Teste 1 Flashcards
O que é Farmacologia?
Estudo dos efeitos de substâncias químicos nos tecidos vivos, incluindo o estudo de fármacos e o estudo de produtos químicos com propriedades tóxicas
Perspetiva histórica da farmacologia
1500 a.C: papiro de Ebers (documento mais antigo, considerado o primeiro tratado de farmacologia)
400 a.C: Hipócrates
129 d.C: Galeno (formulações galénicas - forma como se apresentam os farmacos)
Sec. XVI: Avaicena e Paracelso (pai dos princípios químicos, “Todas os remédios são um veneno, a única coisa que os distingue é a dose”)
Sec. XVIII: François Magendie e Claude Bernard (pais da farmacologia experimental)
Séc. XIX: Rudolf Buchheim e Oswald Schmiedeberg (pais da farmacologia moderna; instituiram a primeira faculdade de farmacologia)
Ambitos da farmacologia: define farmacognesia, farmacocinética, farmacodinamia, farmacogenética, toxicologia e farmacoterapia
Farmacognosia: estudo da origem, conservação e identificação dos fármacos
Farmacocinética: estudo da absorção, distribuição, metabolismo e excreção do fármaco
Farmacodinamia: estudo da atuação do fármaco no organismo a nível molecular
Farmacogenética: estudo dos problemas relacionados com a influencia do background genético
Toxicologia: estudo das ações tóxicos dos fármacos
Farmacoterapia: ciência de adequar a melhor terapêutica para determinado doente
Exemplo de farmacogenética: O que pode provocar a deficiência da enzima glucose-6-fosfato desidrogenase?
Esta enzima gera NADPH (pela conversão de glucose-6-fosfato em fosfogluconato), que é extremamente importante na regeneração da glutationa reduzida, uma das principais defesas antioxidantes. Com a deficiência nesta enzima, fármacos que provoquem direta ou indiretamente stress oxidativa são extremamente tóxicos para estes indivíduos.
Define fármaco
Qualquer substância química capaz de modificar funções biológicas nos organismos, alterações que podem ser funcionais como somáticas (alterações na estrutura celular ou do tecido). Tanto pode ter ações farmacológicas benéficas como prejudiciais
Define medicamento
substância ou associação de substância utilizada pelas suas características preventivas ou curativas de doenças em seres humanos
Distingue medicamento organotrópico de etiotrópico
Organotrópico - resulta da ação direta sobre o organismo (ex:anti-inflamatórios)
Etiotrópicos - resulta da ação direta no agente patogénico e não no organismo (ex: antibióticos)
Define principio ativo
substância ou grupo de substâncias responsável pela ação terapêutica, cuja composição química é conhecida e bem definida
Propriedades do fármaco ideal (7)
efetividade segurança seletividade reversibilidade fácil administração interações mínimas isento de reações adversas
Distingue efeito principal de efeito secundário e de efeito adverso
Principal: efeito terapeutico esperado
Secundário: farmaco pode atuar nos mesmos recetores mas num tecido diferente em que não queriamos que atuasse (contudo, é um efeito esperado na mesma); pode ter um efeito positivo e, por isso, pode ser desejável (ex: antihistamínicos)
Adverso - sempre prejudicial e indesejável (ex: ibuprofeno/aspirina)
Objetivos do Sistemas de Farmaco-Vigilância da OMS:
Monitorizar a segurança dos medicamentos;
Avaliar a relação beneficio-risco e implicações para a saúde publica;
Intervir no sentido de minimizar o risco e maximizar o benefício;
Transmitir informação sobre os dados de segurança e ações tomadas;
Monitorizar o impacto das ações
Limitações dos ensaios clínicos
Nº limitado de doentes alocados; Tempo limitado de monitorização; Excluídos doentes polimedicados; Excluídos doentes com comorbilidades; Excluídas crianças, idosos e grávidas; Excluídas situações de erro, abuso ou uso indevido
Os fármacos, quanto à origem podem ser classificados como:
naturais (inorgânicos, animais e vegetais), sintéticos e semi-sintéticos
Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser:
Etiológicos (tratam a causa da doença, ex: antibióticos)
De substituição (compensar a deficiência de alguma substância, ex: suplementos vitamínicos)
Sintomáticos (aliviam os sintomas)
Profiláticos (prevenir o desenvolvimento de doença, ex: vacinas)
O que são os excipientes?
ingredientes inertes (sem atividade farmacológica) que são necessários para a formulação do farmaco, dando volume e permitindo que ele se agregue durante o processo de compressão (ligantes, desintegrantes, lubrificante, corantes, etc)
Segundo as suas propriedades fisicas, as formas farmaceuticas podem ser:
Sólidas, semissólidas, gasoso e líquido
Quais as preparações farmacêuticas existentes?
- especialidades
- magistrais (“receita” do médico)
- oficinais (segundo a Farmacopeia)
Parâmetros que condicionam a forma farmacêutica?
- via de administração
- estabilidade
- modulação da absorção
- proteção contra o oxigénio e ácido do estomago
- disfarçar sabores ou odores desagradáveis
Que fatores determinam a escolha da via de administração?
- tipo de ação desejada
- rapidez da ação desejada
- propriedades fisico-químicas do fármaco
- conveniência
- custo
Porquê é que as vias inalatórias e dérmicas entram nos dois tipos de administração (atópica e sistémica)?
Dependendo do tipo e das caracteristicas fisico-químicas do farmaco e do estado do local de administração, pode ou não ser absorvido para a circulação
Como ocorre a libertação do principio ativo num farmaco de 1º, 2º e 3º geração?
1ª geração – Libertação convencional (não modificada); princípio ativo é libertado por completo e por desintegração simples da forma farmacêutica -> processo espontâneo; A absorção e distribuição do PA baseia-se apenas nas suas propriedades físico-químicas
2ª geração – Libertação controlada do PA
- Libertação prolongada (SR) – núcleo do comprimido formulado de forma a ter uma taxa de desintegração gradual e revestido de forma a permitir que a degradação seja controlada. Em vez de o comprimido chegar ao estômago e desintegrar-se logo por completo, estes revestimentos fazem com que o comprimido seja lentamente desintegrado e libertado o PA -> libertação inicial de PA e posterior libertação prolongada
- Libertação controlada (CR) – controlo da velocidade de libertação através do tipo de excipientes utilizados e o revestimento à volta do núcleo, de forma a manter constante a concentração do fármaco.
3ª geração – Sistemas de distribuição no alvo: levar o fármaco apenas para onde queremos
- Distribuição passiva – através de lipossomas
• Ex: doxorrubicina – tratamento contra tumores administrada sob a forma de lipossomas -> os tumores necessitam de grande quantidade de sangue pois necessitam de grandes quantidades de glucose – criam neovascularização (formação de novos vasos, com fenestras muito maiores do que os normais). Se o PA estiver dentro de lipossomas também de maiores dimensões de que as fenestras normais, esses lipossomas apenas atravessam as fenestras nos capilares dos tumores.
- Distribuição ativa – formula o fármaco para se dirigir especificamente para as células pretendidas; aumento da afinidade para os recetores das células-alvo
• Ex: anticorpos monoclonais (transtuzumab no cancro da mama) Recetor HER-2 é sobre-expresso em alguns tipos de células tumorais e conferem vantagem às células que o expressam, dado que condiciona a sinalização anti-apoptótica. Assim, é benéfico bloquear esse sinal. Os anticorpos monoclonais são muito específicos e por isso eficazes.