TRPV Flashcards
que veut dire TRP
transient receptor potential (récepteur transitoire à potentiel)
gradient d’affinité de TRP pour les cations
Ca2+ > Mg2+ > Na+ > K+
*ions bivalents = + grande affinité
les TRP sont activés par quoi?
- stimuli mécaniques
- stimuli thermiques (chaud et froid)
- substances chimiques
- variations pH
- médiateurs (PIP2, PKC, PLC)
V ou F : canaux TRP peuvent être activés par voltage
FAUX
dans quoi les canaux TRP sont impliqués?
- douleur
- vieillissement
- cancer
- sécrétion hormones
- maladies
- croissance neuronale
- appareil urinaire
- tonus vasculaire
à quoi mène une régulation anormal du canal TRP?
- maladies neurodégénératives
- maladies CV
- maladies respiratoires
lien entre les canaux TRP et canalopathies
altérations de la fct des canaux TRP peuvent mener à des canalopathies
3 familles de TRP? certains sous types sont impliqués dans quoi?
- TRPV : vanilloide
- TRPM : mélastatine
- TRPA : ankyrine
impliqués dans la thermosensation
cmb de classes des TRPV?
6, TRPV1-6
V ou F : les TRPV sont sélectifs et spécifique aux Ca2+
F, sélectif mais pas spécifique
quels canaux sont activés par la chaleur et agissent comme chimio-senseurs?
TRPV1-4
quel canal détecte le piment?
TRPV1
canal TRPV1, récepteur de quelles molécules?
- capsaïcine
- vanilloïdes
expliquer les vanilloides
composés d’origine végétale dérivant de l’acide vanillique
V ou F : la capsaicine fait partie des vanilloides
V
la capsaicine provient de quoi?
piment et poivre de cayenne
caractéristique de la capsaicine
elle peut activer les canaux TRPV1 de la peau avec une sensation de brûlure alors que ya pas d’augmentation de température
structure TRPV1
- tétramère (donc s’associe à 3 autres SU pour s’activer)
- région transmembranaire est fait de 6 segments
- segment S5 et S6 : pore du canal et laisse passer ions (ca2+)
quels résidus sont impliqués dans la liaison de la capsaicine sur le TRPV1
résidus tyrosine et thréonine sur le 3e et 5e domaine transmembranaire
localisation des TRPV1
extrémité périphérique des neurones sensitifs
stimulation des TRPV1 induit quoi?
sensation nociceptive
les récepteurs sensoriels des TRPV1 sont exprimés où?
- enveloppe cutanée
- muqueuses
- régions du SNC
à quelle température les récepteurs de TRPV1 s’activent?
stimulus thermique de 44˚C
par quoi les TRPV1 sont activés?
- molécule de la famille des vanilloides (ex : capsaicine)
- forte concentration de H+ (acide qui est associé à l’inflammation)
mécanisme d’activation des TRPV1
- lorsque stimulé, récepteur change de conformation et entraine ouverture du canal cation
- ions (Ca2+) entre dans cytoplasme et crée dép
- dép atteint potentiel seuil et déclenche PA
expliquer l’implication des TRPV1 dans l’inflammation
- rx inflammation entraine acidose due à forte libération de H+, ce milieu acide active les TRPV1 et provoque une diminution du seuil d’activation à 34˚C
- libération de NGF entraine la phospho de P38 et augmente la traduction du gène codant pour TRPV1
résultat : récepteur surexprimés - le seuil étant + bas, stimulus thermique non nociceptif est percu comme douloureux
implication des TRPV1 dans le diabète
- en cas de diabète, on a une complication nerveuse (neuropathie périphérique diabétique)
- entraine désensibilisation à la douleur thermique et tactile dû à UNE MODIF DE L’EXPRESSION DE TRPV1
- absence insuline = diminution de la qt de TRPV1
TRPV1 et ototoxicité
certains med augmentent expression de TRPV1 dans l’oreille interne
TRPV1 et vessie
- incontinence urinaire et vessie hyperactive (aug de l’expression des canaux TRPV1)
- cystite interstitielle : inflammation de la vessie et douleur
agonistes et antag de TRPV1
- agoniste : activation et désensibilisation des canaux TRPV1
- antag : compétitifs et non-compétitifs, cause fièvre
utilité de la crème de capsaicine
douleurs arthritiques, muscu, neuropathiques, diabétiques et neurologiques
mode d’action crème capsaicine
biphasique : irritation/brûlure en 1er (due à la stimulation de TRPV1) puis désensibilisation
expliquer la désensibilisation des TRPV1
excès de stimulation fait que le recyclage diminue et ils apparaissent de moins en moins à la surface des fibres nerveuses, provoque effet analgésique
