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Farmacologia > Anti-hipertensores > Flashcards

Anti-hipertensores Flashcards

1
Q

Considera-se hipertensão quando a pressão sistólica está acima dos ____ e quando a pressão diastólica está acima dos ____.

A

130 mmHg

85 mmHg

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Q

Que classes de fármacos podem ser utilizados em situações de hipertensão?

A
  • Diuréticos
  • Agentes simpaticolíticos
  • Vasodilatores diretos
  • Bloqueadores da entrada de cálcio
  • Modificadores do eixo renina-angiotensina-aldosterona
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Q

Em que medida podem atuar os fármacos anti-hipertensores?

A 
Diminuição do débito cardíaco:
- beta bloqueadores
- bloqueadores de canais de Ca2+ 
- Diuréticos 
Diminuição da resistência vascular sistémica média:
- inibidores ECA 
- antagonistas AT1 
- alfa 1 bloqueadores 
- agonistas alfa 2 
- agonistas DA1
- Diuréticos 
- Simpaticolíticos 
- Vasodilatadores
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4
Q

No geral, qual o mecanismo de ação dos diuréticos?

A

Deleção do Na+, que vai levar a uma maior excreção de água -> Diminuição do volume sanguíneo

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5
Q

Porque razão se torna mais eficaz tornar diuréticos com IECA (inibidores da enzima conversora da angiotensina)

A

A perda de Na+ vai estimular o eixo renina - angiotensina - aldosterona. A angiotensina vai estimular a secreção de aldosterona, que estimula a reabsorção de sódio nos rins, contrariando o efeito dos diuréticos.

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6
Q

Os inibidores da anidrase carbónica pertencem à classe de ______, tendo uma eficácia ____.
Exemplos

A

Diuréticos
Reduzida
Acetazolamida; Ciclorofenamida

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7
Q

Qual o mecanismo de ação dos inibidores da anidrase carbónica?

A

Inibem a formação do ião carbonato, levando à diminuição da excreção de H+. Isso vai levar a uma maior excreção de Na+, pois a excreção de H+ é necessária à reabsorção de NA+, na bomba de contratransporte de Na+ e H+

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8
Q

Qual o mecanismo de ação dos diuréticos da ansa? Exemplos.

A

Bloqueiam a reabsorção de Cl-, inibindo o sistema de co-transporte Na+/K+/Cl-. A deleção de Na+, K+ e Cl- faz com que haja diminuição de PA e cálcio e magnésio

Furosemida

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9
Q

Qual o mecanismo de ação das tiazidas e homólogos?

Exemplos

A

Inibição do transporte de Cl- na membrana luminal no segmento do túbulo contornado distal, impedindo a reabsorção de sódio. Vai houver um aumento da reabsorção de Cálcio -> útil em doente hipertenso que sofra osteoporose

  • Clorotiazida
  • Hidroclorotiazida
  • Indapamida
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10
Q

Que diuréticos podem causar hiperglicémia?

A

Tiazidas

  • diminuem a libertação de insulina pelas células b pancreáticas
  • aumento da resistência periférica à insulina
  • aumento da glicogenólise

Não aconselhado a diabéticos

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11
Q

Apesar de os diuréticos no tubulo distal não terem muito efeito anti-hipertensora, porquê é que são muitas vezes utilizados em conjunto com outros diuréticos?

A

Minimizam a perda de potássio dos diuréticos da ansa e das tiazidas

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12
Q

Dentro dos diureticos do túbulo distal, estes podem ser:

A

Antagonistas da aldosterona: espironolactona
- antagoniza os efeitos da aldosterona (inibe a expressão dos canais de sódio)

Não antagonistas da aldosterona: Amilorido
- bloqueiam diretamente os canais de sódio do túbulo distais

Ao inibir a excreção do sódio, o potássio mantém-se, sendo por isso poupadores de potássio

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13
Q

Porquê é que os simpaticolíticos têm maior eficácia quando associados com um diurético?

A

Porque o seu efeito anti-hipertensivo pode ser limitado pela retenção de sódio pelos rins e a expansão do volume sanguíneo

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14
Q

Mecanismo dos inibidores do SN simpático a nível central?

Exemplos

A

Estimulação pré-sináptica dos recetores alfa 2, que estabelecem um controlo retronegativo -> inibem a libertação de mais neurotransmissor -> diminuição da atividade simpática eferente

  • Metildopa
  • Clonidina
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15
Q

Qual o anti-hipertensor de excelência na gravidez?

A

Metildopa

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16
Q

Como atuam os alcaloides de Rauwolfia?
Exemplo
Efeitos

A

Bloqueiam a re-captação das monoaminas (NE) -> impedir a reciclagem do neurotransmissor -> esgotamento de NE -> diminuição da atividade simpática

  • Reserpina
  • Depressão, Suicídio (impede a recaptação de outras monoaminas, como a serotonina)
17
Q

Mecanismo do simpaticoplégicos.

Exemplos:

A

Captados pelas terminações nervosas pós-ganglionares do SN simpático -> transportados para a vesículas de armazenamento -> substituem as catecolaminas, esgotando-as -> deleção de NE

  • Guanetidina
  • Guanabenz
  • Bretilio
18
Q

Exemplos de bloqueadores alfa 1. Consequências

A
  • Prazosina
  • Doxazosina

Bloqueiam os efeitos da adrenalina nos musculo liso vascular -> Vasodilatação

19
Q

Porquê é que os bloqueadores seletivos de alfa 1 são favoráveis para diabéticos e colesterol alto?

A
  • diminuem os triglicéridos
  • diminuem LDL
  • estimulam HDL (colesterol bom)
  • aumentam a sensibilidade dos tecidos à insulina
20
Q

Mecanismo de ação dos bloqueadores beta:

A
  • Diminuem a frequência, a força e a contratilidade

- Diminuição da libertação de renina -> diminuem a reabsorção de Na+

21
Q

Exemplos de vasodilatadores diretos

  • arteriais
  • arteriais e venosos
A

Arteriais: Hidralazina e Minoxidil (orais)

Arteriais e venosos: Nitroprussiato de sódio (IV)

22
Q

Qual o mecanismo de ação geral dos vasodilatadores diretos?

A

Relaxamento direto do músculo liso vascular

Utilizados em situações de emergência

23
Q

Mecanismo da Hidralazina (vasodilatador direto)

A

Aumento dos níveis de GMPc

Contudo, para compensar, há um aumento da FC e do DC (pelo aumento de consumo de oxigénio)

24
Q

Mecanismo do Monoxidil (vasodilatador direto)

Principal efeito secundário:

A

Aumenta a permeabilidade ao cálcio -> hiperpolarização da membrana -> redução do influxo de Ca2+

Hirsutismo (crescimento de pelo) -> utilizado topicamente para tratar a calvice

25
Q

Mecanismos de nitroprussiato de sódio (vasodilatador direto arterial e venoso)

A

Ativação da guanilil ciclase:

  • libertação de NO
  • estimulação direta da enzima
26
Q

Mecanismo de ação dos bloqueadores da entrada de Ca2+:

A

Redução do trabalho cardíaco por efeitos cronotopicos e ionotropicos negativos e por vasodilatação sistémica e coronária

27
Q

Quais a classe de fármacos utilizados na primeira linha na hipertensão?

A

Bloqueadores de canais de cálcio

28
Q

Que várias intervenções podem ser feitas a nivel do sistema R-A-A?

A
  • Bloqueadores β -> diminuição daa libertação de renina das células justaglomerulares
  • Inibidores da renina, anticorpos anti-renina, análogos do substrato
  • Antagonistas dos recetores da angiotensina II (AT1)
  • Inibidores da enzima de conversão da angiotensina
  • Antagonistas da Aldosterona
29
Q

Exemplo de um inibidor direto da renina:

- mecanismo de ação

A

Aliscireno

Inibe a atividade catalítica da renina, impedindo a clivagem do angiotensinogénio a angiotensina 1

30
Q

Exemplos de IECAs:

- mecanismo de ação

A

Captopril
Lisinopril
Enalapril

  • inibe a enzima conversora de angiotensina I em angiotensina II
31
Q

A enzima ECA também é responsável pela inativação da bradicinina, que é um potente _____. O aumento dos níveis de bradicinina, há um aumento da produção de ________, que terão efeitos_______. Por outro lado, a bradicinina é um potente estimulador das terminações nervosas, provocando ______ e _____:

A
  • Vasodilatador
  • No e prostaciclinas
  • Vasodilatador e Antiagregante (positivo num doente com risco cardiovascular)
  • Tosse seca irritativa
  • Angioedema (acumulação de fluido na derme profunda, principalmente nos olhos e lábios)
32
Q

Os IECA são fármacos de primeira linha e de excelência para pacientes com:

A

Insuficiência cardíaca, renal e diabetes

33
Q

Mecanismo dos bloqueadores dos recetores da Angiotensina II

Exemplos:

A

Bloqueiam os recetores da angiotensina II do tipo 1 (AT1) -> inibem os efeitos vasoconstritores e retenção de sódio

  • Candesartan; Eprosartan; etc
34
Q

Em diabéticos, qual a melhor classe de farmaco?

A

IECA

35
Q

Num paciente masculino com hipertrofia da prostáta, qual o farmaco indicado?

A

Antagonista de alfa 1

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