anesthesiques locaux Flashcards
mécanisme d’action des anesthésiques locaux
- bloquent de manière réversible la transmission de l’influx nerveux
- bloque directement le pore du canal ou en diffusant à travers la membrane plasmique
site d’action des anesthésiques locaux
canaux sodiques voltage dépendants des fibres nerveuses
blocage des anesthésiques locaux dépendent de quoi?
- fréquence d’ouverture des canaux
- vitesse de dissociation
but des anesthésiques locaux?
- ralentir la dépolarisation du PA
- ralentir propagation de l’influx nerveux
structure chimique des AL
- noyau aromatique hydrophobe
- chaîne intermédiaire
- résidu aminé hydrophile
cmt distinguer les dérivés esters et amides
selon le lien entre le noyau et la chaîne
nommer les AL qui sont des dérivés esters
- cocaine
- procaine
nommer les AL qui sont des dérivés amides
lidocaine
aminoester vs aminoamide, lequel est métabolisé + vite? nommer le MT
- aminoester
- MT : dérivé de l’acide para-aminobenzoique
conséquence de la métabolisation de l’aminoester
- de rx allergique
- durée d’action courte
quel AL a le + grand risque d’allergie?
benzocaine (aminoester)
V ou F : aminoamides ont un grand risque d’allergie
F, car pas métabolisés en dérivés d’acide para-aminobenzoiques
métabolisation de l’aminoester vs aminoamide
- aminoester : dans le plasma (+ vite)
- aminoamide : dans le foie
aminoamide est métabolisé par qui? conséquence?
- dans le foie par isoenzymes du CYP450
- conséquence : durée d’action + longue mais maladies hépatiques augmente toxicité
AL qui ont durée d’action courte
- procaine
- chloroprocaine
AL qui ont durée d’action intermédiaire
- lidocaine
- mépivacaine
- prilocaine
AL qui ont durée d’action longue
- tetracaine
- bupivacaine
- ropivacaine
pourquoi l’articaine est une exception dans les AL
- début rapide (1-6 min)
- dure 1h
caractéristiques bupivacaine + indications
- puissant
- longue durée
- pour chirurgie et accouchement
levobupivacaine
S énantiomère bupivacaine mais moins cardiotoxique
ropivacaine et pourquoi il a été développé
- AL de type amide, longue durée et faible toxicité
- développé en raison de la toxicité cardiaque de bupivacaine
AL : base forte ou faible?
base faible
AL commercialisé sous quelle forme? pourquoi
- sel
- augmente solubilité et stabilité
pourquoi AL est moins efficace dans un milieu acide?
- pcq base faible donc devient ionisé dans milieu acide donc pénètre moins tissu
- AL pénètre plus le tissu si sous forme non ionisée