Anti-hipertensores Flashcards
Considera-se hipertensão quando a pressão sistólica está acima dos ____ e quando a pressão diastólica está acima dos ____.
130 mmHg
85 mmHg
Que classes de fármacos podem ser utilizados em situações de hipertensão?
- Diuréticos
- Agentes simpaticolíticos
- Vasodilatores diretos
- Bloqueadores da entrada de cálcio
- Modificadores do eixo renina-angiotensina-aldosterona
Em que medida podem atuar os fármacos anti-hipertensores?
Diminuição do débito cardíaco: - beta bloqueadores - bloqueadores de canais de Ca2+ - Diuréticos Diminuição da resistência vascular sistémica média: - inibidores ECA - antagonistas AT1 - alfa 1 bloqueadores - agonistas alfa 2 - agonistas DA1 - Diuréticos - Simpaticolíticos - Vasodilatadores
No geral, qual o mecanismo de ação dos diuréticos?
Deleção do Na+, que vai levar a uma maior excreção de água -> Diminuição do volume sanguíneo
Porque razão se torna mais eficaz tornar diuréticos com IECA (inibidores da enzima conversora da angiotensina)
A perda de Na+ vai estimular o eixo renina - angiotensina - aldosterona. A angiotensina vai estimular a secreção de aldosterona, que estimula a reabsorção de sódio nos rins, contrariando o efeito dos diuréticos.
Os inibidores da anidrase carbónica pertencem à classe de ______, tendo uma eficácia ____.
Exemplos
Diuréticos
Reduzida
Acetazolamida; Ciclorofenamida
Qual o mecanismo de ação dos inibidores da anidrase carbónica?
Inibem a formação do ião carbonato, levando à diminuição da excreção de H+. Isso vai levar a uma maior excreção de Na+, pois a excreção de H+ é necessária à reabsorção de NA+, na bomba de contratransporte de Na+ e H+
Qual o mecanismo de ação dos diuréticos da ansa? Exemplos.
Bloqueiam a reabsorção de Cl-, inibindo o sistema de co-transporte Na+/K+/Cl-. A deleção de Na+, K+ e Cl- faz com que haja diminuição de PA e cálcio e magnésio
Furosemida
Qual o mecanismo de ação das tiazidas e homólogos?
Exemplos
Inibição do transporte de Cl- na membrana luminal no segmento do túbulo contornado distal, impedindo a reabsorção de sódio. Vai houver um aumento da reabsorção de Cálcio -> útil em doente hipertenso que sofra osteoporose
- Clorotiazida
- Hidroclorotiazida
- Indapamida
Que diuréticos podem causar hiperglicémia?
Tiazidas
- diminuem a libertação de insulina pelas células b pancreáticas
- aumento da resistência periférica à insulina
- aumento da glicogenólise
Não aconselhado a diabéticos
Apesar de os diuréticos no tubulo distal não terem muito efeito anti-hipertensora, porquê é que são muitas vezes utilizados em conjunto com outros diuréticos?
Minimizam a perda de potássio dos diuréticos da ansa e das tiazidas
Dentro dos diureticos do túbulo distal, estes podem ser:
Antagonistas da aldosterona: espironolactona
- antagoniza os efeitos da aldosterona (inibe a expressão dos canais de sódio)
Não antagonistas da aldosterona: Amilorido
- bloqueiam diretamente os canais de sódio do túbulo distais
Ao inibir a excreção do sódio, o potássio mantém-se, sendo por isso poupadores de potássio
Porquê é que os simpaticolíticos têm maior eficácia quando associados com um diurético?
Porque o seu efeito anti-hipertensivo pode ser limitado pela retenção de sódio pelos rins e a expansão do volume sanguíneo
Mecanismo dos inibidores do SN simpático a nível central?
Exemplos
Estimulação pré-sináptica dos recetores alfa 2, que estabelecem um controlo retronegativo -> inibem a libertação de mais neurotransmissor -> diminuição da atividade simpática eferente
- Metildopa
- Clonidina
Qual o anti-hipertensor de excelência na gravidez?
Metildopa
Como atuam os alcaloides de Rauwolfia?
Exemplo
Efeitos
Bloqueiam a re-captação das monoaminas (NE) -> impedir a reciclagem do neurotransmissor -> esgotamento de NE -> diminuição da atividade simpática
- Reserpina
- Depressão, Suicídio (impede a recaptação de outras monoaminas, como a serotonina)
Mecanismo do simpaticoplégicos.
Exemplos:
Captados pelas terminações nervosas pós-ganglionares do SN simpático -> transportados para a vesículas de armazenamento -> substituem as catecolaminas, esgotando-as -> deleção de NE
- Guanetidina
- Guanabenz
- Bretilio
Exemplos de bloqueadores alfa 1. Consequências
- Prazosina
- Doxazosina
Bloqueiam os efeitos da adrenalina nos musculo liso vascular -> Vasodilatação
Porquê é que os bloqueadores seletivos de alfa 1 são favoráveis para diabéticos e colesterol alto?
- diminuem os triglicéridos
- diminuem LDL
- estimulam HDL (colesterol bom)
- aumentam a sensibilidade dos tecidos à insulina
Mecanismo de ação dos bloqueadores beta:
- Diminuem a frequência, a força e a contratilidade
- Diminuição da libertação de renina -> diminuem a reabsorção de Na+
Exemplos de vasodilatadores diretos
- arteriais
- arteriais e venosos
Arteriais: Hidralazina e Minoxidil (orais)
Arteriais e venosos: Nitroprussiato de sódio (IV)
Qual o mecanismo de ação geral dos vasodilatadores diretos?
Relaxamento direto do músculo liso vascular
Utilizados em situações de emergência
Mecanismo da Hidralazina (vasodilatador direto)
Aumento dos níveis de GMPc
Contudo, para compensar, há um aumento da FC e do DC (pelo aumento de consumo de oxigénio)
Mecanismo do Monoxidil (vasodilatador direto)
Principal efeito secundário:
Aumenta a permeabilidade ao cálcio -> hiperpolarização da membrana -> redução do influxo de Ca2+
Hirsutismo (crescimento de pelo) -> utilizado topicamente para tratar a calvice
Mecanismos de nitroprussiato de sódio (vasodilatador direto arterial e venoso)
Ativação da guanilil ciclase:
- libertação de NO
- estimulação direta da enzima
Mecanismo de ação dos bloqueadores da entrada de Ca2+:
Redução do trabalho cardíaco por efeitos cronotopicos e ionotropicos negativos e por vasodilatação sistémica e coronária
Quais a classe de fármacos utilizados na primeira linha na hipertensão?
Bloqueadores de canais de cálcio
Que várias intervenções podem ser feitas a nivel do sistema R-A-A?
- Bloqueadores β -> diminuição daa libertação de renina das células justaglomerulares
- Inibidores da renina, anticorpos anti-renina, análogos do substrato
- Antagonistas dos recetores da angiotensina II (AT1)
- Inibidores da enzima de conversão da angiotensina
- Antagonistas da Aldosterona
Exemplo de um inibidor direto da renina:
- mecanismo de ação
Aliscireno
Inibe a atividade catalítica da renina, impedindo a clivagem do angiotensinogénio a angiotensina 1
Exemplos de IECAs:
- mecanismo de ação
Captopril
Lisinopril
Enalapril
- inibe a enzima conversora de angiotensina I em angiotensina II
A enzima ECA também é responsável pela inativação da bradicinina, que é um potente _____. O aumento dos níveis de bradicinina, há um aumento da produção de ________, que terão efeitos_______. Por outro lado, a bradicinina é um potente estimulador das terminações nervosas, provocando ______ e _____:
- Vasodilatador
- No e prostaciclinas
- Vasodilatador e Antiagregante (positivo num doente com risco cardiovascular)
- Tosse seca irritativa
- Angioedema (acumulação de fluido na derme profunda, principalmente nos olhos e lábios)
Os IECA são fármacos de primeira linha e de excelência para pacientes com:
Insuficiência cardíaca, renal e diabetes
Mecanismo dos bloqueadores dos recetores da Angiotensina II
Exemplos:
Bloqueiam os recetores da angiotensina II do tipo 1 (AT1) -> inibem os efeitos vasoconstritores e retenção de sódio
- Candesartan; Eprosartan; etc
Em diabéticos, qual a melhor classe de farmaco?
IECA
Num paciente masculino com hipertrofia da prostáta, qual o farmaco indicado?
Antagonista de alfa 1
