récepteurs tyr kinase Flashcards

1
Q

déf de kinase

A

enzyme transférase qui catalyse une rx

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2
Q

déf transférase

A

enzyme qui catalyse transfert d’un gr fonctionnel d’un donneur à un accepteur

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3
Q

déf tyrosine kinase

A

catalyse transfert de gr phosphate de l’ATP sur le gr hydroxyles de résidus tyrosile

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4
Q

déf protéines phosphatases

A

déphosphorylation des protéines (inverse de kinase)

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5
Q

nommer les familles de RTK

A
  • récepteurs à activité tyrosine kinase
  • récepteurs couplés aux protéines tyrosine kinases
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6
Q

exemples de récepteurs à activité tyrosine kinase

A
  • EGFR
  • PDGFR
  • IR
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7
Q

V ou F : récepteurs couplés aux protéines tyr kinases ont une act TK intrinsèque

A

F, pas d’act TK eux-mêmes mais associés à des protéines qui ont act. TK via le domaine cytoplasmique

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8
Q

rôle des récepteurs TK

A

contrôle des processus bio : cycle ¢, migration ¢, métabolisme, prolif et différentiation ¢

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9
Q

structure générale des RTK

A
  • domaine extra¢
  • domaine transmemb
  • région juxta-memb
  • domaine intra¢
  • région C-terminale
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10
Q

quelle structure des RTK permet la reconnaissance de ligands?

A

domaine extra¢

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11
Q

quelle structure des RTK a une sq hautement conservée?

A

domaine intra¢

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12
Q

quelles structures des RTK a un site de phospho de Tyr?

A
  • région juxta-membranaire
  • région C-terminale
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13
Q

quelle structure des RTK a une sq d’interaction protéine-protéine?

A

domaine intra¢

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14
Q

cmt sont divisés les RTK?

A

selon la structure des domaines extra¢ (sq variable)

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15
Q

cmt sont exprimés la majorité des RTK?

A

1 seul polypeptide, monomérique en absence de ligand

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16
Q

nommer les RTK avec des structures particulières

A
  • HGFR : SU alpha liée à SU bêta par pont disulfure
  • récepteur insuline : 2 chaines alpha extra¢ liées à 2 chaines bêta par ponts disulfures
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17
Q

quelle étape est cruciale pour activer les RTK?

A

la dimérisation

18
Q

mécanismes de dimérisation

A
  1. ligand dimérique
  2. ligand monomérique avec 2 sites de liaison pour RTK
  3. RTK dimérique prééxistant
19
Q

exemple de RTK déja dimérique

A

récepteur insuline

20
Q

expliquer les étapes de l’activation du domaine TK suite à la liaison du ligand

A
  1. RTK inactif, tyrosines bloquent sites actifs de l’ATP et empêche liaison aux protéines effectrices
  2. dimérisation
  3. trans-autophospho : enlève auto-inhib permettant l’accès de l’ATP aux sites actifs et protéines effectrices
  4. autophospho en c-terminal pour créer sites de liaison (signalisation par protéines effectrices)
  5. phospho d’autres protéines substrats par RTK activé : induit rép ¢
21
Q

les protéines adaptatrices et protéines G sont quoi?

A

intermédiaires de voies de signalisation impliquant des protéines kinases

22
Q

intervention des protéines G et adaptatrices est dirigée par quoi?

A

interactions protéine-protéine ou protéine-membrane (correspond aux domaines caractéristique des protéines)

23
Q

qu’est-ce qu’un domaine d’interaction protéine-protéine ou protéine-membrane?

A

sq d’AA caractéristiques des protéines des voies de signalisation

24
Q

quels sont les domaines d’interaction que peut avoir une protéine?

A
  • SH (+ courants)
  • PH
  • PTB
25
Q

quels domaines de protéines sont des interactions p-p?

A

SH et PTB

26
Q

quels domaines de protéines sont des interactions p-membrane?

A

PH

27
Q

quelles sont les protéines cibles de la signalisation intra¢ des récepteurs tyr kinase?

A
  • amplificateur : aug signal
  • adaptateur : associe protéines (les regroupe en partenaire), sont des intermédiaires
  • protéine de relais : transmet message
  • commutateur moléculaire : donne message aux ¢ (ras GDP/GTP, protéine régulatrice)
28
Q

voies de signalisation déclenchées par activation des RTK

A
  • PDGFR
  • EGFR, IR
  • IR
29
Q

de quoi est composé PI3K?

A

2 SU :
- p110 : SU catalytique
- p85 : SU régulatrice

30
Q

que subissent certains RTK suite à la liaison au ligand?

A

endocytose

31
Q

expliquer le processus d’endocytose

A
  • transport des RTK dans les lysosomes (lieu de dégradation)
  • Cbl recrutée au RTK phosphorylé et ajoute ubiquitine sur RTK
  • ubiqu. = signal d’internalisation et dégradation du récepteur
32
Q

V ou F : phosphorylation des protéines est dynamique

A

V

33
Q

nommer les familles de récepteurs couplés aux protéines tyr kinase

A
  • Src : couplés aux immunorécepteurs
  • JAK : récepteur des cytokines
  • protéines Syk et Zap
  • Itk
  • Fak
  • Abl
34
Q

nommer les superfamilles des PTK (protéines TK)

A
  • récepteurs des cytokines
  • immunorécepteurs
35
Q

l’insuline excerce ses effets sur quels organes?

A
  • foie : néoglucogenèse et glycogénolyse (formation glucose)
  • muscle : captation du glucose
  • tissu adipeux : lipolyse et lipogénèse
36
Q

quel est le but 1er de l’insuline?

A

réduire qt de glucose dans la circulation

37
Q

structure GH et sites de GHR

A
  • 4 hélices alpha
  • site 1 : liaison hélice 4 et 1-2
  • site 2 : liaison hélice 3
38
Q

activation de GHR mène à l’activation de quoi? quels sont les effets?

A
  • activation de GHR induit l’activation de JAK2
  • prolifération et différenciation
  • croissance
  • augmente transporteurs GLUT dans le captage de glucose
39
Q

nommer les voies de signalisation du GHR

A
  • impliquant les STATs
  • MAPKs
  • activation PLC et PKC
  • IRS/PI3L/AKT
40
Q

V ou F : GH peut activer la voie de signalisation de l’insuline

A

V

41
Q

que fait l’activation prolongée de la voie PI3K par GH?

A

effet diabétogène dans tissu adipeux, muscle et foie