TRATO GASTROINTESTINAL Flashcards
Cinco receptores de neurotransmissores são de importância primordial no reflexo do vômito:
- H1 – histamina
- 5-hidroxitriptamina (HT)-3 – serotonina
- D2 – dopamina
- Receptor de neurocinina 1 (NK1) – substância P
- M1 – muscarínico
Antagonistas de receptores H1
Difenidramina (dimenidrato), cinarizina, meclizine, ciclizina e
prometazina.
Antagonistas de receptores 5-HT3
Granisetrona, ondansetrona e palonosetrona.
Antagonistas da Dopamina
- Fenotiazinas: Clorpromazina, perfenazina, proclorperazina , prometazina.
- Butirofenonas: Haloperidol e droperidol.
- Benzamidas: Metoclopramida, bromoprida: domperidona
Antagonista do Receptor NK1
- Aprepitanto (Emend), Netupitanto (Akynzeo)
Antagonista de Receptor Muscarínico
Escopolamina (hioscina) – profilaxia e tratamento de cinetose.
fases da secreção gastrica
- Fase cefálica:
- face gástrica
- face Intestinal
fase cefalica
resposta à visão, paladar, olfato e pensamento,
estímulo vagal e aumento de gastrina.
fase gástrica
estimulada pela distensão mecânica do estômago
(fibras vagais) e ingestão de AA e petídeos. Nesta fase há
retroalimentação negativa – gastrina inibida pelo pH < 3 e
somatostatina inibe liberação de ácido gastrico.
fase intestinal
estímulo da secreção gástrica pela proteína ingerida.
fatores que protegem a mucosa gastrica
- Muco gástrico: produzido p/ células epiteliais, glicoproteínas
hidrofílicas, formadoras de gel. - Bicarbonato gástrico e duodenal
- Prostaglandinas
- Processo de reparo (restituição)
- Fluxo sanguíneo: remove o ácido que difundiu.
Antagonistas dos Receptores H2
- Rapidamente absorvidos no Int. delgado.
- Eliminação renal e metab hep.
- Efeitos adversos: diarréia, cefaléia, dor muscular, obstipação e fadiga. Confusão e agitação (raros) especialmente se IV.
- Interações medicamentosas:
- Redução da absorção de cetoconazol (necessita meio ácido para absorção)
- Competição pela secreção tubular de procainamida
medicamento Antagonistas dos Receptores H2 mais utilizado
Cimetidina
- atravesa a barreira placentaria e é secretada no leite materno
mecanismo de ação dos Inibidores da Bomba de Prótons (IBP)
Bloqueiam a H+/K+ ATPase – irreversível, supressão prolongada e
quase completa da secreção ácida.
tipos de IBP
Omeprazol
EFEITOS ADVERSOS DO IBPS
Modula a absorção de fármacos que necessitam de pH ácido
gástrico
cetoconazol, ampicilina, sais de ferro, Atazanavir, Rilpivirina (diminui)
digoxina e nifedipino (aumenta).
- IBPs levam a uma redução na conversão de clopidogrel em sua
forma ativa, reduzindo assim a eficácia do tratamento com
clopidogrel.
Indicações clínicas IBP
Indicações clínicas:
* Úlceras associadas aos H. pylori
* Úlceras hemorrágicas
* Prevenção de lesões com o uso prolongado de AINES
P-CABS: Inibidores de ácido competitivo (reversível) de potássio gástrico
(Vonoprazana = InzelmR)
- Ação imediata, rápido início de ação, não necessita meio ácido.
- Efeito prolongado, com supressão noturna de ácido.
- Menor risco de interação medicamentosa (não interfere com CYP2C19)
- Independe das refeições, não é pró fármaco.
- Efeito indutor leve na CYP1A2, CYP2B6 E CYP3A4/5
antiacidos
Hidróxido de Alumínio
Hidróxido de Magnésio
Íon hidróxido reage com íon hidrogênio formando água e o Mg e Al
reagem com bicarbonato nas secreções pancreáticas formando
sais.
Ef. Adversos: diarréia (magnésio) e constipação (alumínio).
Hipofosfatemia (alumínio), evitar na DRC.
MISOPROSTOL: Análogo da PG.
contraindicado em gravidas
Bicarbonato de sódio
- Reage rapidamente com HCl formando água, dióxido de carbono e sal.
- Podem resultar em retenção excessiva de sódio (cuidado em hipertensos)
Carbonato de cálcio
- Reage com o ácido produzindo cloreto de cálcio e dióxido de carbono
- Menos solúvel que o bicarbonato.
- Elevado conteúdo de cálcio pode causar obstipação.
agentes de revestimento:
Sucralfato (Polissacarídeo sulfatado com hidróxido de alumínio)
Pouca capacidade de modificar o pH gástrico
* Forma um gel viscoso que se liga a proteínas de carga positiva,
aderindo às células epiteliais
* Estimula a angiogênese e a formação de tecido de granulação.
* Pouco solúvel, pouca absorção sistêmica, mas pode causar
obstipação e reduzir absorção de quinolonas, fenitoína e varfarina.
Agentes de Revestimento:
Bismuto Coloidal
- Combinam-se com glicoproteínas do muco formando uma barreira de
proteção. - Estimula a produção de bicarbonato e PG E2.
- Impede o crescimento do H. pylori, impede sua aderência a mucosa.
- Baixa absorção, eliminação renal, pode causar encefalopatia em
nefropatas. - Efeitos adversos: náuseas, vômitos, escurecimento da língua e das
fezes.
