Week 2 HC.3 Flashcards
sleutel-slot systeem
slot is receptor. Sleutel is farmacon
agonisten
stimuleren receptor
antagonist
blokkeert receptor werking
G-eiwit gekoppelde receptor
bestaat uit 7 transmembraaneiwitten. Als agonist bindt, worden G-eiwitten geactiveerd. G-eiwitten kunnen stimulerend of inhibitoir zijn
ionkanaal-gekoppelde receptoren
deze receptoren vormen bij activatie een opening voor ionen
kinase-gekoppelde receptoren
bij activatie kunnen eiwitten fosforyleren
gentranscriptie receptoren
transporteren bij activatie naar kern en zijn werkzaam als transcriptiefactor
drug-receptor interactie evenwichtsreactie
[D] + [R] (k2)–(k1) [DR]
Wanneer [DR]/[Rt] = 0,5 is Kd = [D] met [Rt] = totaal aantal receptoren
3 typen agonisten
volle/partiële/inverse
volle agonisten
hebben lage bezetting en maximaal effect
partiële agonisten
hebben hoge bezetting geen maximaal effect
inverse agonisten
inactiveren receptoren die van zichzelf actief zijn waardoor er remming van activiteit ontstaat
potentie
pEC50 = -log EC50 (M)
type antagonisten
- chemisch
- farmacokinetisch
- receptor blokkade (reversibel competitief/irreversibel)
- niet competitief
- fysiologisch