opioides Flashcards

1
Q

Analgésicos opióides: usado só em

A

DORES SEVERAS AGUDAS

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2
Q

Receptores de Opióides:

MOPr

A

principal receptor analgésico, maioria dos analgésicos é agonista dele

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3
Q

Receptores de Opióides:

DOPr

A

Delta-opioid-receptor (receptor inibitório acoplado à G7 transmembranar

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4
Q

Receptores de Opióides:

KOPr (Kappa-opioid-receptor)

A

Principal receptor euforizante

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5
Q

Receptores de Opióides:

NOPr (nociceptin-opioid-receptor)

A

receptor não opióide - não possui ação analgésica

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6
Q

Principal localização dos receptores opióides:

que sistemas? qual a implicação de um uso crônico?

A

SNC, SNP, trato gastro-intestinal; sist. imune (portanto, se usado cronicamente, pode causar diminuição da imunidade (uso cronico indicado só pra pacientes com câncer))

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7
Q

Estímulo dos opioides no centro vagal:

A

tudo que é parassimpático sendo estimulado, causando bradicardia, diminuição de atividade do TGI, síncope, nausea e vomitos.

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8
Q

Estímulo dos opioides na área póstrema:

Acontece atrás do 4º ventrículo e causará

A

náusea e vômitos

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9
Q

Estímulo de opioides no núcleo Edinger-Westphal causará…

A

miose, por que esse é o nucleo parassimpatico do nervo oculomotor (fibras vão pra íris)

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10
Q

Opioides estimulando o sistema antinociceptivo, causa…

A

estimulo da via que bloqueia a dor, causando efeito analgésico

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11
Q

Opióides estimulando células musculares: causam no estomago e intestino [—], na bexiga e ves.biliar [—],na próstata hiperplásica [—]

A

*cessação da motilidade
*dificulta saída de cálculos (recomenda-se então usar dipirona que relaxa musculatura)
*obstrução do canal uretral

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12
Q

Opióides causam depressão da percepção da dor através do

A

bloqueio da ascensão de informações de dor na medula, além de deprimir o córtex somatossensorial(dor objetiva) (organismo para de perceber a dor)

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13
Q

Opióides deprimem humor através da

A

depressão de todo o SNC, principalmente no s. límbico (emocional)

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14
Q

Depressão de estado alerta dos Opióides acontece por meio da

A

depressão do tronco cerebral

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15
Q

Opioides deprimem o s.respiratório podendo causar

A

parada respiratória que vai levar ao óbito do paciente (sendo necessário intubar)

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16
Q

Em resumo, opióides reduzem a dor por que:

A

aumentam a ação do sist. anti-nociceptivo, bloqueiam ascensão de dor pro cortex somatossensorial, e deprimem o processador de dor.

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17
Q

Neuronio de 1ª ordem (A) é pré-sinaptico, e a presença de opioides endógenos (norepinefrina e serotonina) bloqueia os …
(que tipo de canais?)(qual a consequência?)

A

canais de Ca2+ voltagem dependente, bloqueando a liberação dos neurotransmissores na fenda sináptica e, portanto, a informação não é transmitida ao neurônio de 2ª ordem

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18
Q

No neurônio de 2ª ordem (B): é o neurônio [—]; a presença dos opioides endógenos (norepinefrina e serotonina) promove abertura dos…

que tipo de canais? e qual a consequência disso?

A

pós-sináptico

canais de K+, assim sua carga dentro do neurônio reduz, promovendo hiperpolarição, que dificulta a despolarização e, consequentemente, impede que a informação ascenda pela medula

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19
Q

O neurônio inibitório não está apenas no caminho da dor, mas também em outros da medula:

Prurido: O circuito é [—], e o neurônio inibitório modula o comportamento do neurônio que liberará o [—]

A

gabaérgico

peptídeo liberador de gastrina (GRPR)

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20
Q

Uso de opioides, faz o bloqueio do neurônio que libera o [—]

causa de prurido no final da cascata

A

neurônio que libera o (GRPR), aumentando a liberação dessa substância, causando prurido

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21
Q

Opioides atuam no nucleo accumbens, que faz parte do…
qual sistema? o que causa?

A

sistema límbico e de recompensa, que liberará dopamina (formada por neuronios dopaminérgicos e gabaminérgicos), causando adição

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22
Q

Opióides causam adição pelo mecanismo de bloqueio dos…

A

NEURÔNIOS gabaérgicos, ou seja, os neurônios dopaminérgicos passam a liberar dopamina demasiada no nucleo accumbens.

(eles que fariam o bloqueio do neurônio dopaminérgico por influxo de Cl-, hiperpolarizando o neurônio)

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23
Q

Neuronios gabaérgicos possuem receptores de…

A

opioide tipo MOPr, que o hiperpolarizam, bloqueando-o e não deixando o GABA ser liberado, impossibilitando o controle de neurônios dopaminérgicos, causando adição por excesso de dopamina.

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24
Q

Para tratamento de pacientes que abusam de opióides, o Cloridrato de naloxona (injetável) é um…

A

antagonista do opióide utilizado pra reversão completa ou parcial da depressão causada pelos opióides.

25
Q

O efeito de analgesia dos opióides ocorre a partir da…

A

estimulação da via anti-nociceptiva central, impedindo a transmissão do estímulo nervoso do neurônio de 1ª ordem para o de 2ª. Também ocorre por depressão do córtex somatossensorial, reduzindo a percepção de dor do pct.

26
Q

O efeito de euforia dos opióides ocorre a partir da…

A

liberação maciça de dopamina por conta do bloqueio de neurônios gabaérgicos

27
Q

O efeito de depressão respiratória dos opióides ocorre a partir da…

A

depressão que os opioides causam em centros respiratórios

28
Q

Nauseas e vômitos causados pelos opióides decorre da

A

estimulação do centro vagal e quimiorreceptores da área postrema

29
Q

Miose por opióides decorre da…

A

estimulação do núcleo de Edinger-Westphall

30
Q

Prurido por opióides decorre da

A

degranulação de mastócitos (que tem receptores opióides na sua membrana), responsáveis por liberação de histamina (não devendo ser utilizado em pacientes chocados, já que a degranulação dos mastócitos provoca vasodilatação)

31
Q

Ação imunoossupressora dos opióides ocorre por conta do…

A

uso prolongado, por isso o uso crônico deve ser restrito apenas para pacientes oncológicos.

32
Q

Os análogos da morfina são:

A

1) Codeína (metilmorfina)
2) Oxicodona
3) Diamorfina: 3,6-diacetilmorfina (Heroína®)

33
Q

Análogos sintéticos da morfina derivados da fenipiperidina são:

A

Petidina (dolantina®), Fentanil®, Alfentanila, Sufentanila e Remifentanila

34
Q

Apesar de todas as subdivisões, usa-se os opióides de Alta e Baixa afinidade pelo receptor[—]

A

μ (mi/mu (sei la como pronuncia isso))

35
Q

Os opióides de baixa afinidade pelo receptor μ servem ou não pra dores severas?

A

não servem pra dor severa, pois ficam somente por um curto período ligados ao receptor

36
Q

Medicamentos análogos à morfina presentes na RENAME:

A

Sulfato de Morfina;
Citrato de Fentanila;
Fosfato de Codeína

37
Q

Formas de apresentação do Sulfato de Morfina:

A
  1. Solução oral 10 mg/mL
  2. Comprimido 30 mg
  3. Cápsula de liberação prolongada 60 mg
  4. Solução injetável 1 mg/mL
  5. Solução injetável 10 mg/mL
38
Q

Formas de apresentação do Citrto de Fentanila:

A

Solução Injetável 50 mcg/mL

39
Q

Forma de apresentação RENAME do Fosfato de Codeína?

A

Comprimido de 30mg

40
Q

Indicações pra uso de Sulfato de Morfina:

Tratamento de dor cronica grave somente em paciente…

A

oncologico

41
Q

Indicações pra uso de Sulfato de Morfina:

Dor de que tipo de infarto e que tipo de edema?

A

infarto do miocárdio, edema pulmonar

42
Q

Indica-se Sulfato de Morfina como adjuvante de…

A

anestesia geral

43
Q

Indica-se Sulfato de morfina pra analgesia pós-operatória?

A

Sim

44
Q

Contraindica-se Sulfato de Morfina em pacientes que apresentem que doença?

A

Asma grave ou agudo, pois faz degranulação de mastócitos, liberação de histamina, piorando esses casos

45
Q

Contraindica-se Sulfato de Morfina em pacientes que apresentem que tipo de condições?

A

Alcoolismo agudo (pode desenvolver parada cardiorespiratória), Hipersensibilidade à morfina, ílio paralítico, pressao IC aumentada, trauma craniano ou cerebral, depressão respiratória, obstrução de VAS

46
Q

Farmacocinética da morfina: é extensamente metabolizada pela

A

mucosa intestinal e fígado (principalmente reações de fase 2, gerando outras substâncias

47
Q

Substância gerada em 70% no metabolismo da morfina:

A

M3G, Morfina-3-glucoronídeo

48
Q

Substância gerada em 10% no metabolismo da morfina:

A

M6G, Morfina-6-glucoronídeo

49
Q

A enzima que é responsável pela glucoronização da mofina é a

A

UGT- uridina difosfato glucoroniltransferase (quebra da morfina nos seus 3 substratos

50
Q

Uso de morfina em dor aguda por VO:

A

Formulação de liberação imediata: 10 a 30 mg VO a cada 3-4 horas

51
Q

Uso de morfina em dor aguda por SC ou IM:

A

10 mg, por SC ou IM a cada 2-4 horas

morfina 10mg/mL**

52
Q

Uso de Morfina pra dor aguda IV:

A

2,5 a 5 mg IV lenta a cada 4 horas

53
Q

Uso de morfina em dor aguda por infusão intravenosa:

A

0,8 a 10 mg/hora, por infusão intravenosa, podendo chegar a 80 mg/hora

54
Q

Uso de morfina pra edema agudo de pulmão?

A

5 a 10 mg, por IV lenta (2 mg/min)

55
Q

Uso de morfina em infarto agudo do miocardio?

A

10 mg, por IV lenta (2 mg/min), seguidos de dose adicional de 5-10 mg, se necessário

56
Q

Uso de morfina pra dor crônica (oncológica):

A

5 a 20 mg, por VO, SC ou IM, a cada 4 horas, podendo a dose ser aumentada de acordo com a necessidade

Obs: nesse caso pode ser utilizada cápsula de liberação prolongada.

Esta somente deve ser utilizada após ter sido estabelecida a dose de morfina necessária ao paciente com a apresentação de liberação imediata.

A dose deve ser administrada a cada 12 a 24 horas. A dose máxima diária dessa apresentação é de 1600 mg

57
Q

Codeína e Tramadol:

é superior ou inferior a outros opióides (analgesia)??

A

NÃO há superioridade na analgesia quando compara-se com outros analgésicos não opióides

58
Q

Morfina e Fentanila:

qual o grau de eficácia? é primeira linha de tratamento? pq?

A

Eficácia MODERADA e não demonstrada a longo prazo em dor crônica não oncológica, somado a potencial de abuso, viram opção de segunda linha