anesthesiques locaux Flashcards
mécanisme d’action des anesthésiques locaux
- bloquent de manière réversible la transmission de l’influx nerveux
- bloque directement le pore du canal ou en diffusant à travers la membrane plasmique
site d’action des anesthésiques locaux
canaux sodiques voltage dépendants des fibres nerveuses
blocage des anesthésiques locaux dépendent de quoi?
- fréquence d’ouverture des canaux
- vitesse de dissociation
but des anesthésiques locaux?
- ralentir la dépolarisation du PA
- ralentir propagation de l’influx nerveux
structure chimique des AL
- noyau aromatique hydrophobe
- chaîne intermédiaire
- résidu aminé hydrophile
cmt distinguer les dérivés esters et amides
selon le lien entre le noyau et la chaîne
nommer les AL qui sont des dérivés esters
- cocaine
- procaine
nommer les AL qui sont des dérivés amides
lidocaine
aminoester vs aminoamide, lequel est métabolisé + vite? nommer le MT
- aminoester
- MT : dérivé de l’acide para-aminobenzoique
conséquence de la métabolisation de l’aminoester
- de rx allergique
- durée d’action courte
quel AL a le + grand risque d’allergie?
benzocaine (aminoester)
V ou F : aminoamides ont un grand risque d’allergie
F, car pas métabolisés en dérivés d’acide para-aminobenzoiques
métabolisation de l’aminoester vs aminoamide
- aminoester : dans le plasma (+ vite)
- aminoamide : dans le foie
aminoamide est métabolisé par qui? conséquence?
- dans le foie par isoenzymes du CYP450
- conséquence : durée d’action + longue mais maladies hépatiques augmente toxicité
AL qui ont durée d’action courte
- procaine
- chloroprocaine
AL qui ont durée d’action intermédiaire
- lidocaine
- mépivacaine
- prilocaine
AL qui ont durée d’action longue
- tetracaine
- bupivacaine
- ropivacaine
pourquoi l’articaine est une exception dans les AL
- début rapide (1-6 min)
- dure 1h
caractéristiques bupivacaine + indications
- puissant
- longue durée
- pour chirurgie et accouchement
levobupivacaine
S énantiomère bupivacaine mais moins cardiotoxique
ropivacaine et pourquoi il a été développé
- AL de type amide, longue durée et faible toxicité
- développé en raison de la toxicité cardiaque de bupivacaine
AL : base forte ou faible?
base faible
AL commercialisé sous quelle forme? pourquoi
- sel
- augmente solubilité et stabilité
pourquoi AL est moins efficace dans un milieu acide?
- pcq base faible donc devient ionisé dans milieu acide donc pénètre moins tissu
- AL pénètre plus le tissu si sous forme non ionisée
que se passe-t-il si AL est admin de façon répétée?
son effet diminue
que se passe-t-il si on ajoute bicarb de sodium à AL?
accélère début d’action car augmente la forme non ionisée
déf pka
pH auquel 50% du med est ionisé (acide) et 50% non ionisé (base)
rôles des différentes formes d’un med (ionisé et non ionisé)
- non ionisée (base) traverse membrane ¢
- ionisée (acide) bloque canal sodique à l’extrémité intra¢
effet de co-injecter épinéphrine à AL
effet vasoconstricteur :
- augmente effet local (effet + important et durée d’action longue)
- diminue résorption sanguine (diminue effets secondaires)
** - de diffusion de l’AL donc le garde à l’endroit voulu
épinéphrine est utilisé avec quel AL?
AL de durée d’action courte ou intermédiaire (augmente durée d’action sans augmenter effets secondaires)
effets indésirables des AL
- cardiovasculaires (hypotension, bradycardie, arythmie, arrêt cardiaque)
- respiratoires (dépression resp ou apnée)
- neurologiques (dysphorie, convulsions)
- risque d’allergie
- surdosage (convulsion, arrêt cardio resp, arythmies)
actions non recherchées des AL
- paralysie motrice (pdt chirurgie) : limite coopération (ex: pousser pdt accouchement ou capacité de marcher post-op)
- anesthésie de la moelle épinière : paralysie motrice (rétention urinaire)
- on veut pas toucher les ¢ cardiaques
lien entre benzocaine et méthémoglobinémie
maladie qui affecte la capacité des GR à transporter O2 dans le corps
utilisations cliniques des AL
- topiques (peau, muqueuses)
- locorégionale (sélective pour un segment d’un membre) : péri-médullaire et périphérique
- distale par infiltration
facteurs déterminants des voies d’admin
- début et durée d’action
- probabilité de toxicité SNC et cardiaque
en quoi consiste l’épidural
Admin de AL dans espace péridural (injection unique ou répétée) à travers un cathéter
lequel est + dangeurex, épidural ou rachi-anesthésie?
épidural pcq + proche de la moelle épinière
en quoi consiste la rachi-anesthésie
- injection dans le canal rachidien (en dessous de la moelle épinière)
- AL se diffuse dans le LCR et anesthésie la partie inférieure de l’abdomen et les membres inférieures
