FARMACODINÂMICA Flashcards
Farmacodinâmica
o que o farmaco faz com o nosso corpo
Agonista integral ou pleno
produz efeitos máximos.
Tem eficácia suficiente para produzir resposta máxima
com menos de 100% dos receptores ocupados.
Agonista parcial
liga-se ao receptor no sítio ativo,
mas só produz resposta parcial mesmo que todos os receptores estejam ligados (ex. Pindolol)
Antagonistas:
inibem a ação do agonista mas
não exerce efeito na ausência do agonista.
Antagonista com receptor:
- Sítio ativo – compete com o agonista, diminui a potência do agonista.
- Sítio Alostérico – altera a Kd para a ligação do agonista ou impede a mudança de conformação para ativação do receptor.
- Ant. Reversíveis e não reversíveis
Antagonista sem receptor
- Ant. Químicos: inativam o agonista, o efeito do fármaco ativo é perdido. Ex quelantes
- Ant. Fisiológicos: Produz um efeito fisiológico oposto ao do agonista.
- Ant. farmacocinético
eficacia
é a capacidade de um fármaco interagir com seu alvo e disparar uma resposta biologica
potência
comparação de eficácia entre de dois ou mais fármacos que agem por meio do mesmo receptor ou mesmo mecanismo de ação. Aquele que agir em dose menor é mais potente
fatores que afetam as ações dos fármacos
- posologia
- adm oral
- interação fármaco + alimentos: varfarian + couve (por conta da vitamina K)
- interação medicamentosa
- idade, crianças por metabolismo lento
- peso corporal (obesidade)
- genero
- doenças de bases
- etnia
perda dos efeitos dos fármacos, quais são os mecanismos?
- alteração nos receptores
- exaustão de receptores
- aumento da dregadação metabolica
- perda de receptores
- adapatação fisiológica
mecanismo de perdas de efeitos, nomenclaturas?
- dessensibilização/ taquifilaxia: taquicardia
- tolerância: opioides
- resistência: microorganismos
- refratariedade: não responde aos tratamentos
de50
dose em que 50% dos individuos apresenta uma resposta terapêutica a um fármaco
ce50
é a dose em que um fármaco produz metade do efeito máximo em um indivíduo
dt50
dose em que 20% dos individuos exibem uma resposta tóxica
dl50%
matando metade
índice terapêutico, margem de seguranda ou janela terapêutica
é definido como DT50 dividido pelo DE50. É a medida de segurançã de uso do fármaco
reações adversas
o que acontece mas pode ser mudado
alvos farmacológicos
- receptores
- canais iônicos
- enzimas
- móleculas transportadoras
onde estão localizados os receptores em uma célula
- membrana
- citoplasma
- núcleo
canais iônicos controlados por ligantes - receotires ionotrópicos?
- nicotínicos - junção neuromuscular
- receptores GABA-A
- abrem canais de sódio e potassio
- respota rapida
receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
- receptores alfaadrenergicos (alfa e adrenalina geram contração) e beta-adrenérgicos (relaxamento)
- receptor muscarínico
- resposta mais lenta e complexa G1, Gq,
funcionamento da proteína G
adrenalina, funcionam tanto nos alfa ou betas
receptores ligados a quinases
- quinase gera fosforilação
- insulina
- fatores de crescimento
- citocinas
- ## mecanismo mais demorado
receptores nucleares
- tiroxina
- aldosterona
- hormonios sexuais
- glicocorticoides
entram com facilidade por lipossolubilidade
canais ionicos:
bloqueio do canal de sódio
- anestesico local
- sulfaniureia
ação das enzimas:
- inibidor
- falso substrato
- Pró-fármaco
quem inibem as enzimas
- enalapril
- aines
exemplos de enzimas que atuam como falso-substrato
- metildopa
exemplos de enzimas que atuam como pró-fármaco
corpidogrel (atua na enzima CP45) PARA SE ATIVAR
móleculas transportadoras
- diureticos tiazidicos inibem transportares no néfron
- anfetaminas inibem varios transportades do terminal sinápticos
