Respiratorio Flashcards
Fármaco prototipo agonista de los receptores β2 del músculo liso de vías respiratorias con el siguiente mecanismo de acción:
Activar a la vía de la G- adenilato ciclasa-AMPc-PKA, revirtiendo los fenómenos estimulados por Ca2+ permitiendo la broncodilatación.
Salbutamol
Segundo fármaco β2 adrenérgico: salmeterol
Fármaco β2 adrenérgico cuya farmacocinética:
A: Inhalado alrededor del 80% - 90%, periodo de latencia: 5 - 15 min, Cmax: 30 - 90min, ABC: 6 h
D: UPP: 10%
M: Metabolismo parcial dando sulfato-fenólico inactivo
E: Renal 28%, metabolitos inactivos 44%
Permite ser indicado para el tratamiento de CRISIS ASMÁTICA (ASMA) [antagonismo de la broncoconstricción] y para el tratamiento sintomático del ESPASMO BRONQUIAL asociado a EPOC como BRONQUITIS CRÓNICA O ENFISEMA PULMONAR protegiendo de diversos desafíos como el ejercicio, el aire frío y los alérgenos.
Salbutamol
Algunos efectos que favorecen los agonistas β2 como el salbutamol al activar a la PKA son:
- Impedir la liberación de mediadores, de células cebadas aisladas, del pulmón humano (por medio de receptores β2).
- Evitar la fuga microvascular y con ello la génesis del edema de la mucosa bronquial después de la exposición
a mediadores, como la histamina y el leucotrieno D4 - Incrementar la secreción de moco de glándulas submucosas y el transporte iónico a través del epitelio de
vías respiratorias (puede intensificar la eliminación por el mecanismo mucociliar, revirtiendo la eliminación
deficiente que priva en el asma). - Reducción en la neurotransmisión de los nervios colinérgicos de las vías respiratorias, por un efecto a nivel
de los receptores β2 presinápticos, para inhibir la liberación de acetilcolina (ACh).
Datos moleculares extra:
- Aumento del conducto de K+ por Ca2+
- Aumento del intercambio de Na+/Ca2+
- Aumento de la ATPasa de Na+ y Ca2+
- Disminución de la vía de PLC-IP3-Ca2+
- Disminución de MLCK
Fármaco que al alargar el agonismo beta-adrenérgico provoca los siguientes efectos adversos:
Palpitaciones y taquicardia,hipopotasemia, náuseas, vómito, cefalea, temblor muscular y tos
Salbutamol
Llega a tu consultorio de especialidad un paciente que fue diagnosticado recientemente con ASMA, al revisar sus estudios de gabinete te percatas que tiene el potasio bajo (hipopotasemia), y arritmia. La nota médica refiere que la arritmia está siendo tratada con esparfloxacino.
¿Qué familia de fármacos está contraindicado en este paciente?
Agonistas beta-adrenérgicos como el SALBUTAMOL.
¿Por qué?
Se puede producir una potenciación de los efectos cardiotóxicos, por lo que se recomienda evitar la asociación.
La hipopotasemia podría favorecer la aparición de prolongaciones del intervalo QTc y dar lugar a graves arritmias cardíacas. Es aconsejable corregir la hipopotasemia antes de iniciar un tratamiento con salbutamol.
Llega a tu consulta una mujer asmática crónica, se encuentra en el 1er trimestre de embarazo. Te pregunta sobre si es recomendable que siga tratando su enfermedad con salbutamol.
¿Cual es la clasificación del riesgo en el embarazo del salbutamol?
Se recomienda que su utilización se restrinja sólo a aquellas situaciones en las que no existiendo otra alternativa terapéutica más segura, los beneficios superen los riesgos potenciales.
Clasificación: C
Fármaco antagonista competitivo de la unión de ACh a receptores colinérgicos muscarínicos [M3], provocando un efecto constrictor en el músculo liso bronquial (broncodilatación)
Bromuro de ipratropio
Fármaco con los siguientes parámetros farmacocinéticos:
A: Tmax: 10 - 20 min, F: 7%
D: UPP: 9%, Volumen de distribución: 338 L, atraviesa con dificultad BHE o placenta
M: Hepático, 8 metabolitos inactivos
E: Orina = 40%, Heces= 60%, Biliar= 10%
Permite ser indicado para el tratamiento combinado con agonistas beta-adrenérgicos del ASMA, BRONQUITIS CRÓNICA, EPOC
Bromuro de ipratropio
En tu rotación por psiquiatría, los pacientes eran tratados con ANTICOLINÉRGICOS (antidepresivos tricíclicos, IMAO, antiparkinsonianos). Tu doctor pregunta si en caso de que los pacientes presentaran asma podrían ser tratados con BROMURO DE IPRATROPIO.
¿Qué le responderías?
NO
Se podrían potenciar los efectos antimuscarínicos
Llega a tu consultorio un paciente que te dice tiene su boca seca, muchas nauseas, dolor de estómago (dispepsia), dolor de cabeza (cefalea), dolor de garganta (faringitis), dolor de espalda, al orinar le duele (probable infección del tracto urinario). Le preguntas si padece de alguna enfermedad y si está tomando un medicamento.
Te dice que sí, y que tiene ASMA .
¿Qué medicamento ocasiona esos efectos adversos?
Bromuro de ipratropio
Fármaco antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos, con clasificación B en el embarazo.
Bromuro de ipratropio
Fármacos recomendados como tratamiento de primera línea para personas con ASMA persistente que requieren de un inhalador de agonista β2 para el control de los síntomas más de dos veces por semana.
En adultos con:
- Asma leve (flujo espiratorio máximo > 80%)
- Asma moderado (flujo espiratorio máximo 60-80%)
- Asma grave (flujo espiratorio máximo <60%)
Y tratamiento de EPOC con una FEV1 < 60%
Fluticasona, beclometasona, budesonida
Un paciente que cursa con tratamiento antifúngico azólico (INHIBIDOR DE CYP3A4), ¿puede tomar fármacos glucocorticoides: FLUTICASONA, BECLOMETASONA, BUDESONIDA?
NO
Posible incremento de los niveles orgánicos de fluticasona o budesonida, debido a un descenso de su metabolismo hepático, como consecuencia de la inhibición del CYP3A4 por los inhibidores de la proteasa.
Llega a tu consultorio una paciente con los siguientes signos y síntomas:
CANDIDIASIS ORAL y FARÍNGEA, NEUMONÍA Y BRONQUITIS, se acompaña de cefalea, RONQUERA, contusiones en su piel.
Al preguntarle si consume algún medicamento te dice que si, un glucocorticoide para el asma.
¿Qué medicamento puede ser?
FLUTICASONA, BECLOMETASONA, BUDESONIDA.
Fármaco con los siguientes parámetros farmacocinéticos:
A: Poca liposolubilidad, F: 7,8%, Cmax:.0.5-1 h
D: UPP: 91%, Vd: 310 l, SUSTRATO DE LA GLICOPROTEÍNA P (P-gp)
M: Hidrolisis por CYP3A4; generando 17-carboxílico (inactivo)
E: Heces: 95%, t1/2 de 7,8 h
Que presenta el siguiente mecanismo de acción:
Glucocorticoide que inhibe a la fosfolipasa A2, evitando la liberación de citoquinas de la óxido nítrico sintetasa, dando lugar a efectos antiinflamatorios. El fármaco presenta una potencia superior al dipropionato de beclometasona o a la budesónida, aunque esto no supone una diferencia en su eficacia. Sin embargo, parece que a mayor potencia del corticoide, mejor tolerabilidad y cumplimiento.
Fluticasona
Glucocorticoide utilizado para asma cuya administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos. En caso de usarse se hará a la mínima dosis posible, y se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.
Clasificación C
Fluticasona
Profármaco que libera el CORTICOSTEROIDE activo después del desdoblamiento del grupo éster en los pulmones. Tiene como mecanismo de acción inhibir a la fosfolipasa A2, evitando la liberación de citoquinas de la óxido nítrico sintetasa, dando lugar a efectos antiinflamatorios. Es utilizado para tratar el asma
Beclometasona
Dentro de las precauciones para administrar este fármaco se encuentra la insuficiencia corticosuprarrenal, ya que puede ocasionar una inhibición del eje hipotálamo-hipofisiario-adrenal.
Glucocorticoides, beclometasona
Glucocorticoide con los siguientes parámetros farmacocinéticos:
A: Tmax: 30 min.
D: UPP: 87%
M: PROFÁRMACO= monopropinato de beclometasona, transformado lentamente en beclometasona. Metabolizado por CYP3A4
E: Heces= 64%, Orina=14%
Beclometasona
Fármaco con los siguientes parámetros farmacocinéticos:
A: Nebulizador= periodo de latencia: 10-30 min
D: UPP: 90%, Vd: 3 l/kg
M: CYP3A4 formando 6-beta-hidroxibudesónida y 16-alfa-hidroxiprednisolona
E: Hepático, Orina= 60%
Es considerado un ANTIINFLAMATORIO ESTEROIDEO, un corticosteroide con actividad principalmente de GLUCOCORTICOIDE, que mediante su mecanismo de acción logra efectos antiinflamatorios son el resultado de una disminución en la formación y actividad de los mediadores de la inflamación (quininas, histamina, enzimas liposomales, prostagladinas y leucotrienos).
Utilizado en el ASMA y en la RINITIS ALÉRGICA.
Budesonida
