VF Orales Flashcards
Définition voie orale ?
- C’est une voie de confort pour le malade et la plus naturelle
- La plus utilisée
- La mieux acceptée
- Automédication
- Absorption orale possible tout au long du TD si séjour long
Quel pourcentage de médicaments est destiné à cette voie ?
> 50% des médicaments actuels sont destinés à cette voie (exactement 61%)
Administration, action, absorption, formes de ces FG ? ?
- Administrée par la bouche
- Action locale ou systémique (=passage au niveau sanguin)
- Absorption du PA à différents niveau du tube digestif
- Formes solides ou liquides
- Monodose ou multidose
Exemples de multidoses et comment s’administrent-elles ?
- Sirops, suspensions…
* Administration sous forme de cuillères ou à l’aide d’un compte-gouttes
Exemples d’FG unitaires ?
- Unitaires
* Comprimés, gélules, ampoules buvables…
Exemples d’FG unitaires fractionnables ?
- Comprimés sécables (qu’on peut diviser en 2)
- Unitaires fractionnables
- Ajustement de la posologie
Volume total du tube digestif ?
Volume total = 10L
Longueur du tube digestif ?
Longueur = 8,5m
Quelles parties du tube digestif absorbent le + ?
Le jéjunum et l’iléon (300)
Quelles sont les 2 phases du médicament oral ?
• Phase biopharmaceutique (mise à disposition du médoc à partir de la forme
galénique)
• Phase pharmacocinétique (disposition)
En quoi consiste la phase biopharmaceutique ?
o Libération
o Dissolution
o Absorption
o Métabolisme
En quoi consiste la phase pharmacocinétique ?
o Distribution
o Elimination : métabolisme et excrétion (rénale, biliaire)
Comment se déroule le processus de mise à disposition ?
- Libération du PA à partir de FG
• désintégration
• désagrégation - Dissolution du PA dans les fluides digestifs (directement)
- Absorption gastro-intestinale
- Métabolisme pré-systémique (EPPI – EPPH)
Quels sont les facteurs qui influencent la vitesse et la quantité de PA biodisponible ?
La libération, la dissolution et l’absorption peuvent influencer la vitesse et la quantité
de PA biodisponible
• Le métabolisme influence uniquement la quantité de PA biodisponible
Mettre dans l’ordre du plus rapidement disponible au plus lent : comprimé, solutions, forme à libération contrôlée, comprimé enrobé, capsules, suspensions
solutions, suspensions, capsules, comprimé, comprimé enrobé, forme à libération contrôlée
Quels sont les facteurs influençant l’absorption ?
- Les facteurs pharmaceutiques
- Les facteurs physiologiques
- Les facteurs pathologiques
- Les interactions avec d’autres substances
A quoi sont les facteurs pharmaceutiques ?
- Liée à la forme galénique
* Liés au PA
Quels sont les facteurs physiologiques ?
- Le temps de vidange gastrique (à jeun ou non)
- Le temps de transit intestinal
- Le métabolisme pré-systémique (variabilité interindividuelle)
Quelles sont les substances qui peuvent être en interaction ?
- Alimentation
- Fluides
- PA
Définition des formes liquides ?
Forme action rapide, ne nécessitant PAS de dissolution dans le TD • Fabrication simple • Utilisé +++ en pédiatrie • Forme unidose (ampoules…) • Formes multidoses (sirops, émulsions)
Contenance cuillère à café ? A dessert ? A soupe ?
Cuillère à café : 5mL
Cuillère à dessert : 10 mL
Cuillère à soupe : 15 ml
Quelles sont les « familles » de formes liquides ?
- Solutés buvables
- Solutions
- Sirops
- Suspensions
- Les gouttes buvables
- Les émulsions
Quels sont les avantages de ces formes liquides ?
- Formes multidoses (le + souvent)
- Concentration déterminée
- Adaptation possible de la dose
- PA mieux tolérés
- Délai d’absorption du PA + court
Quels sont les inconvénients de ces formes liquides ?
- Altération possible du PA par le solvant
- Produits de dégradation peuvent être incompatibles avec les autres composants
- Conditionnement encombrant, lourd, fragile
- Précision et exactitude de la dose administrée dépendant du patient
Quelles sont les différentes formes solides ? (8)
- Comprimés
- Capsules
- Gélules
- Granulés
- Pastilles
- Pilules
- Sachets
- Tablettes
Quels sont les différents types de comprimés ? (10)
- Non enrobés
- Enrobés
- Effervescents
- Solubles
- Dispersibles
- Non-dispersibles
- Oro-dispersibles
- Gastro-résistants
- A utiliser dans la cavité buccale
- Lyophilisats oraux
Particularités comprimés enrobés ?
Recouverts de plusieurs couches d’excipients qui facilitent la prise ou la conservation,
peuvent également permettre de masquer le goût
Particularités comprimés sécables ?
Présentent une fente qui facilite le fractionnement en vue de l’adaptation de la posologie
Particularités comprimés effervescents ?
Contiennent des substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui réagissent en
présence d’eau en libérant du CO2. Destinés à être dissous ou dispersé dans l’eau avant administration libération accéléré du PA.
38) Particularités lyocs/lyophilisats oraux ?
Préparations solides destinés à être placées dans la bouche ou
dispersées dans de l’eau avant administration obtenues par cryodessiccation
(lyophilisation) Libération accélérée du PA
Quels sont les 3 procédés de fabrication des formes solides ?
- compression après granulation humide
- compression après granulation sèche
- compression directe
Quelles sont les étapes de la compression après granulation humide ?
PA + diluants + liants
- Mouillage
- Granulation
- Séchage
- Tamisage
Quelles sont les étapes de la compression après granulation sèche ?
PA + diluants + liants + lubrifiants
- Compression
- Broyage
- Tamisage
41) Quels sont les rôles des excipients de fabrication ?
o Faciliter la compression
o Améliorer la qualité des comprimés
o Contrôler la cinétique de libération du PA (dans certains cas)
Quelles sont les 5 catégories d’excipients de fabrication ?
o Les diluants o Les liants o Les agents de désagrégation o Les lubrifiants o Les adjuvants divers (colorant, aromatisant)
Définition diluants et exemples ?
- Diluer le PA pour avoir un comprimé de taille suffisante
* Lactose, amidon, cellulose…
Définition liants ou agglutinants et exemples ?
- Lient les particules qui ne peuvent l’être par la seule compression
- Sous forme de solution +/- visqueuse (PVP, sirop de sucre…)
Définition délitants ou désintégrants et exemples ?
- Facilitent la désintégration du comprimé (CP) dans les liquides digestifs et ses dérivés
- amidon (très hydrophile, il absorbe l’eau et fait éclater le CP)
Définition lubrifiants et exemples ?
- Améliorent la fluidité́ de la poudre et le glissement des particules
- Réduisent les forces de friction inter-particulaires
- Stéarate de magnésium, talc, silice colloïdale…
Quels sont les avantages des formes solides ?
- Emploi facile
- Dosages précis
- Bonne et longue conservation (milieu sec)
- Résolution de certains pbl
d’incompatibilité - Fabrication aisée, très
grand rendement, prix de revient bas - Masquage possible du goût ou de l’odeur (enrobage)
Quels sont les inconvénients des formes solides ?
- Dégradation de PA
thermosensible (granulation/séchage) - Délai d’absorption en fonct° de la désagrégation et la dissolution du PA
- Mise au point très délicate
Quel est le but des formes à libération prolongée ?
Visent à modifier la vitesse, le lieu où le moment de libération du PA
Fluctuation, problème et durée d’action des FG à libération immédiate ?
- Fluctuation importante de concentration en Cmax et Cmin
- Problème si marge thérapeutique étroite (toxicité, inefficacité)
- Courte durée d’action : répétition des prises médicamenteuse
Quels sont les avantages de la forme à libération prolongée ?
- Diminution des fluctuations, meilleur contrôle de la thérapeutique
- Diminution des prises, meilleure observance, couverture de nycthémère
Quels sont les avantages de la voie orale en général ?
- Facilité d’administration en
règle générale - Possibilité de forme
galénique à libération modifiée
Quels sont les inconvénients de la voie orale en général ?
- Difficulté pour les formes
galéniques solides chez personnes
âgées et enfants - Biodisponibilité variable due à EPPH et EPPI
A quelle(s) uniformité(s) doit-on faire attention ?
- Uniformité de teneur
* Uniformité de masse
Quelle est l’exception par rapport aux uniformités ?
Sauf si essai de teneur prescrit alors pas d’uniformité de masse
Quel est le seuil de l’uniformité de teneur ?
< 2mg ou 2 %
Quel est le point essentiel pour les formes galéniques à libération modifiée ?
La dissolution
Quels sont les essais spécifiques à faire pour les contrôles ?
• Désagrégation
o En général < 15min
o Pour les comprimés solubles, dispersibles et orodispersibles : < 3min
o Pour les comprimés effervescents : < 5 minutes
o Essais de sécabilité (si nécessaire)
Qu’est-ce que permet d’optimiser la voie orale ?
Permet d’optimiser le contrôle de la thérapeutique ⇒ diminuer la iatrogénie
Qu’est-ce que permet d’améliorer la voie orale ?
Permet d’améliorer l’observance
