VF Orales Flashcards

1
Q

Définition voie orale ?

A
  • C’est une voie de confort pour le malade et la plus naturelle
  • La plus utilisée
  • La mieux acceptée
  • Automédication
  • Absorption orale possible tout au long du TD si séjour long
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2
Q

Quel pourcentage de médicaments est destiné à cette voie ?

A

> 50% des médicaments actuels sont destinés à cette voie (exactement 61%)

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3
Q

Administration, action, absorption, formes de ces FG ? ?

A
  • Administrée par la bouche
  • Action locale ou systémique (=passage au niveau sanguin)
  • Absorption du PA à différents niveau du tube digestif
  • Formes solides ou liquides
  • Monodose ou multidose
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4
Q

Exemples de multidoses et comment s’administrent-elles ?

A
  • Sirops, suspensions…

* Administration sous forme de cuillères ou à l’aide d’un compte-gouttes

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5
Q

Exemples d’FG unitaires ?

A
  • Unitaires

* Comprimés, gélules, ampoules buvables…

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6
Q

Exemples d’FG unitaires fractionnables ?

A
  • Comprimés sécables (qu’on peut diviser en 2)
  • Unitaires fractionnables
  • Ajustement de la posologie
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7
Q

Volume total du tube digestif ?

A

Volume total = 10L

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8
Q

Longueur du tube digestif ?

A

Longueur = 8,5m

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9
Q

Quelles parties du tube digestif absorbent le + ?

A

Le jéjunum et l’iléon (300)

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10
Q

Quelles sont les 2 phases du médicament oral ?

A

• Phase biopharmaceutique (mise à disposition du médoc à partir de la forme
galénique)
• Phase pharmacocinétique (disposition)

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11
Q

En quoi consiste la phase biopharmaceutique ?

A

o Libération
o Dissolution
o Absorption
o Métabolisme

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12
Q

En quoi consiste la phase pharmacocinétique ?

A

o Distribution

o Elimination : métabolisme et excrétion (rénale, biliaire)

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13
Q

Comment se déroule le processus de mise à disposition ?

A
  1. Libération du PA à partir de FG
    • désintégration
    • désagrégation
  2. Dissolution du PA dans les fluides digestifs (directement)
  3. Absorption gastro-intestinale
  4. Métabolisme pré-systémique (EPPI – EPPH)
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14
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la vitesse et la quantité de PA biodisponible ?

A

La libération, la dissolution et l’absorption peuvent influencer la vitesse et la quantité
de PA biodisponible
• Le métabolisme influence uniquement la quantité de PA biodisponible

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15
Q

Mettre dans l’ordre du plus rapidement disponible au plus lent : comprimé, solutions, forme à libération contrôlée, comprimé enrobé, capsules, suspensions

A

solutions, suspensions, capsules, comprimé, comprimé enrobé, forme à libération contrôlée

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16
Q

Quels sont les facteurs influençant l’absorption ?

A
  1. Les facteurs pharmaceutiques
  2. Les facteurs physiologiques
  3. Les facteurs pathologiques
  4. Les interactions avec d’autres substances
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17
Q

A quoi sont les facteurs pharmaceutiques ?

A
  • Liée à la forme galénique

* Liés au PA

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18
Q

Quels sont les facteurs physiologiques ?

A
  • Le temps de vidange gastrique (à jeun ou non)
  • Le temps de transit intestinal
  • Le métabolisme pré-systémique (variabilité interindividuelle)
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19
Q

Quelles sont les substances qui peuvent être en interaction ?

A
  • Alimentation
  • Fluides
  • PA
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20
Q

Définition des formes liquides ?

A
Forme action rapide, ne nécessitant PAS de dissolution dans le TD
• Fabrication simple
• Utilisé +++ en pédiatrie
• Forme unidose (ampoules…)
• Formes multidoses (sirops, émulsions)
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21
Q

Contenance cuillère à café ? A dessert ? A soupe ?

A

Cuillère à café : 5mL
Cuillère à dessert : 10 mL
Cuillère à soupe : 15 ml

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22
Q

Quelles sont les « familles » de formes liquides ?

A
  1. Solutés buvables
  2. Solutions
  3. Sirops
  4. Suspensions
  5. Les gouttes buvables
  6. Les émulsions
23
Q

Quels sont les avantages de ces formes liquides ?

A
  • Formes multidoses (le + souvent)
  • Concentration déterminée
  • Adaptation possible de la dose
  • PA mieux tolérés
  • Délai d’absorption du PA + court
24
Q

Quels sont les inconvénients de ces formes liquides ?

A
  • Altération possible du PA par le solvant
  • Produits de dégradation peuvent être incompatibles avec les autres composants
  • Conditionnement encombrant, lourd, fragile
  • Précision et exactitude de la dose administrée dépendant du patient
25
Q

Quelles sont les différentes formes solides ? (8)

A
  • Comprimés
  • Capsules
  • Gélules
  • Granulés
  • Pastilles
  • Pilules
  • Sachets
  • Tablettes
26
Q

Quels sont les différents types de comprimés ? (10)

A
  • Non enrobés
  • Enrobés
  • Effervescents
  • Solubles
  • Dispersibles
  • Non-dispersibles
  • Oro-dispersibles
  • Gastro-résistants
  • A utiliser dans la cavité buccale
  • Lyophilisats oraux
27
Q

Particularités comprimés enrobés ?

A

Recouverts de plusieurs couches d’excipients qui facilitent la prise ou la conservation,
peuvent également permettre de masquer le goût

28
Q

Particularités comprimés sécables ?

A

Présentent une fente qui facilite le fractionnement en vue de l’adaptation de la posologie

29
Q

Particularités comprimés effervescents ?

A

Contiennent des substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui réagissent en
présence d’eau en libérant du CO2. Destinés à être dissous ou dispersé dans l’eau avant administration libération accéléré du PA.

30
Q

38) Particularités lyocs/lyophilisats oraux ?

A

Préparations solides destinés à être placées dans la bouche ou
dispersées dans de l’eau avant administration obtenues par cryodessiccation
(lyophilisation) Libération accélérée du PA

31
Q

Quels sont les 3 procédés de fabrication des formes solides ?

A
  • compression après granulation humide
  • compression après granulation sèche
  • compression directe
32
Q

Quelles sont les étapes de la compression après granulation humide ?

A

PA + diluants + liants

  1. Mouillage
  2. Granulation
  3. Séchage
  4. Tamisage
33
Q

Quelles sont les étapes de la compression après granulation sèche ?

A

PA + diluants + liants + lubrifiants

  1. Compression
  2. Broyage
  3. Tamisage
34
Q

41) Quels sont les rôles des excipients de fabrication ?

A

o Faciliter la compression
o Améliorer la qualité des comprimés
o Contrôler la cinétique de libération du PA (dans certains cas)

35
Q

Quelles sont les 5 catégories d’excipients de fabrication ?

A
o Les diluants
o Les liants
o Les agents de désagrégation
o Les lubrifiants
o Les adjuvants divers (colorant, aromatisant)
36
Q

Définition diluants et exemples ?

A
  • Diluer le PA pour avoir un comprimé de taille suffisante

* Lactose, amidon, cellulose…

37
Q

Définition liants ou agglutinants et exemples ?

A
  • Lient les particules qui ne peuvent l’être par la seule compression
  • Sous forme de solution +/- visqueuse (PVP, sirop de sucre…)
38
Q

Définition délitants ou désintégrants et exemples ?

A
  • Facilitent la désintégration du comprimé (CP) dans les liquides digestifs et ses dérivés
  • amidon (très hydrophile, il absorbe l’eau et fait éclater le CP)
39
Q

Définition lubrifiants et exemples ?

A
  • Améliorent la fluidité́ de la poudre et le glissement des particules
  • Réduisent les forces de friction inter-particulaires
  • Stéarate de magnésium, talc, silice colloïdale…
40
Q

Quels sont les avantages des formes solides ?

A
  • Emploi facile
  • Dosages précis
  • Bonne et longue conservation (milieu sec)
  • Résolution de certains pbl
    d’incompatibilité
  • Fabrication aisée, très
    grand rendement, prix de revient bas
  • Masquage possible du goût ou de l’odeur (enrobage)
41
Q

Quels sont les inconvénients des formes solides ?

A
  • Dégradation de PA
    thermosensible (granulation/séchage)
  • Délai d’absorption en fonct° de la désagrégation et la dissolution du PA
  • Mise au point très délicate
42
Q

Quel est le but des formes à libération prolongée ?

A

Visent à modifier la vitesse, le lieu où le moment de libération du PA

43
Q

Fluctuation, problème et durée d’action des FG à libération immédiate ?

A
  • Fluctuation importante de concentration en Cmax et Cmin
  • Problème si marge thérapeutique étroite (toxicité, inefficacité)
  • Courte durée d’action : répétition des prises médicamenteuse
44
Q

Quels sont les avantages de la forme à libération prolongée ?

A
  • Diminution des fluctuations, meilleur contrôle de la thérapeutique
  • Diminution des prises, meilleure observance, couverture de nycthémère
45
Q

Quels sont les avantages de la voie orale en général ?

A
  • Facilité d’administration en
    règle générale
  • Possibilité de forme
    galénique à libération modifiée
46
Q

Quels sont les inconvénients de la voie orale en général ?

A
  • Difficulté pour les formes
    galéniques solides chez personnes
    âgées et enfants
  • Biodisponibilité variable due à EPPH et EPPI
47
Q

A quelle(s) uniformité(s) doit-on faire attention ?

A
  • Uniformité de teneur

* Uniformité de masse

48
Q

Quelle est l’exception par rapport aux uniformités ?

A

Sauf si essai de teneur prescrit alors pas d’uniformité de masse

49
Q

Quel est le seuil de l’uniformité de teneur ?

A

< 2mg ou 2 %

50
Q

Quel est le point essentiel pour les formes galéniques à libération modifiée ?

A

La dissolution

51
Q

Quels sont les essais spécifiques à faire pour les contrôles ?

A

• Désagrégation
o En général < 15min
o Pour les comprimés solubles, dispersibles et orodispersibles : < 3min
o Pour les comprimés effervescents : < 5 minutes
o Essais de sécabilité (si nécessaire)

52
Q

Qu’est-ce que permet d’optimiser la voie orale ?

A

Permet d’optimiser le contrôle de la thérapeutique ⇒ diminuer la iatrogénie

53
Q

Qu’est-ce que permet d’améliorer la voie orale ?

A

Permet d’améliorer l’observance