wanneer neemt Vrije fractie geneesmiddelen toe

Answer 7

• Gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen die aan eiwit binden (competitie)
• Nietinsufficiëntie (eiwitverlies)
• Leverinsufficiëntie (<eiwitaanmaak)

Question 8

Vormen van verdeling

Answer 8

• Gebonden/vrij aan receptoren
• Weefsel reservoir
• Eiwitgebonden in de bloedbaan

Question 9

Processen van metabolisme van geneesmiddelen

Answer 9

• Vetoplosbaar, niet-geïoniseerde verbinding –> Wateroplosbaar, geïoniseerde verbinding
• Actieve –> Niet-actieve verbinding
• Actieve –> Actieve verbinding
• Niet-actieve –> Actieve verbinding

Question 10

2 Fasen reacties van enzymsystemen

Answer 10

• Fase 1 reacties: Oxidatie, hydrolyse en reductie
• Fase 2 (conjugatie): Acetyl, Glucuronide, sulfaat

(een polaire groep maakt het middel beter wateroplosbaar)

Question 11

Genetische variatie

Answer 11

Acetylering:
- Langzaam
- Snel (moet je hogere dosis geven door snelle afbraak van medicatie)

Atypische cholinesterase
- 1 in 3000: trage suxamethonium afbraak

Aldehyde dehydrogenase
- Alcohol afbraak: trage variant bij Aziaten

Cytochroom P450 enzymsysteem

Question 12

Enterohepatische kringloop

Answer 12

Stoffen kunnen opgeslagen liggen in de galblaas omdat ze aan galzouten en cholesterol binden waardoor ze bij een maaltijd weer terug in het maag-darmkanaal terecht kunnen komen

Question 13

Type enzymatische afbraak

Answer 13

• 0de orde: afbraak van een vaste hoeveelheid per tijdseenheid: er kan dan geen halfwaardetijd berekend worden
• 1ste-orde: afbraak van een vast percentage per tijdseenheid: wel t1/2

Question 14

Twee compartimenten model

Answer 14

Van geneesmiddelverdeling en -eliminatie kunnen twee aparte grafieken worden gemaakt. Door enkel het bloed te meten kan een curve opgesteld worden waar beide gegevens in zitten. Uit één curve kunnen beide curves worden gehaald, zo kunnen de curves en de t1/2 worden berekend voor zowel distributie als de eliminatie

Question 15

Herhaalde toedinging steady state

Answer 15

bij gebruik van een oraal geneesmiddel met een herhaalde onderhoudsdosis, wordt uiteindelijk een steady state bereikt. Deze steady state moet worden bereikt op het niveau dat het middel effect heeft maar zo min mogelijk bijwerkingen

Question 16

Oplaaddosis

Answer 16

Als iemand acuut een middel nodig heeft. Vanaf daar ga je normaal doseren.

Question 17

Klaring

Answer 17

Het aantal ml dat per tijdseenheid volledig van het geneesmiddel wordt ontdaan

Klaring = Q x (Cin - Cout) / Cin