Parkinson

Question 1

¿Cuál es el mecanismo de acción de Levodopa?

Answer 1

La levodopa pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes del sistema nervioso central. Su acción consiste en convertirse en dopamina en el cerebro. La carbidopa pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la descarboxilasa.

Question 2

Las indicaciones clínicas del Levodopa son :

Answer 2

La LEVODOPA es el medicamento más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Aunque es efectiva, debe ser utilizada en combinación con un inhibidor dopa descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos, como la carbidopa.
La carbidopa es importante en combinación con la LEVODOPA, ya que permite una cantidad mayor de esta última en el cerebro.

Question 3

¿En que parte se absorbe principalmente la Levodopa?

Answer 3

La levodopa oral se absorbe rápidamente en el intestino delgado a través del sistema de transporte para aminoácidos aromáticos. Los aminoácidos de la dieta pueden alterar su absorción. Las concentraciones máximas del fármaco en plasma suelen ocurrir entre 1/2 y 2 horas después de una dosis oral.

Question 4

Contraindicaciones de la Levodopa:

Answer 4

Hipersensibilidad a la LEVODOPA o a la carbidopa. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Inhibidores de la MAO no selectivos: deben ser descontinuados antes de iniciar el tratamiento con LEVODOPA.

Question 5

Reacciones adversas de la Levodopa:

Answer 5

Efectos adversos dopaminérgicos (náuseas, emesis, ortostatismo)
Efectos adversos neuropsiquiátricos (alucinaciones, psicosis, impulsividad síndrome de disregulación dopa-minérgica)
Somnolencia diurna excesiva.
Edema de miembros inferiores y eritromelalgia.

Question 6

Mecanismo de acción carbidopa

Answer 6

La carbidopa pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la descarboxilasa.

Question 7

Farmacocinética carbidopa

Answer 7

La carbidopa reduce la cantidad de levodopa necesaria para generar una respuesta determinada en alrededor del setenta y cinco por ciento y cuando ambos fármacos se administran juntos la carbidopa aumenta tanto la concentración como la vida media plasmáticas de la levodopa y disminuye los niveles plasmático y urinario de dopamina y del principal metabolito de su catabolismo, el ácido homovanílico.

Question 8

Indicaciones clínicas del carbidopa

Answer 8

Carbidopa y levodopa es una medicina combinada que se usa para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson, como rigidez o temblores. Carbidopa and levodopa también se usa para el tratamiento de los síntomas de Parkinson causados por el envenenamiento de monóxido de carbono o intoxicación con manganeso

Question 9

Reacciones adversas carbidopa

Answer 9

Mareos, aturdimiento y desmayos cuando se levanta demasiado rápido después de estar acostado.

Question 10

Contraindicaciones carbidopa

Answer 10

Los inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (IMAO) están contraindicados en los pacientes que usan la combinación de carbidopa-levodopa de liberación controlada y por lo tanto deben suspenderse al menos dos semanas antes de iniciar el tratamiento con ese fármaco, que puede administrarse junto con la dosis recomendada por el fabricante de un IMAO con selectividad para el tipo B de monoaminooxidasa (p. ej., selegilina HCL).

Question 11

Rasagilina mecanismo de acción :

Answer 11

Actúa inhibiendo de forma selectiva e irreversible la monoamino-oxidasa B (MAO-B), enzima que se encuentra en las neuronas del hipotálamo y es responsable mayoritaria del metabolismo de la dopamina.

Question 12

Indicaciones clínicas de la Rasagilina:

Answer 12

Rasagilina Ababor está indicado en el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson (PD) en monoterapia (sin levodopa) o en terapia coadyuvante (con levodopa) en pacientes al final de las fluctuaciones de la dosis. Rasagilina se administra por vía oral, a una dosis de 1 mg una vez al día, con o sin levodopa.

Question 13

Rasagilina farmacocinetica

Answer 13

Rasagilina se absorbe con rapidez y alcanza la concentración plasmática máxima (C. máx) a las 0,5 horas aproximadamente. La biodisponibilidad absoluta de una dosis única de rasagilina es alrededor del 36 %.
Los alimentos no afectan al T.
máx de rasagilina, aunque cuando se toma el medicamento con una comida rica en grasas la Cmax y la exposición (AUC) disminuyen alrededor del 60 y el 20 %, respectivamente. Puesto que la AUC no se afecta sustancialmente, se puede administrar rasagilina tanto durante las comidas como
fuera de ellas.

Question 14

¿Cuales son las reacciones adversas de la Rasagilina?

Answer 14

Efectos adversos dopaminérgicos (náuseas, emesis, ortostatismo)
Efectos adversos neuropsiquiátricos (alucinaciones, psicosis, impulsividad síndrome de disregulación dopa-minérgica)
Somnolencia diurna excesiva.
Edema de miembros inferiores y eritromelalgia.

Question 15

Mecanismo de acción de la Selegilina

Answer 15

La selegilina es un antagonista no competitivo de la monoamina oxidasa de tipo B (MAO-B), la principal forma de esta enzima en el cerebro humano.

Question 16

Farmacocinética de la Selegilina

Answer 16

La selegilina se administra por vía oral , se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y atraviesa la barrera sangre/cerebro. Las concentraciones séricas máximas se observan en 0,5 a 2 horas. El fármaco es rápida y completamente metabolizado a tres derivados activos con los siguientes períodos de semidesintegración: N-desmetildeprenilo, 2 horas; 1-anfetamina, 17.,7 horas y 1-metanfetamina, 20.5 horas. La duración de acción de la selegilina depende del tiempo requerido para regenerar tipo la MAO B. La selegilina se elimina lentamente por los riñones; alrededor del 45% de una dosis única de 10 mg se elimina en la orina en 48 horas como los tres metabolitos activos. Como ocurre en el caso de la fenelzina, los efectos de la selegilina son acumulativos, con efectos beneficiosos observados en pocos días a varios meses.

Question 17

¿Indicaciones clínicas de la Segelina ?

Answer 17

La selegilina (en forma de clorhidrato) que también se conoce comúnmente como deprenilo es un agente oral utilizado en el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson, en combinación con levodopa y carbidopa + levodopa. Debido a su selectividad por la monoamnooxidasa B (MAO), la selegilina muestra un menor número de interacciones medicamentosas y un menor riesgo de hipertensión que otros inhibidores de la MAO, como la fenelzina.

Question 18

Reacciones adversas de la Selegilina

Answer 18

No deben ingerirse bebidas alcohólicas. Reducir la ingestión de bebidas con cafeína. Se informará al médico si se presentan movimientos involuntarios de algunas partes del cuerpo, conducta agresiva, palpitaciones, pulso irregular, dificultad para orinar y náusea o vómito grave o persistente. Evitar los cambios bruscos de postura.

Question 19

Mecanismo de acción Pramipexol

Answer 19

el pramipexol es una agonista de la dopamina que se fija a los receptores D2 y D3 del cuerpo estriado y de la sustancia negra. Es más selectivo hacia los receptores D3 que la bromocriptina y el pergolide, fármacos que estimulan sobre todo los receptores de tipo 2 y de tipo 1. Por lo tanto, el pramipexol puede ser considerado como un agonista total de los receptores de dopamina, mientras que la bromocriptina y el pergolide son agonistas parciales. El pramipexol no tiene actividad sobre otros receptores centrales o periféricos como los adrenérgicos o serotoninérgicos.

Question 20

Farmacocinetica Pramipexol

Answer 20

el pramipexol se administra por vía oral, con una una biodisponibilidad del 90%, que no es afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas de 0.8 ng/ml (dosis 0.3 mg, oral) se obtienen a las 2 horas, alcanzando la concentración plasmática de equilibrio a los 2 días. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 15%. El pramipexol se distribuye ampliamente en el organismo (Vd = 500 l), alcanzando concentraciones elevadas en cerebro y eritrocitos. Su metabolismo es escaso (<10%), eliminándose mayoritariamente con la orina, probablemente utilizando el transportador de cationes en el tubo proximal. La semivida de eliminación es de 8-14 h, aumentando en ancianos y en insuficiencia renal (36 h en pacientes con ClCr entre 30-50 ml/min). Los enfermos de Parkinson suelen mostrar un aclaramiento renal reducido (30%) en comparación con los voluntarios sanos. Menos del 9% de la dosis es dializable.

Question 21

Indicaciones clínicas PRAMIPEXOL

Answer 21

El pramipexol es un agonista dopaminérgico similar al pergolide y a la bromocriptina, si bien no puede ser considerado como un alcaloide del ergot. El pramipexol se utiliza sólo o en combinación con la levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El pramipexol es más específico frente a los receptores dopaminérgicos de tipo 3, por lo que induce menos hipotensión ortostática que otros agonistas de la dopamina. En un plazo de 2 a 3 semanas desde el comienzo de su administración, el pramipexol mejora la capacidad de los pacientes con Parkinson avanzado para realizar las tareas de la vida diaria.

Question 22

reacciones adversas del pramipexol

Answer 22

El pramipexol puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
náuseas.
debilidad.
mareos.
Pérdida de equilibrio, caídas.
dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido.
dificultad para recordar.
sueños anormales.
acidez estomacal.

Question 23

Mecanismo de acción ropirinol

Answer 23

el ropirinol es un agonista dopaminérgico no ergolínico con alta especificidad relativa
“in vitro” y una actividad intrínseca frente a los subtipos de receptores de dopamina D2 y D3, con mayor afinidad hacia los subtipos de receptores D3 que hacia los D2 o D4. El ropinirol tiene moderada afinidad “in vitro” por los receptores opioides. El ropinirol y sus metabolitos tienen insignificante afinidad in vitro de dopamina D1, 5-HT1, 5-HT2, benzodiazepina, GABA, muscarínicos, alfa1, alpha2- y beta-adrenérgicos.

Question 24

Farmacocinetica ropirinol

Answer 24

el ropirinol es un agonista dopaminérgico no ergolínico con alta especificidad relativa
“in vitro” y una actividad intrínseca frente a los subtipos de receptores de dopamina D2 y D3, con mayor afinidad hacia los subtipos de receptores D3 que hacia los D2 o D4. El ropinirol tiene moderada afinidad “in vitro” por los receptores opioides. El ropinirol y sus metabolitos tienen insignificante afinidad in vitro de dopamina D1, 5-HT1, 5-HT2, benzodiazepina, GABA, muscarínicos, alfa1, alpha2- y beta-adrenérgicos.

Question 25

Indicaciones clínicas ropirinol

Answer 25

El ropinirol (en forma de clorhidrato) es un agonista dopaminérgico que muestra una alta afinidad hacia los receptores D2 y D3 y muy poca afinidad hacia los receptores D1 y de cualquier otro tipo. Se utiliza el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y en el síndrome de las piernas inquietas.

Question 26

Precauciones especiales de empleo del ropirinol

Answer 26

Ropinirol se ha relacionado con somnolencia y episodios de sueño repentino, particularmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson (ver sección 4.8.). Con poca frecuencia, se ha notificado sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin conocimiento o señales de advertencia, sin embargo, en el Síndrome de las Piernas Inquietas este fenómeno es muy raro. Se debe informar a los pacientes de esto y aconsejarles que, durante el tratamiento con ropinirol, tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria. Los pacientes que han experimentado somnolencia y/o un episodio de sueño repentino deben abstenerse de conducir o de utilizar maquinarias. Además, puede considerarse reducir la dosis o finalizar el tratamiento.

Question 26

Precauciones especiales de empleo del ropirinol

Answer 26

Ropinirol se ha relacionado con somnolencia y episodios de sueño repentino, particularmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson (ver sección 4.8.). Con poca frecuencia, se ha notificado sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin conocimiento o señales de advertencia, sin embargo, en el Síndrome de las Piernas Inquietas este fenómeno es muy raro. Se debe informar a los pacientes de esto y aconsejarles que, durante el tratamiento con ropinirol, tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria. Los pacientes que han experimentado somnolencia y/o un episodio de sueño repentino deben abstenerse de conducir o de utilizar maquinarias. Además, puede considerarse reducir la dosis o finalizar el tratamiento.