Teste 1 Flashcards

1
Q

O que é Farmacologia?

A

Estudo dos efeitos de substâncias químicos nos tecidos vivos, incluindo o estudo de fármacos e o estudo de produtos químicos com propriedades tóxicas

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2
Q

Perspetiva histórica da farmacologia

A

1500 a.C: papiro de Ebers (documento mais antigo, considerado o primeiro tratado de farmacologia)
400 a.C: Hipócrates
129 d.C: Galeno (formulações galénicas - forma como se apresentam os farmacos)
Sec. XVI: Avaicena e Paracelso (pai dos princípios químicos, “Todas os remédios são um veneno, a única coisa que os distingue é a dose”)
Sec. XVIII: François Magendie e Claude Bernard (pais da farmacologia experimental)
Séc. XIX: Rudolf Buchheim e Oswald Schmiedeberg (pais da farmacologia moderna; instituiram a primeira faculdade de farmacologia)

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3
Q

Ambitos da farmacologia: define farmacognesia, farmacocinética, farmacodinamia, farmacogenética, toxicologia e farmacoterapia

A

Farmacognosia: estudo da origem, conservação e identificação dos fármacos
Farmacocinética: estudo da absorção, distribuição, metabolismo e excreção do fármaco
Farmacodinamia: estudo da atuação do fármaco no organismo a nível molecular
Farmacogenética: estudo dos problemas relacionados com a influencia do background genético
Toxicologia: estudo das ações tóxicos dos fármacos
Farmacoterapia: ciência de adequar a melhor terapêutica para determinado doente

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4
Q

Exemplo de farmacogenética: O que pode provocar a deficiência da enzima glucose-6-fosfato desidrogenase?

A

Esta enzima gera NADPH (pela conversão de glucose-6-fosfato em fosfogluconato), que é extremamente importante na regeneração da glutationa reduzida, uma das principais defesas antioxidantes. Com a deficiência nesta enzima, fármacos que provoquem direta ou indiretamente stress oxidativa são extremamente tóxicos para estes indivíduos.

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5
Q

Define fármaco

A

Qualquer substância química capaz de modificar funções biológicas nos organismos, alterações que podem ser funcionais como somáticas (alterações na estrutura celular ou do tecido). Tanto pode ter ações farmacológicas benéficas como prejudiciais

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6
Q

Define medicamento

A

substância ou associação de substância utilizada pelas suas características preventivas ou curativas de doenças em seres humanos

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7
Q

Distingue medicamento organotrópico de etiotrópico

A

Organotrópico - resulta da ação direta sobre o organismo (ex:anti-inflamatórios)
Etiotrópicos - resulta da ação direta no agente patogénico e não no organismo (ex: antibióticos)

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8
Q

Define principio ativo

A

substância ou grupo de substâncias responsável pela ação terapêutica, cuja composição química é conhecida e bem definida

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9
Q

Propriedades do fármaco ideal (7)

A
efetividade
segurança
seletividade
reversibilidade
fácil administração
interações mínimas
isento de reações adversas
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10
Q

Distingue efeito principal de efeito secundário e de efeito adverso

A

Principal: efeito terapeutico esperado
Secundário: farmaco pode atuar nos mesmos recetores mas num tecido diferente em que não queriamos que atuasse (contudo, é um efeito esperado na mesma); pode ter um efeito positivo e, por isso, pode ser desejável (ex: antihistamínicos)
Adverso - sempre prejudicial e indesejável (ex: ibuprofeno/aspirina)

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11
Q

Objetivos do Sistemas de Farmaco-Vigilância da OMS:

A

Monitorizar a segurança dos medicamentos;
Avaliar a relação beneficio-risco e implicações para a saúde publica;
Intervir no sentido de minimizar o risco e maximizar o benefício;
Transmitir informação sobre os dados de segurança e ações tomadas;
Monitorizar o impacto das ações

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12
Q

Limitações dos ensaios clínicos

A
Nº limitado de doentes alocados;
Tempo limitado de monitorização; 
Excluídos doentes polimedicados;
Excluídos doentes com comorbilidades;
Excluídas crianças, idosos e grávidas;
Excluídas situações de erro, abuso ou uso indevido
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13
Q

Os fármacos, quanto à origem podem ser classificados como:

A

naturais (inorgânicos, animais e vegetais), sintéticos e semi-sintéticos

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14
Q

Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser:

A

Etiológicos (tratam a causa da doença, ex: antibióticos)
De substituição (compensar a deficiência de alguma substância, ex: suplementos vitamínicos)
Sintomáticos (aliviam os sintomas)
Profiláticos (prevenir o desenvolvimento de doença, ex: vacinas)

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15
Q

O que são os excipientes?

A

ingredientes inertes (sem atividade farmacológica) que são necessários para a formulação do farmaco, dando volume e permitindo que ele se agregue durante o processo de compressão (ligantes, desintegrantes, lubrificante, corantes, etc)

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16
Q

Segundo as suas propriedades fisicas, as formas farmaceuticas podem ser:

A

Sólidas, semissólidas, gasoso e líquido

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17
Q

Quais as preparações farmacêuticas existentes?

A
  • especialidades
  • magistrais (“receita” do médico)
  • oficinais (segundo a Farmacopeia)
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18
Q

Parâmetros que condicionam a forma farmacêutica?

A
  • via de administração
  • estabilidade
  • modulação da absorção
  • proteção contra o oxigénio e ácido do estomago
  • disfarçar sabores ou odores desagradáveis
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19
Q

Que fatores determinam a escolha da via de administração?

A
  • tipo de ação desejada
  • rapidez da ação desejada
  • propriedades fisico-químicas do fármaco
  • conveniência
  • custo
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20
Q

Porquê é que as vias inalatórias e dérmicas entram nos dois tipos de administração (atópica e sistémica)?

A

Dependendo do tipo e das caracteristicas fisico-químicas do farmaco e do estado do local de administração, pode ou não ser absorvido para a circulação

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21
Q

Como ocorre a libertação do principio ativo num farmaco de 1º, 2º e 3º geração?

A

1ª geração – Libertação convencional (não modificada); princípio ativo é libertado por completo e por desintegração simples da forma farmacêutica -> processo espontâneo; A absorção e distribuição do PA baseia-se apenas nas suas propriedades físico-químicas
2ª geração – Libertação controlada do PA
- Libertação prolongada (SR) – núcleo do comprimido formulado de forma a ter uma taxa de desintegração gradual e revestido de forma a permitir que a degradação seja controlada. Em vez de o comprimido chegar ao estômago e desintegrar-se logo por completo, estes revestimentos fazem com que o comprimido seja lentamente desintegrado e libertado o PA -> libertação inicial de PA e posterior libertação prolongada
- Libertação controlada (CR) – controlo da velocidade de libertação através do tipo de excipientes utilizados e o revestimento à volta do núcleo, de forma a manter constante a concentração do fármaco.
3ª geração – Sistemas de distribuição no alvo: levar o fármaco apenas para onde queremos
- Distribuição passiva – através de lipossomas
• Ex: doxorrubicina – tratamento contra tumores administrada sob a forma de lipossomas -> os tumores necessitam de grande quantidade de sangue pois necessitam de grandes quantidades de glucose – criam neovascularização (formação de novos vasos, com fenestras muito maiores do que os normais). Se o PA estiver dentro de lipossomas também de maiores dimensões de que as fenestras normais, esses lipossomas apenas atravessam as fenestras nos capilares dos tumores.
- Distribuição ativa – formula o fármaco para se dirigir especificamente para as células pretendidas; aumento da afinidade para os recetores das células-alvo
• Ex: anticorpos monoclonais (transtuzumab no cancro da mama)  Recetor HER-2 é sobre-expresso em alguns tipos de células tumorais e conferem vantagem às células que o expressam, dado que condiciona a sinalização anti-apoptótica. Assim, é benéfico bloquear esse sinal. Os anticorpos monoclonais são muito específicos e por isso eficazes.

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22
Q

Quais são as vantagens de fármacos de 2ª geração?

A

Conseguir controlar a libertação do principio ativo.

23
Q

Quais as propriedades fisico-químicas que os fármacos precisam de ter para administração por via inalatória?

A

voláteis ou gasosos
baixo peso molecular
altamente lipossolúveis

24
Q

O que é o efeito de primeira passagem?

A

Somatório de todos os processos que levam a que o fármaco seja menos absorvido e que tenha menor biodisponibilidade.

  • Principal fator: metabolização pelo fígado quando administrado por via oral.
  • Outro fator: enterócitos expressam moléculas da família da glicoproteína P (bomba de efluxo). Quando estas moléculas têm afinidade com o fármaco, este, estando dentro dos enterócitos, é bombeado de novo para o lúmen intestinal, impedindo a sua absorção.
25
Q

Fatores que influenciam a absorção?

A
  • intimidade de contacto
  • tempo de contacto
  • espessura de contacto
  • área de absorção
26
Q

Qual o mecanismo de absorção mais comum?

A

Difusão passiva

27
Q

O que é o comprimento de reserva?

A

Comprimento de intestino em que não ocorre a absorção do fármaco

28
Q

Quais são os fatores intrínsecos ao PA que influenciam a transposição de membranas?

A
  • pKa, ionização e polaridade
  • coeficiente de partição
  • solubilidade
29
Q

O que é o coeficiente de partição?

A

Indica o grau de lipofilia ou hidrofilia

30
Q

Em que a forma os fármacos são farmacologicamente ativos?

A

forma livre protonada

31
Q

Quais os fatores que condicionam a distribuição?

A

Débito cardíaco, perfusão sanguínea, permeabilidade capilar e volume do tecido

32
Q

Quais as fases de distribuição e quais os órgãos envolvidos na mesma?

A

1º fase - cérebro, rim, fígado e coração

2º fase - músculos, músculos e tecido adiposo

33
Q

Quais os compartimentos do corpo que se comportam como reservatórios de fármacos?

A

Tecido adiposo, tecido ósseo e proteínas plasmáticas

34
Q

De que depende a quantidade de fármaco livre no sangue?

A
  • concentração do fármaco
  • afinidade para locais de ligação
  • nº de locais de ligação
35
Q

Que proteínas plasmáticas se ligam aos fármacos?

A

albumina (fármacos de ácidos fracos)
glicoproteinas alpha-1 (bases fracas)
lipoproteínas (neutros ou básicos)

36
Q

Porque é tão difícil os fármacos atravessarem a barreira hematoencefálica?

A
  • células endoteliais não apresentam vesículas de pinocitose
  • predominam as tight junctions, não existindo fendas intercelulares
  • a presença de astrócitos, densificam a espessura da barreira, aumentando a impermeabilização
37
Q

Que características necessitam de ter os fármacos para atravessar a barreira hematoencefálica?

A
  • moléculas hidrossoluveis se forem de dimensoes muito pequenas
  • moléculas lipossoluveis com dimensões mais elevadas
38
Q

Como é que a absorção é alterada ao longo da gestação na barreira placentária?

A

Ao longo da gestação, a permeabilidade e transporte aumentam, pois a espessura dos tecidos que separam o sangue maternal e fetal diminuem.

39
Q

Qual o objetivo das reações de metabolização?

A

Tornar o fármaco o mais polar possível para ser possível a sua excreção pela urina.

40
Q

Consequências da biotransformação

A
  • inativação do fármaco
  • ativação de pro-farmacos
  • produção de metabolitos tóxicos
41
Q

Onde ocorrem as reações de metabolização?

A

Nos microssomas, estruturas do RER, dos hepatócitos (fundamentalmente)

42
Q

Qual a equação da fase I?

A

NADPH + H+ + Fármaco + O2 -> NADP+ + H20 + Fármaco Oxidado

43
Q

Principais reações na fase II?

A

Glucuronidação - conjução com ácido glucurónico
Sulfatação - conjugação de grupos sulfatos
Acetilação - conjugação de grupos acetil

44
Q

O que pode condicionar a biotrasnformação?

A
  • alterações fisiológicas: espécie, idade, nutrição (ex: a funcionalidade do fígado altera-se ao longo da idade)
  • alterações farmacológicas: inibição ou indução dos citocromos )
  • alterações patológicas (hepatopatias, idiossincrasias)
45
Q

Quais os parâmetros importantes para definir a frequência e concentração da dose?

A

Volume de distribuição, biodisponibilidade, tempo de meia vida e clearance

46
Q

O que é o volume de distribuição?

A

Volume em que seria necessário diluir o fármaco para produzir a concentração plasmática observada

47
Q

Qual é a cinética de absorção? E a de eliminação

A

0 ou 1. 1.

48
Q

O que é a clearance?

A

Volume de sangue que é completamente depurado de uma substância num dado período de tempo

49
Q

O que é a biodisponibilidade e do que depende?

A

Velocidade e extensão com que um principio ativo é libertado da forma farmacêutica e fica disponível n a corrente sanguínea. O seu valor depende de:

  • via de administração
  • propriedades físico-químicas (solubilidade, pKa,…)
  • tipo de formulação
  • fatores fisiológicos (esvaziamento gástrico, motilidade intestinal, função hepática)
  • idade, género
50
Q

O que é a biodisponibilidade absoluta?

A
  • quantidade relativa que um fármaco atinge a circulação sistémica na sua forma inalterada
  • comparação entre uma formulação oral e uma formulação IV
51
Q

O que é a disponibilidade relativa?

A

Comparação entre duas formulações –> Bioequivalência

52
Q

O que são fármacos bioequivalentes?

A

Uma formulação diz-se bioequivalente ao medicamento de referência, se liberta o seu principio ativo na circulação sistémica com a mesma extensão e velocidade

53
Q

O que é a dose de carga?

A

Dose administrada em situações de emergência em que é necessário atingir rapidamente concentração terapêutica.