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FARMACOLOGIA II > FARMACOCINÉTICA > Flashcards

FARMACOCINÉTICA Flashcards

1
Q

O que é a farmacocinética?

A

o que o corpo faz com as drogas, desintegração, absorção, transporte e distribuição

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Q

farmacocinética linear

A

transferência dos farmacos em % constantes

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Q

farmacocinética não-linear

A

transferência de fármacos em quantidades fixas, por saturação dos processos met

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4
Q

exemplos de farmacocinética não-linear

A
  • álcool, difenilidantoína, salicilatos, fluoxetina, paroxetina, metoclopramida,
    fenobarbital e tiopental (superdose), ácido valpróico, teofilina (em alguns pacientes),
    quinalapril, cefadroxil, mezlocilina, metilprednisolona, heparina, fluvoxamina, dipirona,
    nefazodona, claritromicina, ecstasy (MDMA = metilenodioximetanfetamina)
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5
Q

movimento das moléculas

A
  • difussão passiva
  • difussão facilitadad
  • transporte ativo
  • pinocitose
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6
Q

pontos a sserem considerados para escolha da vía de adm?

A
  • idade
  • tempo de tratamento
  • efeito local ou sistêmico
  • propiedades das formas adm
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7
Q

por qué escolher a vía oral?

A
  • mais barata
  • mais fácil
  • podem ser de forma líquida ou sólida
  • não depende de ninguem
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8
Q

tipos de apresentações orais?

A
  • cp: mais barata e se disolve fácil
  • drágea: instavél, mais cara, se libera no instestino
  • capsula: mais cara ainda, gelatinosa, aguenta o pH ácido
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9
Q

usar via sublíngual, quando?

A

não queremos que o fármaco sofra a metabolização hepatica de primeira passagem

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10
Q

definição de via parenteral?

A

injeção de medicamentos em algum comportimento, com a finalidade de evitar mucosa ou pele

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11
Q

principais partes da via parenteral?

A
  • intramuscular
  • subcutânea
  • intravenosa
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12
Q

via retal, quais são as formas de apresentações?

A
  • enemas
    suposição
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13
Q

via retal, qual é o obejtivo?

A

via sistemica

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14
Q

como fazer a adm por via retal?

A

fazer com o tipo de apresentação e não introduzir mt pq na parte do reto superior se encontra a veia hemorroidal superior que drena para a sistema porta

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15
Q

absorção

A

é colocar o fármaco na corrente sanguínea

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16
Q

distribuição

A

distribuição do fármaco nos tecidos

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17
Q

excreção

A

saí dos tecidos, dps para a corrente sanguinea e logo para a excreção

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18
Q

natureza anfipatica

A

parte apolar das membranas (lipofilica)

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19
Q

quais regras devem obedecer para transforte por difusão

A
  • carga apolar do farmaco
  • espessura da membrana
  • pequeno
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20
Q

via alternativa - Transportadores carreadores solúveis (SLC):

A

facilitam movimentação passiva de solutos a favor do
gradiente eletroquímico

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21
Q

Transportadores carreadores solúveis (SLC):

A

– Barreira hematoencefálica
– Trato GI e biliar
– Túbulo renal
– Placenta

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22
Q

Propriedades físico químicas do fármaco

A

– Lipossolubilidade
– Tamanho das moléculas das drogas
– Ionização das moléculas
– fármacos não ionizados atravessam mais facilmente.

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23
Q

coeficiente de distribuição da parte não ionizada do fármaco

A

indica o quanto o farmaco pode se distribuir, isso demostra a sua lipossulibilidade, quanto mais o coeficiente maior e sua distribuição e absorcao
ex: tiopental

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24
Q

QUANTO MENOS IONIZADO FICA O FÁRMACO ….

A

MAIS LIPOSSOLUVÉL ELE FICA

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25
pH do intestino delgado
O pH é 4 – 5 no duodeno, progressivamente mais alcalino, em torno de 8 na porção distal do íleo.
26
influencia do pH no fármaco
- meio ácido: ⬆absorção ⬇ ioniz - meio alcalino: ⬆ionizada ⬇ absorção
27
biodisponibilidade
Porcentagem da dose adm de um fármaco que atinge a circulação sistêmica do paciente. VO <1 VI = 1
28
efeito de primeira passagem
Perda de uma certa porcentagem de fármaco por metabolização (extração) pré-sistêmica, logo após a absorção, reduzindo a biodisponibilidade oral
29
Volume aparente de distribuição
Volume teórico ocupado por um fármaco, caso se dissolvesse homogeneamente pelo corpo e suas concentrações, em todas as partes, fossem iguais à plasmática.
30
sobre a absorção lembrar que:
apolar= não ionizado = lipossolúvel = lipofílico = hidrofóbico polar = ionizado = hidrossolúvel = hidrofílico = lipofóbico
31
ligação proteíca dos fármacos
em pacientes com hipoalbunemia desencadea por cirrose, síndrome nefrótica, uremia, desnutrição grave, pacientes idosos, teram menos produção proíta o que significa baixa ligação de tais fármacos e sobrando mais frações livres o que repercute na resposta clínica do fármaco preescrito
32
sequestro ionico
quando ocorre ionização desses farmacos, por exemplo anestesico em local inflamado, por conta do processo e prostaglandinas iram ionizar as móleculas do anestesico, e resultando em pouca resposta clínica do anestesico
33
Volume de distribuição
vol que conteria todo o conteúdo corporal do fármaco em uma concentração igual ao do plasma.
34
Fármacos não lipossolúveis
confinados no plasma e líquido intersticial
35
Fármacos lipossolúveis
chegam a todos os compartimentos, podendo acumular-se na gordura e aumentam a vida plásmatica por consequencia da difícil excreção
36
ligação proteíca dos fármacos
- ácidos fracos = albumina - alfa1 glicoproteína ácida = base fracas
37
hipoalbunemia
fração livre 20%
38
Meia-vida biológica “t½”
Tempo decorrido para que haja redução de 50% na concentração plasmática de um fármaco. fórmula: t½ =0,693 / K
39
exemplo de distribuição do tiopental
ele tem curta duração por conta da redistribuição, como ele vai rapidamente pro cerebro dura um tempo e redistribuido rápidamente para a periferia por conta do alto fluxo sanguineo naquele órgão.
40
biotransformação
é a alteração química do fármaco por meio da fase 1 e 2
41
objetivos da biotransformação
1. finalizar a ação de um fármaco 2. facilitar a sua excreção 3 ativar os pró-fármacos
42
fase 1
- ⬆ a hidrossolubilidade através da oxirredução e hidrólise do citocromo P450 - SE o metabolito gerado for suficiente ele já podera se excretado, mas se não vão para a fase 2
43
fase 2
onde se combinam para gerar hidrossolubilidade
44
sómente quais moleculas passam para a excreção
móleculas hidrofilicas, ionizados, polares,
45
reabsorção ocorrem com qual tipo de móleculas?
lipofilicas, apolares, n ionizadas
46
pró-fármacos devem
- passar pela fase 1 e 2 - devem ser adm na via oral
47
Diazepam
passam pela fase 1, gerando 2 metabolitos que aumetam a meia vida e ficam mais ativos
48
paracetamol
biotransformação na fase 1, gera um metabolito responsavél pela hepatotoxicidade
49
fatores que interagem com a biotranformação
- Indução enzimática: carbamazepina, fenitoína, prednisona, rifampicina, erva de são joão -Inibição enzimática: Citocromo p450: cimetidina, ciprofloxacino, diltiazem, fluoxetina, ginkogabiloba
50
cinética de ordem 0
perigosa pq pode levar a toxicação exemplo: alcool que satura as enzimas do fígado e sobrando mais no corpo, podendo deprimrir o sistema nervoso central
51
o que é a excreção renal
processo pelo qual esse composto é eliminado do órganismo
52
principais órgãos pela função da eliminação
rim e fígado
53
Filtração glomerular
somente fármacos não-ligados às proteínas plasmáticas (Cl=125ml/min)
54
Reabsorção tubular passiva:
somente fármacos apolares, lipossolúveis (Cl<125ml/min)
55
Secreção tubular ativa:
ácidos e bases (Cl>125ml/min)
56
clearance renal
mais importante para excreção, estes dependen da taxa de filtração glomerular e da extensão da ligação a proteinas
57
fezes na excreção:
metabolizados no fígado e excretados na bile, ou fármacos in natura (sem metabolização). A excreção biliar possui uma relação com a via enter-hepatica
58
circulação entero-hepatica
são eliminados na bile porem conseguem voltar por essa via e aumentam a meia vida
59
a metanfetamina
é uma base fraca
60
quala via de adm que ultrapassa a fase absorção?
intravenosa
61
Cinética de primeira ordem
- [fármaco] reduz-se exponencialmente com o tempo - Velocidade de eliminação é proporcional [fármaco] - Relação log[fármaco] ou ln[fármaco] versus tempo é linear - t1/2 é constante, apesar da [fármaco]
62
Cinética de ordem zero
-[fármaco] reduz-se linearmente com o tempo - Velocidade de eliminação é constante - Velocidade de eliminação é independente da [fármaco] - Não se fala em t1/2
63
bioequivalencia
Avalia a absorção do fármaco, a partir do produto farmacêutico administrado, contendo a mesma dosagem e mesmo desenho experimental.
64
Pico de concentração máxima (Cmax)
A maior concentração sangüínea obtida após administração oral (diretamente relacionada com a fração absorvida do fármaco)
64
Tempo de pico da concentração máxima (tmax)
(relaciona-se com a velocidade de absorção do fármaco)
65
Área sob a curva de concentração sangüínea (ASC)
(fração de fármaco que entra na circulação - é independente da velocidade de absorção)
66
quando dois fármacos podem ser considerados bioequivalentes
Dois fármacos podem ser considerados bioequivalentes quando, comparados, não mostrarem diferenças superiores a 20% em relação a Cmax , tmax e ASC.
67
cinética de primeira ordem
Na cinética de primeira ordem, a taxa de eliminação do fármaco é proporcional à sua concentração plasmática. Isso significa que, quanto maior a quantidade de fármaco no organismo, maior será a taxa de eliminação. Essa é a cinética que a maioria dos fármacos segue em doses terapêuticas.
68
uma vez que o medicamento alcaza a meia vida ele continua assim ate ocorrer a depuração
MEIA VIDA
69

FARMACOLOGIA II (10 decks)

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