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FARMACOLOGIA II > FARMACOCINÉTICA > Flashcards

FARMACOCINÉTICA Flashcards

1
Q

O que é a farmacocinética?

A

o que o corpo faz com as drogas, desintegração, absorção, transporte e distribuição

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Q

farmacocinética linear

A

transferência dos farmacos em % constantes

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3
Q

farmacocinética não-linear

A

transferência de fármacos em quantidades fixas, por saturação dos processos met

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4
Q

exemplos de farmacocinética não-linear

A
  • álcool, difenilidantoína, salicilatos, fluoxetina, paroxetina, metoclopramida,
    fenobarbital e tiopental (superdose), ácido valpróico, teofilina (em alguns pacientes),
    quinalapril, cefadroxil, mezlocilina, metilprednisolona, heparina, fluvoxamina, dipirona,
    nefazodona, claritromicina, ecstasy (MDMA = metilenodioximetanfetamina)
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5
Q

movimento das moléculas

A
  • difussão passiva
  • difussão facilitadad
  • transporte ativo
  • pinocitose
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6
Q

pontos a sserem considerados para escolha da vía de adm?

A
  • idade
  • tempo de tratamento
  • efeito local ou sistêmico
  • propiedades das formas adm
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7
Q

por qué escolher a vía oral?

A
  • mais barata
  • mais fácil
  • podem ser de forma líquida ou sólida
  • não depende de ninguem
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8
Q

tipos de apresentações orais?

A
  • cp: mais barata e se disolve fácil
  • drágea: instavél, mais cara, se libera no instestino
  • capsula: mais cara ainda, gelatinosa, aguenta o pH ácido
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9
Q

usar via sublíngual, quando?

A

não queremos que o fármaco sofra a metabolização hepatica de primeira passagem

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10
Q

definição de via parenteral?

A

injeção de medicamentos em algum comportimento, com a finalidade de evitar mucosa ou pele

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11
Q

principais partes da via parenteral?

A
  • intramuscular
  • subcutânea
  • intravenosa
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12
Q

via retal, quais são as formas de apresentações?

A
  • enemas
    suposição
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13
Q

via retal, qual é o obejtivo?

A

via sistemica

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14
Q

como fazer a adm por via retal?

A

fazer com o tipo de apresentação e não introduzir mt pq na parte do reto superior se encontra a veia hemorroidal superior que drena para a sistema porta

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15
Q

absorção

A

é colocar o fármaco na corrente sanguínea

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16
Q

distribuição

A

distribuição do fármaco nos tecidos

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17
Q

excreção

A

saí dos tecidos, dps para a corrente sanguinea e logo para a excreção

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18
Q

natureza anfipatica

A

parte apolar das membranas (lipofilica)

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19
Q

quais regras devem obedecer para transforte por difusão

A
  • carga apolar do farmaco
  • espessura da membrana
  • pequeno
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20
Q

via alternativa - Transportadores carreadores solúveis (SLC):

A

facilitam movimentação passiva de solutos a favor do
gradiente eletroquímico

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21
Q

Transportadores carreadores solúveis (SLC):

A

– Barreira hematoencefálica
– Trato GI e biliar
– Túbulo renal
– Placenta

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22
Q

Propriedades físico químicas do fármaco

A

– Lipossolubilidade
– Tamanho das moléculas das drogas
– Ionização das moléculas
– fármacos não ionizados atravessam mais facilmente.

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23
Q

coeficiente de distribuição da parte não ionizada do fármaco

A

indica o quanto o farmaco pode se distribuir, isso demostra a sua lipossulibilidade, quanto mais o coeficiente maior e sua distribuição e absorcao
ex: tiopental

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24
Q

QUANTO MENOS IONIZADO FICA O FÁRMACO ….

A

MAIS LIPOSSOLUVÉL ELE FICA

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25
Q

pH do intestino delgado

A

O pH é 4 – 5 no duodeno, progressivamente mais alcalino, em torno de 8 na porção distal
do íleo.

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26
Q

influencia do pH no fármaco

A
  • meio ácido: ⬆absorção ⬇ ioniz
  • meio alcalino: ⬆ionizada ⬇ absorção
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27
Q

biodisponibilidade

A

Porcentagem da dose adm de um fármaco que atinge a circulação sistêmica do paciente.
VO <1
VI = 1

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28
Q

efeito de primeira passagem

A

Perda de uma certa porcentagem de fármaco por metabolização (extração)
pré-sistêmica, logo após a absorção, reduzindo a biodisponibilidade oral

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29
Q

Volume aparente de distribuição

A

Volume teórico ocupado por
um fármaco, caso se dissolvesse
homogeneamente pelo corpo
e suas concentrações, em todas
as partes, fossem iguais à plasmática.

30
Q

sobre a absorção lembrar que:

A

apolar= não ionizado = lipossolúvel = lipofílico = hidrofóbico
polar = ionizado = hidrossolúvel = hidrofílico = lipofóbico

31
Q

ligação proteíca dos fármacos

A

em pacientes com hipoalbunemia desencadea por cirrose, síndrome nefrótica, uremia, desnutrição grave, pacientes idosos, teram menos produção proíta o que significa baixa ligação de tais fármacos e sobrando mais frações livres o que repercute na resposta clínica do fármaco preescrito

32
Q

sequestro ionico

A

quando ocorre ionização desses farmacos, por exemplo anestesico em local inflamado, por conta do processo e prostaglandinas iram ionizar as móleculas do anestesico, e resultando em pouca resposta clínica do anestesico

33
Q

Volume de distribuição

A

vol que conteria todo o conteúdo corporal do fármaco em uma concentração igual ao do plasma.

34
Q

Fármacos não lipossolúveis

A

confinados no
plasma e líquido intersticial

35
Q

Fármacos lipossolúveis

A

chegam a todos os compartimentos, podendo acumular-se na gordura e aumentam a vida plásmatica por consequencia da difícil excreção

36
Q

ligação proteíca dos fármacos

A
  • ácidos fracos = albumina
  • alfa1 glicoproteína ácida = base fracas
37
Q

hipoalbunemia

A

fração livre 20%

38
Q

Meia-vida biológica “t½”

A

Tempo decorrido para que haja
redução de 50% na concentração plasmática de um fármaco.
fórmula: t½ =0,693 / K

39
Q

exemplo de distribuição do tiopental

A

ele tem curta duração por conta da redistribuição, como ele vai rapidamente pro cerebro dura um tempo e redistribuido rápidamente para a periferia por conta do alto fluxo sanguineo naquele órgão.

40
Q

biotransformação

A

é a alteração química do fármaco por meio da fase 1 e 2

41
Q

objetivos da biotransformação

A
  1. finalizar a ação de um fármaco
  2. facilitar a sua excreção
    3 ativar os pró-fármacos
42
Q

fase 1

A
  • ⬆ a hidrossolubilidade através da oxirredução e hidrólise do citocromo P450
  • SE o metabolito gerado for suficiente ele já podera se excretado, mas se não vão para a fase 2
43
Q

fase 2

A

onde se combinam para gerar hidrossolubilidade

44
Q

sómente quais moleculas passam para a excreção

A

móleculas hidrofilicas, ionizados, polares,

45
Q

reabsorção ocorrem com qual tipo de móleculas?

A

lipofilicas, apolares, n ionizadas

46
Q

pró-fármacos devem

A
  • passar pela fase 1 e 2
  • devem ser adm na via oral
47
Q

Diazepam

A

passam pela fase 1, gerando 2 metabolitos que aumetam a meia vida e ficam mais ativos

48
Q

paracetamol

A

biotransformação na fase 1, gera um metabolito responsavél pela hepatotoxicidade

49
Q

fatores que interagem com a biotranformação

A
  • Indução enzimática: carbamazepina, fenitoína,
    prednisona, rifampicina, erva de são joão
    -Inibição enzimática: Citocromo p450: cimetidina, ciprofloxacino,
    diltiazem, fluoxetina, ginkogabiloba
50
Q

cinética de ordem 0

A

perigosa pq pode levar a toxicação
exemplo: alcool que satura as enzimas do fígado e sobrando mais no corpo, podendo deprimrir o sistema nervoso central

51
Q

o que é a excreção renal

A

processo pelo qual esse composto é eliminado do órganismo

52
Q

principais órgãos pela função da eliminação

A

rim e fígado

53
Q

Filtração glomerular

A

somente fármacos
não-ligados às proteínas
plasmáticas (Cl=125ml/min)

54
Q

Reabsorção tubular
passiva:

A

somente fármacos apolares,
lipossolúveis (Cl<125ml/min)

55
Q

Secreção tubular
ativa:

A

ácidos e bases (Cl>125ml/min)

56
Q

clearance renal

A

mais importante para excreção, estes dependen da taxa de filtração glomerular e da extensão da ligação a proteinas

57
Q

fezes na excreção:

A

metabolizados no fígado e excretados na bile, ou fármacos in natura (sem metabolização). A excreção biliar possui uma relação com a via enter-hepatica

58
Q

circulação entero-hepatica

A

são eliminados na bile porem conseguem voltar por essa via e aumentam a meia vida

59
Q

a metanfetamina

A

é uma base fraca

60
Q

quala via de adm que ultrapassa a fase absorção?

A

intravenosa

61
Q

Cinética de primeira ordem

A
  • [fármaco] reduz-se exponencialmente com o tempo
  • Velocidade de eliminação é
    proporcional [fármaco]
  • Relação log[fármaco] ou
    ln[fármaco] versus tempo é linear
  • t1/2 é constante, apesar da
    [fármaco]
62
Q

Cinética de ordem zero

A

-[fármaco] reduz-se
linearmente com o tempo
- Velocidade de eliminação é
constante
- Velocidade de eliminação é
independente da [fármaco]
- Não se fala em t1/2

63
Q

bioequivalencia

A

Avalia a absorção do fármaco,
a partir do produto farmacêutico administrado,
contendo a mesma dosagem e mesmo desenho experimental.

64
Q

Pico de concentração máxima (Cmax)

A

A maior concentração sangüínea obtida após administração oral (diretamente relacionada com a fração absorvida do fármaco)

64
Q

Tempo de pico da concentração máxima (tmax)

A

(relaciona-se com a velocidade de absorção do fármaco)

65
Q

Área sob a curva de concentração sangüínea (ASC)

A

(fração de fármaco que entra na circulação - é independente da velocidade de absorção)

66
Q

quando dois fármacos podem ser considerados bioequivalentes

A

Dois fármacos podem ser considerados bioequivalentes
quando, comparados, não mostrarem diferenças
superiores a 20% em relação a Cmax , tmax e ASC.

67
Q

cinética de primeira ordem

A

Na cinética de primeira ordem, a taxa de eliminação do fármaco é proporcional à sua concentração plasmática. Isso significa que, quanto maior a quantidade de fármaco no organismo, maior será a taxa de eliminação. Essa é a cinética que a maioria dos fármacos segue em doses terapêuticas.

68
Q

uma vez que o medicamento alcaza a meia vida ele continua assim ate ocorrer a depuração

A

MEIA VIDA

69
Q
A

FARMACOLOGIA II (10 decks)

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