opioides Flashcards
Analgésicos opióides: usado só em
DORES SEVERAS AGUDAS
Receptores de Opióides:
MOPr
principal receptor analgésico, maioria dos analgésicos é agonista dele
Receptores de Opióides:
DOPr
Delta-opioid-receptor (receptor inibitório acoplado à G7 transmembranar
Receptores de Opióides:
KOPr (Kappa-opioid-receptor)
Principal receptor euforizante
Receptores de Opióides:
NOPr (nociceptin-opioid-receptor)
receptor não opióide - não possui ação analgésica
Principal localização dos receptores opióides:
que sistemas? qual a implicação de um uso crônico?
SNC, SNP, trato gastro-intestinal; sist. imune (portanto, se usado cronicamente, pode causar diminuição da imunidade (uso cronico indicado só pra pacientes com câncer))
Estímulo dos opioides no centro vagal:
tudo que é parassimpático sendo estimulado, causando bradicardia, diminuição de atividade do TGI, síncope, nausea e vomitos.
Estímulo dos opioides na área póstrema:
Acontece atrás do 4º ventrículo e causará
náusea e vômitos
Estímulo de opioides no núcleo Edinger-Westphal causará…
miose, por que esse é o nucleo parassimpatico do nervo oculomotor (fibras vão pra íris)
Opioides estimulando o sistema antinociceptivo, causa…
estimulo da via que bloqueia a dor, causando efeito analgésico
Opióides estimulando células musculares: causam no estomago e intestino [—], na bexiga e ves.biliar [—],na próstata hiperplásica [—]
*cessação da motilidade
*dificulta saída de cálculos (recomenda-se então usar dipirona que relaxa musculatura)
*obstrução do canal uretral
Opióides causam depressão da percepção da dor através do
bloqueio da ascensão de informações de dor na medula, além de deprimir o córtex somatossensorial(dor objetiva) (organismo para de perceber a dor)
Opióides deprimem humor através da
depressão de todo o SNC, principalmente no s. límbico (emocional)
Depressão de estado alerta dos Opióides acontece por meio da
depressão do tronco cerebral
Opioides deprimem o s.respiratório podendo causar
parada respiratória que vai levar ao óbito do paciente (sendo necessário intubar)
Em resumo, opióides reduzem a dor por que:
aumentam a ação do sist. anti-nociceptivo, bloqueiam ascensão de dor pro cortex somatossensorial, e deprimem o processador de dor.
Neuronio de 1ª ordem (A) é pré-sinaptico, e a presença de opioides endógenos (norepinefrina e serotonina) bloqueia os …
(que tipo de canais?)(qual a consequência?)
canais de Ca2+ voltagem dependente, bloqueando a liberação dos neurotransmissores na fenda sináptica e, portanto, a informação não é transmitida ao neurônio de 2ª ordem
No neurônio de 2ª ordem (B): é o neurônio [—]; a presença dos opioides endógenos (norepinefrina e serotonina) promove abertura dos…
que tipo de canais? e qual a consequência disso?
pós-sináptico
canais de K+, assim sua carga dentro do neurônio reduz, promovendo hiperpolarição, que dificulta a despolarização e, consequentemente, impede que a informação ascenda pela medula
O neurônio inibitório não está apenas no caminho da dor, mas também em outros da medula:
Prurido: O circuito é [—], e o neurônio inibitório modula o comportamento do neurônio que liberará o [—]
gabaérgico
peptídeo liberador de gastrina (GRPR)
Uso de opioides, faz o bloqueio do neurônio que libera o [—]
causa de prurido no final da cascata
neurônio que libera o (GRPR), aumentando a liberação dessa substância, causando prurido
Opioides atuam no nucleo accumbens, que faz parte do…
qual sistema? o que causa?
sistema límbico e de recompensa, que liberará dopamina (formada por neuronios dopaminérgicos e gabaminérgicos), causando adição
Opióides causam adição pelo mecanismo de bloqueio dos…
NEURÔNIOS gabaérgicos, ou seja, os neurônios dopaminérgicos passam a liberar dopamina demasiada no nucleo accumbens.
(eles que fariam o bloqueio do neurônio dopaminérgico por influxo de Cl-, hiperpolarizando o neurônio)
Neuronios gabaérgicos possuem receptores de…
opioide tipo MOPr, que o hiperpolarizam, bloqueando-o e não deixando o GABA ser liberado, impossibilitando o controle de neurônios dopaminérgicos, causando adição por excesso de dopamina.