tto medicamentoso da dor Flashcards
Analgésicos não-opióides típicos:
AIEs e AINEs
Analgésicos não opióides atípicos são:
paracetamol, acido acetilsalicílico, dipirona
(classificação Satesiana)
Analgésicos opióides são usados somente em
casos de dor aguda e severa, politraumatizados.
Pode causar dependência
Adjuvantes são por exemplo:
relaxantes musculares (miosan) e benzodiazepínicos (clonazepam)
AIEs: também são chamados de
glicocorticóides/corticoides
AIES são drogas que mimetizam o efeito do
cortisol: já que também possuem como estrutura básica o ciclopentano peridro-fenantreno (esteroidal)
O objetivo dos glicocorticóides ao chegar em um tecido lesado é
bloquear a ação da fosfolipase A², e inibir a síntese de ARAQUIDONATO E ciclo-oxigenases
O ato de bloquear a ação da fosfolipase A², e inibir a síntese de ciclo-oxigenases irá causar a interrupção da síntese de
prostaglandinas, processo inflamatório será suprimido, ALÉM de tromboxenos, leucotrienos.
AIEs atuam em todas as células do organismo, podendo causar ação muito grave ao causar a inibição da [—] e bloquear a ação da [—]
produção de COX
fosfolipase A²
AIEs atuam promovendo imunossupressão pois provocam
o down regulation das células endoteliais e impedem a formação de proteínas de adesão para células de defesa, impedindo que ocorra o reconhecimento do tecido lesado por parte dos leucócitos e, com isso, reduzem a resposta inflamatória
AINEs bloqueiam as [—], diminuindo a formação de prostaglandinas no geral.
Ciclo-oxigenases
AINES atuam mais baixo ou alto(?) na cadeia inflamatória do que os AIEs
baixo
Ou seja, causam menos efeitos adversos sistêmicos
Exemplos de AINEs:
ibuprofeno e naproxeno
AINEs, em caso de ovulação, em uso crônico, pode causar a Síndrome
do Folículo Luteinizado Não-Roto (não “pronto”), diminuindo as chances da mulher engravidar - menor taxa de ovulação
AINEs e atb’s causará a diminuição da efetividade da função
antibacteriana (não há a ativação do sist. imune pra combater os invasores)
AINES podem inibir as funções de quais células imunes?
granulócitos
Através disso, podem contribuir para o surgimento de infecções bacterianas dos tecidos moles ou promover o desenvolvimento da doença com risco de vida a partir de uma infecção menor, geralmente bem controlada por um sistema imunológico.
Além de suprimir a ação de citocinas, diminuindo a efetividade do S.I.
Quanto à meia vida dos AINEs, o ibuprofeno tem uma meia vida mais curta ou longa do que o Naproxeno
curta
Logo, ibuprofeno = pct idoso
Naproxeno = pct mais jovem (pode causar infecção no idoso)
Quanto à distribuição dos AINEs, a maioria é extensivamente ligado à qual proteina?
albumina, 95-99%
Por atingirem concentrações no SNC, os AINEs tem características
antipirética
Quanto à eliminação, os AINEs são biotransformados e excretados onde?
biotransformados pelo fígado e excretado pelos rins
os AINEs orais são mais ou menos eficazes do que os tópicos no controle da dor aguda
mais
entretanto, a tendência hoje é utilizar AINEs tópicos
Em crianças > 2 anos
Paracetamol: [posologia]
gotas 200mg/mL >2 anos
Em crianças: > 3 meses
dipirona
gotas 500mg/mL >3 meses
Em crianças: > 6 meses
Ibuprofeno suspensão
20mg/mL >6 meses
Em crianças:
AAS
NÃO USA
Nimesulida não deve ser utilizada por [—] caso estejam presentes sintomas de infecção viral (pode estar associado Pa Síndrome de Reye)
crianças <12 anos e adolescentes
AINEs em gestantes são bastante ou pouco recomendados?
não são recomendados
Em relação aos AINEs em gestantes, em casos muito necessários (como na Síndrome do anticorpo Antifosfolípede), o [—] em baixas doses são provavelmente os mais seguros
AAS e ibuprofeno
AINEs devem ser suspensos antes da [—] semana de gestação, a fim de evitar complicações como parto prolongado, aumento de hemorragia pós parto e fechamento intrauterino prematuro e até mesmo oligodrâmnio
30ª
AINEs aumenta em até X% o risco de aborto espontâneo
80%
Idosos são fatores de risco pra uso de AINEs, pois há aumento do risco de [—] e [—]
risco de sangramento gastrintestinal e perfurações
Em caso de necessidade de uso de AINEs em idosos, iniciar o tratamento com
AINEs com meia vida curta (ibuprofeno, doses baixas), aumentar a dose somente se a dose for insuficiente
Prostaglandinas citoprotetoras da mucosa (PGi², PGE² e PGE¹) são responsáveis por:
inibir HCl pelo estômago
Promover a secreção de muco protetor de HCl
Aumento de fluxo sanguíneo na mucosa
Se usarmos cronicamente AINES ou AIEs que inibam prostaglandinas citoprotetoras da mucosa (PGi², PGE² e PGE¹), o paciente pode desenvolver
Úlcera
Pois as funções dessas prostaglandinas são:
- Inibir HCl pelo estômago;
- Aumento de fluxo sanguíneo na mucosa
- Promover a secreção de muco protetor de HCl
Se o paciente faz uso de omeprazol pra rebater a dor estomacal causada por Antiinflamatórios ele irá funcionar?
Não, o omeprazol só diminui a secreção de HCl (o efeito isquemico e inibitório de muco permanecem)
Risco gastrointestinal:
Achados endoscópicos de lesões na mucosa gastro-duodenal aparecem em X~Y% dos pacientes em uso de AINEs
20~40%
Quanto ao risco gastrointestinal, o Cetorolaco possui classificação de risco…
Alto (seletivo de Cox1)
Quanto ao risco gastrointestinal, o Diclofenaco, Naproxeno, Indometacina e Piroxicam possuem classificação de risco…
Intermediário
Quanto ao risco gastrointestinal, o Ibuprofeno possui classificação de risco…
baixo
Misoprostol serve pra
prevenir ulceras gástricas com uso crônico de AINEs
O misoprostol é a versão sintética da prostaglandina E1
Inibidores da bomba de prótons:
Omeprazol (jejum, administrado 30 min antes da primeira refeição); Pantoprazol; Esomeprazol
Inibidores de bomba de prótons podem ser usados para prevenir [—] em usuários crônicos de AINEs
úlceras gástricas
Depressão de prostaglandinas dependentes de COX-2 podem causar efeitos adversos cardiovasculares:
PGI² vascular limita o efeito dos…
estimulos pró-trombóticos e aterogênicos
Depressão de prostaglandinas dependentes de COX-2 podem causar efeitos adversos cardiovasculares:
PGI² e PGE²: contribuem para
homeostasia da pressão arterial por parte do endotélio
PGi² vascular, PGi² e PGe atuam em efeitos pró-trombóticos e homeostasia da pressão arterial.
Logo, a utilização de AINEs podem levar ao aumento da chance de desenvolvimento da
formação de trombos, podendo causar desregulação pressórica
Diclofenaco, refecoxibe e Etoricoxibe tem risco cardiovascular
alto
Meloxicam e Indometacinatem risco cardiovascular
medio
Naproxeno, Ibuprofeno e Celexocibe tem risco cardiovascular
baixo
Particularmente, quais medicações se associam a morbidade e mortalidade cardiovasculares bastante acentuadas.
Rofecoxibe e Diclofenaco
Diclofenaco (COX-2) apresenta risco à saúde de qual sistema?
cardiovascular
aumento de 63% no risco de infarto
Em usuários cronicos de AINEs, o risco relativo de insuficiência renal é cerca de ?x menor/maior
3x maior
AINEs devem ser evitados em pacientes com depuração plasmática de creatinina menor que
20mL/min
Ou mesmo em uso concomitante de outros fármacos nefrotóxicos: Aminoglicosídeos (gentamicina).
AINEs + paracetamol tem efeito
sinérgico, bom pra alívio de dor moderada a severa
quadro de dor leve, deve-se usar…
paracetamol
dor severa aguda se usa…
opioide
O uso de AINEs com anti-hipertensivos (diuréticos de alça, poupadores de potássio, inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), bloqueadores de receptores de angiotensina (BRA) e betabloqueadores) devem ser utilizados com AINES ?
NÃO devem receber AINEs pelas interações desvantajosas que se estabelecem (corta o efeito anti-hipertensivo)
em casos de pacientes hipertensos devemos usar AINEs por um periodo de
3-5 dias
AINEs com antidepressivos aumentam o risco de
sangramento gastrointestinal (pois inibem receptores de serotonina (ISRS), como serotonina)
AINEs com anticoagulantes há grande chance de
sangramento, pois aumenta a ação anticoagulante (pacientes com fibrilação atrial que usam anticoagulantes (varfarina, por ex.), não podem usar glicocorticoides, antiinflamatorios e AAS pelo risco de sangramento)
AINEs + AAS aumenta a chance de
problemas gastrointestinais
AAS é um antiplaquetário e só deve ser utilizado por que tipo de paciente
quem já teve eventos cardíacos
Segundo a OMS, a via IM para administração de AINEs deve ser reservada somente para:
a. Pacientes graves inconscientes
b. Pacientes com dificuldade de deglutição
c. Pacientes com vômito intenso
d. Medicamentos que não existem em comprimidos
e. Pacientes que têm problema de absorção intestinal
se a monoterapia com AINEs não for o suficiente, o que se deve fazer?
associação medicamentosa
ex.: Paracetamol + Ibuprofeno
Todos os AINEs têm efeito teto, ou seja, o aumento da dose não eleva a maior eficácia terapêutica, mas resulta em aumento dos efeitos adversos.
Fatores de risco para usar anti-inflamatório:
- Idade ≥ 65 anos
- Uso de anticoagulantes ou esteroides
- Histórico de sangramento gastrointestinal
Naproxeno
- Dose:
- Naproxeno sódico: 550mg
- Utilizar 1 a 2x ao dia, por no máximo
- Seletivo [—] entre cox-1 e 2
- Dose: 250 e 500mg (máximo 1.100mg/dia)
- Naproxeno sódico: 550mg
- Utilizar 1 a 2x ao dia, por no máximo 10 dias (exceto mediante controle médico)
- Seletivo intermediário entre COX-1 e 2
Ibuprofeno
Dose:
Utilizar (quantas vezes) por dia
seletivo [—] entre cox-1 e 2
Dose: 400 e 600 mg (máximo 2,4g/dia)
Administrar de 6/6h ou 8/8h, de acordo com a intensidade da dor do paciente
Assim como o Naproxeno, fica no intermediário da seletividade entre COX-1 e 2
Ao prescrever um anti-inflamatório temos que observar se o paciente possui algum problema gástrico ou cardiovascular
Risco cardiovascular: receitar ibuprofeno (dose maxima(?)) ou naproxeno (dose maxima(?))
Ibuprofeno 1200mg ou Naproxeno 1000mg
Ao prescrever um anti-inflamatório temos que observar se o paciente possui algum problema gástrico ou cardiovascular
Risco gastrintestinal: prescrever…
Ibuprofeno + inibidor de bomba de prótons
Alto risco cardiovascular + baixo risco gastrintestinal: receitar
naproxeno
Alto risco gastrintestinal + baixo risco cardiovascular: receitar…
coxibe (AINEs inibidores seletivos de COX-2)
Alto risco cardiovascular + alto risco gastrintestinal:
receitar…
não usar AINEs
em resumo, o paracetamol faz o que?
Ação no SNC, com aumento do limiar de dor e inibição da cicloxigenase
AINES Cox 2 Seletivos:
Celecocixe, Valdecoxibe, Lumiracoxibe…
AINES Cox 2 SEMI-Seletivos:
Meloxican e Diclofenaco, Piroxican…
AINEs não-seletivos:
Ibuprofeno, Naproxeno e AAS
AINEs seletivos pra COX 1 são:
Cetorolaco, Cetoprofeno, Tolmetina…
associam-se a mais acentuadas morbidade e mortalidade cardiovasculares:
Rofecoxibe e Diclofenaco (etoricoxibe tbm)
Baixo risco cardiovascular:
naproxeno, ibupro, celexocibe…
Ibuprofeno atua, além de reduzir a sensação de dor e febre igual ao Paracetamol, o ibuprofeno também faz a redução da
inflamação
Ibuprofeno, diferente do paracetamol, é recomendado pra uso em pacientes com
dor moderada a intensa, febre e inflamação. Paracetamol é usado em dor leve e moderada, pois atua nas prostaglandinas. Ibuprofeno atua também nas COX, inibindo a inflamação em adição aos efeitos do paracetamol
