Tono Vascular Flashcards
Mecanismo de acción de los IECA (Captoprilo y enalaprilo)
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
Producen: vasodilatacion arteriovenosa, menor producción de aldosterona, > produccion de bradicinina, <producción de vasopresina, reduce precarga y poscarga, hipertrofia ventricular
Son cardioprotectores, nefroprotectores (proteinuria), antiarritmicos y anti plaquetarios
CAPTOPRILO
Indicaciones clínicas
▪︎ Hipertension arterial
▪︎ Insuficiencia cardíaca
▪︎ Nefropatia diabetica
▪︎ Infarto al miocardio
CAPTOPRILO
Farmacocinetica
L: Oral, su biodisponibilidad reduce con alimentos
A: Gastrointestinal, dura de 6- 12 hrs, puede tardar de 3 a 4 semanas en realizar su actividad hipertensiva,
D: Baja unión a proteínas plasmaticas, gran distribución, puede atravesar la barrera placentaria
M: Hepático
E: Renal (95%) vida de eliminación de 2-3 hrs, puede excretarse en leche materna
CAPTOPRILO
Reacciones adversas
▪︎Tos seca (por aumento de las concentraciones plasmaticas de bradicinina)
▪︎ Alteraciones del gusto
▪︎ Irritación gástrica (úlcera)
▪︎ Prurito
▪︎ Alopecia
▪︎ Angioedema
CAPTOPRILO
Interacciones
Se aumenta su efecto con alfabloqueantes, nitroglicerina y nitratos, antidepresivos triciclicos/antipsicoticos
Se disminuye su efecto con los AINE
No debe combinarse con ARA
CAPTOPRILO
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los IECA
Antecedentes de angioedema
Edema angioneurotico hereditario o idiopatico
Clasificación FDA de riesgo al embarazo: D (efecto fetotoxico)
ENALAPRILO
Indicaciones clínicas
▪︎ Hipertension arterial
▪︎ Insuficiencia cardíaca
ENALAPRILO
Farmacocinetica
L: oral, IV, biodisponibilidad del 60%
A: gastrointestinal
D: UPP 60%, distribución limitada, puede atravesar placenta y BHE
M: se hidroliza por estereasas hepáticas produciendo enalaprilato
E: orina 80%, heces 30%, vida de eliminación 35 hrs
ENALAPRILO
Reacciones adversas
▪︎Tos seca
▪︎Hiperpotasemia
▪︎Angioedema
▪︎Disgeusia
▪︎Hipotension
▪︎Insuficiencia renal aguda
ENALAPRILO
Interacciones
▪︎diuréticos tiazidicos
▪︎otros antihipertensivos
▪︎nitroglicerina
▪︎litio
▪︎antidepresivos triciclicos
▪︎antipsicoticos
ENALAPRILO
Precauciones y contraindicaciones
▪︎Antecedentes de angioedema
▪︎Angioedema hereditario o idiopatico
Categoría FDA: D (efecto fetotoxico)
Mecanismo de acción de los antagonistas del receptor AT1 (losartan, telmisartan, valsartan y candesartan)
Antagonistas competitivos y reversibles del receptor AT1 de angiotensina 2, en vasos sanguineos y corteza adrenal
No afectan a la bradicinina
Menor efecto cardionefroptotector
LOSARTAN
Indicaciones clínicas
Hipertension arterial leve a moderada
Es un medicamento alternativo de primera elección
LOSARTAN
Farmacocinetica
L:Oral, IV
A: Gastrointestinal
D: UPP 99%, VD 34 L
M: Hepático con un metabolito activo
E: Heces 58%, orina 35%, vida de eliminación 2-9 hrs
LOSARTAN
Reacciones adversas
▪︎ Diarrea
▪︎ Fatiga
▪︎Insomnio
▪︎Congestion nasal
▪︎Dolor muscular (piernas) y de espalda
▪︎ Calambres musculares
LOSARTAN
Interacciones
▪︎antidepresivos triciclicos
▪︎antipsicoticos
LOSARTAN
Precauciones y contraindicaciones
▪︎ Estenosis arterial renal
▪︎ Volumen plasmático reducido
▪︎Disfuncion hepática grave
▪︎ Clasificación FDA: C
TELMISARTAN
Farmacocinetica
L: oral, IV
A: gastrointestinal, F 60%
D: UPP 99%, VD 500 L
M: hepático 11%, genera 1 metabolito activo
E: heces 97%, orina 2%, vida de eliminación 24 hrs
TELMISARTAN
Indicaciones clínicas
▪︎ Hipertension arterial
▪︎ nefroprotector en pacientes con DM2
TELMISARTAN
Efectos adversos
▪︎ hipotension
▪︎ oliguria
▪︎ somnolencia
▪︎mareos
▪︎ aturdimiento
▪︎ síncope
TELMISARTAN
Interacciones
▪︎Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
TELMISARTAN
Precauciones y contraindicaciones
▪︎ pacientes con nefropatia
▪︎ Categoría FDA: D
VALSARTAN
Indicaciones clínicas
▪︎hipertensión arterial
▪︎Insuficiencia cardíaca
▪︎infarto agudo al miocardio
VALSARTAN
Farmacocinetica
L: oral
A: gastrointestinal F 23%
D: UPP 97%, VD 17 L
M: Hepático, genera solo 1 metabolito inactivo
E: heces 83%, orina 13%, vida de eliminación 6 hrs
VALSARTAN
Reacciones adversas
▪︎ exantema
▪︎ fiebre
▪︎ hipotensión postural
▪︎ insuficiencia renal
▪︎ hipopotasemia
VALSARTÁN
Interacciones
▪︎ AINES
▪︎litio
▪︎amilorida
▪︎espleronona
▪︎suplementos de potasio
VALSARTÁN
Precauciones y contraindicaciones
▪︎nefropatia no diabetica
▪︎clasificación FDA: D
CANDESARTAN
indicaciones clínicas
▪︎ hipertensión arterial
▪︎ insuficiencia cardíaca
CANDESARTÁN
Farmacocinetica
L: oral
A: gastrointestinal, F 15%
D:upp 99% VD 13 L/ Kg
M: hepático, genera metabolitos inactivos
E: heces 56%, orina 26%, vida de eliminación 9 hrs
CANDESARTÁN
Efectos adversos
▪︎ cefaleas
▪︎ mareos
▪︎ dolor de espalda
▪︎ infecciones del tracto respiratorio superior
CANDESARTÁN
Interacciones
Puede incrementar los efectos hipotensores de otros fármacos antihipertensivos o de los diuréticos
CANDESARTÁN
precauciones y contraindicaciones
▪︎ Pacientes con hipovolemia
▪︎ pacientescuya función renal depende del sistema renina- angiotensina- aldosterona
▪︎ clasificación FDA: D
Mecanismo de acción de los bloqueadores de los canales de calcio tipo L (amlodipino, nifedipino)
Antihipertensivos, vasodilatadores y antianginosos, dihidropiridina que es afín a CMLV
Presentan depresión sobre la conducción cardíaca por vasodilatacion arteriolar, reducción de poscarga y oxigenación cardíaca
AMLODIPINO
Indicaciones clínicas
▪︎hipertensión
▪︎enfermedad arterial coronaria
▪︎angina estable crónica
▪︎angina de Prinzmetal
AMLODIPINO
Farmacocinetica
L: Oral
A: gastrointestinal, de absorción lenta, puede tardar hasta 10 hrs en verse su efecto
D: upp 97%, VD 21 l/kg
M: hepático, forma metabolitos inactivos
E: orina 60% en 24 hrs, vida de eliminación 35-50 hrs
AMLODIPINO
Efectos adversos
▪︎hipoestasia
▪︎neuropatia periférica
▪︎temblor
▪︎ dispepsia
▪︎ginecomastia
▪︎ edema
▪︎ artralgia
▪︎ calambres
▪︎ alopecia
AMLODIPINO
Interacciones
▪︎Aumenta su efecto con beta bloqueadores, IECA y diuréticos
▪︎ antifungicos (derivados azolicos)
AMLODIPINO
Precauciones y contraindicaciones
▪︎menores de 18 años
▪︎hipotensión severa
▪︎angina de pecho inestable
▪︎ clasificación FDA: C
NIFEDIPINO
Indicaciones clínicas
▪︎ angina estable
▪︎hipertensión arterial
▪︎preeclampsia
▪︎angina de Prinzmetal
NIFEDIPINO
Farmacocinetica
L: Oral
A: gastrointestinal, absorción lenta
D: upp 98%
M: hepático
E: orina 80%, heces 15%, vida de eliminación 5 hrs
NIFEDIPINO
Reacciones adversas
▪︎ edema periférico
▪︎debilidad
▪︎ síncope
▪︎mareo
▪︎ astenia
▪︎alteraciones visuales
▪︎glomerulonefritis inmune
NIFEDIPINO
Precauciones y contraindicaciones
▪︎bradicardia grave
▪︎insuficiencia cardíaca sugestiva
▪︎estenosis aortica
▪︎ hipertensión crónica
▪︎ categoría FDA: C
Mecanismo de acción del nitroprusiato de sodio
Libera óxido nitrico que a su vez activa la vía de guanililciclasa-GMP ciclico- PKG y ocasiona vasodilatacion
NITROPRUSIATO DE SODIO
indicaciones clínicas
▪︎ emergencias hipertensivas
▪︎ hemorragias
NITROPRUSIATO DE SODIO
Farmacocinetica
L: IV,
A: v ½ de 1 a 2 minutos, su acción comienza a los 30 segundos y dura de 1 a 10 minutos
M: en eritrocitos y tejidos corporales, originando cianuro, metabolizado en hígado
E: orina en tiocinatos, vida de eliminación de 2 a 7 días
NITROPRUSIATO DE SODIO
Efectos adversos
▪︎hipotension
▪︎nerviosismo
▪︎agitación
▪︎cefalea
▪︎acidosis láctica causada por la conversión del nitroprusiato en cianuro
▪︎náuseas, fatiga y disminución de la función tiroidea por el tiocinato
NITROPRUSIATO DE SODIO
Interacciones
▪︎potencia su acción con otros hipotensores
▪︎ alcohol, antipsicóticos y AINES antagónizan su efecto
▪︎anestésicos generales
NITROPRUSIATO DE SODIO
Precauciones y contraindicaciones
▪︎últimas semanas del embarazo
▪︎ neumopatia obstructiva crónica
▪︎ insuficiencia hepática grave
▪︎ deficiencia de vitamina B12
▪︎atrofia óptica de Lever
▪︎clasificación FDA: C
Mecanismo de acción de la NITROGLICERINA
Es un nitrato organico que libera óxido nitrico en el músculo liso, lo cual activa la guanililciclasa, incrementando las concentraciones de GMPc.
La vasodilatacion ocurre a nivel venoso en su mayoría, en grandes dosis en arterias, disminuye la precarga y poscarga
NITROGLICERINA
Indicaciones clínicas
▪︎ angina estable e inestable
▪︎ edema pulmonar
▪︎ emergencia hipertensiva
▪︎infarto agudo al miocardio
▪︎ insuficiencia ventricular izquierda
▪︎ insuficiencia cardíaca
NITROGLICERINA
Farmacocinetica
L: IV, sublingual y transdermica (parches)
A: en parches F 70% y su dosis estable se alcanza en 2 hrs, subliminal F 20%, su concentración máxima se alcanza en 4 minutos y su duración es de 10-30 minutos
D: Vd 200 L y UPP 60%
M: hepático, en eritrocitos y en CMLV
E: orina, vida de eliminación 7 min
NITROGLICERINA
Efectos adversos
▪︎ cefalea intensa
▪︎ hipotension postural
▪︎perdida del conocimiento
▪︎ síncope grave por nitratos
NITROGLICERINA
Interacciones
▪︎alcohol aumenta su efecto
▪︎ AINES disminuyen su efecto
▪︎los inhibidores de la fosfodiesterasa pueden producir hipotension grave
NITROGLICERINA
Precauciones y contraindicaciones
▪︎anemia grave
▪︎presión intracraneal elevada
▪︎estenosis mitral y aortica
▪︎Insuficiencia renal o hepática grave
▪︎hipotiroidismo
▪︎ pericarditis
▪︎ sensibilidad a los nitratos
▪︎ Clasificación FDA: C
Mecanismo de accion del DINITRATO DE ISOSORBIDE
Es un nitrato orgánico,que induce la formación de óxido nitrico, antianginoso y vasodilatador, disminuye precarga y poscarga
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Indicaciones clínicas
▪︎ angina de pecho
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Farmacocinetica
L: oral, sublingual
A: oral, su acción aparece en 1 hr y dura 4 hrs. Sublingual su acción aparece en 2-5 min y dura 2 hrs
D: upp 30%
M: hepático
E: orina
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Efectos adversos
▪︎ cefalea
▪︎ pulso rápido
▪︎ bochornos
▪︎ nausea
▪︎ vómitos
▪︎ hipotensión postural
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Interacciones
▪︎ antidepresivos triciclicos
▪︎alcohol
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Precauciones y contraindicaciones
▪︎ infarto agudo al miocardio
▪︎hipotension
▪︎anemia
▪︎ clasificación FDA: C
Mecanismo de acción de la HIDRALAZINA
Antianginoso y vasodilatador, derivado talazinico que actúa relajando la musculatura lisa vascular, principalmente a nivel arteriolar.
Disminuye la presión sanguínea y las resistencias periféricas, aumenta la FC, CG y renina en plasma
HIDRALAZINA
Indicaciones clínicas
▪︎preeclampsia
▪︎ eclampsia
▪︎ hipertensión arterial
▪︎ insuficiencia cardíaca
HIDRALAZINA
Farmacocinetica
L: Oral, IV
A: Gastrointestinal y hepático, oral su acción comienza en 30 min y dura hasta 8 hrs, IV tarda de 5 a 20 min y dura 1 a 4 hrs
D: VD 35%, upp 90%
M: hepático por acetilacion
E: orina 15% y heces 10%, vida de eliminación 2 a 4 hrs
HIDRALAZINA
Efectos adversos
▪︎ cefalea
▪︎ vértigo
▪︎ hipotensión
▪︎taquicardia
▪︎ palpitaciones
▪︎espasmos musculares
▪︎ lupus eritematoso inducido por medicamentos
HIDRALAZINA
Interacciones
▪︎ efecto hipotensor con antihipertensivos
▪︎efectos tóxicos con hipotensores
▪︎efecto disminuido con AINE y corticoesteroides
▪︎aumenta su biodisponibilidad con beta bloqueadores
HIDRALAZINA
Precauciones y contraindicaciones
▪︎ insuficiencia renal y hepática
▪︎ clasificación FDA: C
Emergencia hipertensiva
Presión arterial elevada acompañada de daño a órgano blanco, lo que pone en riesgo la vida del paciente, se utilizan fármacos intravenosos en la unidad de cuidados intensivos
Urgencia hipertensiva
Aumento sostenido de la presión arterial sin daño a órgano blanco, no está en riesgo la vida del paciente y se puede tratar con fármacos orales en el hospital o ambulatoriamente
Pregunta de repaso
¿Cuál de los siguientes antihipertensivos puede ser usado en mujeres embarazadas?
a) hidralazina
b) nifedipino
c) losartan
d) captopril
a) hidralazina
Pregunta de repaso
¿A qué se debe la tos como efecto adverso de la administración de captoprilo?
a) disminución en la excreción de líquidos
b) disminución del metabolismo de bradicinina
c) antagonismo del receptor AT1 de la angiotensina II
d) aumento de la excreción de potasio en la orina
b) disminución del metabolismo de bradicinina
Pregunta de repaso
Agente hipertensivo que debe ser administrado con mucho cuidado ya que uno de sus metabolitos es el cianuro
a) nitroglicerina
b) amlodipino
c) nitroprusiato de sodio
d) telmisartan
C) nitroprusiato de sodio
