Terapia Farmacológica en las Enfermedades Neurológicas Flashcards
Episodio de movimientos involuntarios a causa de una hiperxitación de las neuronas
Crisis convulsiva
Mecanismo de acción de los anticonvulsivantes bloqueadores de canales de Na (-Na)
Bloquea los canales de sodio dependientes de potencial
Mecanismo de acción de los anticonvulsivantes bloqueadores de canales de Ca (-Ca)
Inhibición de los conductos de Ca2+ activados por voltaje encargados de las corrientes de Ca2+ tipo T
Mecanismo de acción de los anticonvulsivantes GABA agonistas (+GABA)
Agonismo del receptor GABA causando inhibición sináptica
Mecanismo de acción de los anticonvulsivantes antagonistas de NMDA (-NMDA)
Antagonismo de los receptores de neurotransmisión exitatoria N-Metil-D-Aspartato
Medicamentos anticonvulsivantes antiguos -Na
- Fenitoína
- Carbamazepina
Medicamentos anticonvulsivantes antiguos -Ca
Etosuximida
Medicamentos anticonvulsivantes antiguos +GABA
- Fenobarbital
- Pirimidona
- Benzodiacepinas (GABA A selectivos)
Medicamentos anticonvulsivantes antiguos -NMDA
Fenobarbital
Efectos adversos de los anticonvulsivantes antiguos
- Somnolencia
- Sedación
- Ataxia
- Diplopia
Medicamentos anticonvulsivantes nuevos -Na
- Lamotrigina
- Ozcarmacepina
- Lacosamida
- Zonisamida
- Rufinamida
Medicamentos anticonvulsivantes nuevos -Ca
- Lamotrigina
- Zonisamida
- Gabapentina
Medicamentos anticonvulsivantes nuevos +GABA
- Vigabatrina (inh. GABA-T)
- Tiagabina (inh. GAT-1)
- Gabapentina
- Levitiracetam (SV 2A)
Medicamentos anticonvulsivantes nuevos -NMDA
- Rufinamida
- Levitiracetam
Medicamentos anticonvulsivantes de amplio espectro
- Topiramato
- Felbamato
- Ácido valpróico
¿Porqué los anticonvulsivantes de amplio espectro no se pueden utilizar en todos los pacientes?
Existen genes de resistencia
Enzima que degrada GABA
GABA-amino transferasa (GABA-T)
Bombas de recaptura de GABA
- GAT 1
- GAT 2
- GAT 3
Vesículas sinápticas involucradas en crisis convulsivas miclónicas
Vesículas sinápticas tipo 2A (SV 2A)
Tratamiento para crisis convulsivas parciales
Carbamazepina 500 mg c/24 hrs.
OTROS:
- Ozcarmacepina (-Na)
- Fenitoína (-Na)
- Lamotrigina (-Na) (-Ca)
- Pirimidona (+GABA)
Medicamentos adyuvantes para el tratamiento de crisis convulsivas parciales
- Lacosamida (-Na)
- Tiagabina (+GABA inh. GAT-1)
- Gabapentina (-Ca) (+GABA)
Tratamiento para crisis convulsivas generalizadas tonicoclónicas
-Fenitoína 300 mg c/24 hrs.
Carbamazepina 500 mg c/12 hrs.
Tratamiento para crisis convulsivas generalizadas en lactantes y crisis convulsivas febriles
- Fenobarbital
- Pirimidona
Anticonvulsivo de cinética de eliminación lineal
Fenobarbital
Tratamiento para crisis convulsivas de ausencia
Etosuximida 250-500 mg c/12 hrs.
Tratamiento para crisis convulsivas de ausencia seguidas de tonicoclónicas generalizadas
Ácido valpróico 25-30 mg/kg c/24 hrs.
Tratamiento para crisis convulsivas de ausencia mioclónicas
Lamotrigina 100-300 mg c/24 hrs.
Tratamiento sedante para crisis convulsivas de ausencia mioclónicas
Clonacepam 0.1-0.2 mg/kg c/24 hrs
Tratamiento para crisis convulsivas mioclónicas
Valproatos
Tratamiento para crisis convulsivas mioclónicas juveniles
Levitiracetam 250-500 mg c/12 hrs.
Medicamentos adyuvantes en el tratamiento de crisis convulsivas
- Zonisamida (100-600 mg c/24 h)
- Clonazepam
- Nitrazepam
Trazo característico del EEG de crisis convulsivas de ausencia
Patrón espiga-onda lenta (3 ciclos por segundo)
Anticonvulsivantes que NO se degradan vía CPK450
- Zonisamida
- Gabapentina
Tratamiento para crisis convulsivas atónicas
Valproatos
Tratamiento anticonvulsivo para Sx Lennox-Gastaut
Rufinamida
Tratamiento para espasmos infantiles
Vigabatrina 500 mg c/12 hrs.
- Hidrocortisona y prednisona
- Clonazepam y mitrazepam
Efectos adversos del uso de vigabatrina en espasmos infantiles
- Defectos en campos visuales
- Edema intramielínico
- Psicosis
Efectos adversos del felbamato
- Anemia anaplásica
- Hepatitis
Anticonvulsivante indicado para pacientes con arritmias ventriculares
Fenitoína
Anticonvulsivante indicado para pacientes con neuralgia del trigémino
Carbamazepina
Anticonvulsivante indicado para pacientes con neuropatía diabética
Gabapentina
Anticonvulsivante indicado para pacientes con neuralgia postherpética y fibromialgia
Pregabalina
Anticonvulsivante indicado para pacientes con migraña
- Gabapentina
- Topiramato
- Valproatos
Anticonvulsivante indicado para pacientes con trastorno bipolar
- Carbamazepina
- Valproatos
- Lamotrigina
Anticonvulsivante NO teratogénico
Lamotrigina
Anticonvulsivantes que generan Sx hidantoínico fetal
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Fenobarbital
Anticonvulsivantes qe generan espina bífida y mielomelingocele
Valproatos
Anticonvulsivantes que generan hipospadias
Topiramato
Anticonvulsivantes que generan labio y paladar hendido
Benzodiacepinas
Umbral hipoglucémico para crisis convulsivas
40 mg/dL
Tratamiento para crisis convulsivas por hipoglucemia
Solución glucosada al 50%
Tratamiento para crisis onvulsivas en pacientes alcohólicos
Tiamina
Medicamentos anticonvulsivos para urgencias de crisis convulsivas
- Diacepam (rectal ó IV)
- Loracepam
- Midazolam
- Fosfenitoína
- Ác. valpróico
Tratamiento para migraña
- Paracetamol 1g IV c/6 hrs +
- Metoclorapramida 10 mg IM (DU) +
- Zolmitriptán 2.5-5 mg SL ó
- Ketorolaco 30 mg SL
Único analgésico que atraviesa la barrera hematoencefálica
Paracetamol
Mecanismo de acción de la Metoclorapramida
Bloqueador de los receptores dopaminérgicos D2 en la zona quimiorreceptora del vómito
Triptanos
*sufijo -triptán
- Zolmitriptán
- Sumatriptán
Mecanismo de acción de los triptanos
Actuan sobre los receptores 5HT serotoninérgicos, equilibrando la recepción serotoninérgica.
Tratamiento profiláctico de migraña (sin comorbilidades)
- AINE + Sumatriptán ó
- AINE + Ergotamina + Cafeína
Mecanismo de acción de la ergotamina
Alcaloide del cornezuelo del centeno que produce vasodilatación
Tratamiento antihipertensivo en pacientes con migraña
Propanolol
Tratamiento antiepiléptico en pacientes con migraña
Topiramato
Tratamiento para trastorno bipolar en pacientes con migraña
Valproato de Mg
Tratamiento para ansiedad/depresión en pacientes con migraña
Fluoxentina
Mecanismo de acción de la fluoxentina en el tratamiento de migraña
Aumenta efectos analgésicos
Tratamiento para depresión, insomnio y neuropatía en pacientes con migraña
Amitriptilina
Mecanismo de acción de la amitriptilina en el tratamiento de migraña
Aumenta la cantidad de neurotransmisores de la médula espinal que reducen las señales del dolor
Tratamiento para vértigo en pacientes con migraña
Flunarizina
Mecanismo de acción de la flunarizina en el tratamiento de migraña
Estabiliza potenciales de acción en cerebro y aparato coclear
Tratamiento para edema cerebral
- Manitol
- Acetazolamida
- Dexametasona (IV)
Mecanismo de acción de la dexametasona en el tratamiento de edema cerebral
Inhibe a la fosfolipasa A2, inhibiendo la formación de mediadores de la inflamación
Efecto adverso más común del tratamiento de edema cerebral
Deshidratación
Causa más frecuente de insomnio
Estrés
Fisiopatología de la inversión del ciclo circadiano
La glándula pineal no produce melatonina después del crepúsculo, la cual actua sobre el sistema reticular activador ascendente en los receptores MT2 para provocar sueño
Tratamiento para insomnio
Ramelteón
Mecanismo de acción del ramelteón
Agonista MT1 y MT2
Tratamiento para insomnio cuando el ramelteón no funciona
Antihistamínicos de primera generación
Mecanismo de acción de los antihistamínicos de primera generación
Agonistas inversos de H1 que atraviesan la barrera hematoencefálica e inhiben la liberación de histamina
Antihistamínicos de primera generación (Tx insomnio)
*Sufijo -amina
- Cloranfemina
- Bromofeniramina
- Difenhidramina
- Hidroxicina
Tratamiento para insomnio cuando el ramelteón y los antihistamínicos no funciona
Ansiolíticos
Benzodiacepinas
*Sufijo -pam y -zolam
- Triazolam
- Clonazepam
- Diazepam
Ansiolítico favorito para el tratamiento de insomnio por su corta vida media y porque no genera metabolitos activos
Triazolam
Tratamiento para sobredosis por benzodiazepinas
Flumazemil
Mecanismo de acción del flumazemil
Antagonista GABA A selectivo
Efectos adversos de las benzodiacepinas
Generan dependencia y tolerancia
Ansiolíticos modernos
- Zaleplon
- Zolpidem
- Eszopiclona
Ventajas de los ansiolíticos modernos
- Menos amnesia
- Menos depresión psicomotriz
- Menor somnolencia
Tratamiento para psicosis
Antipsicóticos típicos y atípicos
Mecanismo de acción de antipsicóticos típicos
Bloquean receptores dopaminérgicos D2 en el sistema límbico
Efectos adversos de los antipsicóticos típicos
- Parkinsonismo
- Hiperprolactinemia
- Trastorno alimenticio
- Síndrome neuroléptico maligno
Medicamento antipsicóticos típicos
- Cloropromacina
- Tioridacina
- Fludenacina
- Tiotixeno
- Haloperidol
Mecanismo de acción de antipsicóticos atípicos
Bloquean receptores D2 en el sistema límbico y agonismo parcial de receptores D2 fuera de sistema límbico y 5HT 1A
Ventajas de los antipsicóticos atípicos
- No parkinsonismo
- No hiperprolactinemia
- Menos desordenes alimenticios
- Proyecto de vida
Medicamento antipsicóticos atípicos
- Clozapina
- Olanzapina
- Quetiapina
- Risperidona
- Ziprasidona
- Aripiprazol
Fisiopatología del trastorno bipolar
Sobreproducción de inositol que genera crisis maniacas y alta actividad, cuando el inositol es consumido, el paciente entra en depresión, donde produce GSK-3 para producir nuevamente altas cantidades de inositol
Tratamiento para trastorno bipolar
Litio
Mecanismo de acción del litio
inhibe a GSK-3, para que no se produzca inositol en exceso e inhibe al inositol en exceso ya existente.
Fisiopatología de la depresión
Serotonia se libera en el espacio sináptico de las sinápsis afectiva en cantidades inferiores a lo normal y se reduce la cantidad de receptores 5HT en la neurona posináptica (depresión menor) al no ser usados, los receptores 5HT entran en apoptosis (depresión mayor) al no ser utilizada, se recaptura y degrada por la neurona presináptica
Tratamiento de la depresión
- Inhibidores selectivos de la recapturación de serotonina (ISRS)
- Inhibidores de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN)
- Inhibidores NO selectivos de la recaptura de neurotransmisores (INSRN)
Mecanismo de acción de los ISRS
Inhiben a la bomba de recaptura de serotonina, el aumento de niveles de serotonina en el espacio sináptico aumenta poco a poco la producción de nuevos receptores 5HT
Medicamentos antidepresivos inhibidores selectivos de la recapturación de serotonina (ISRS)
- Citalopram
- Escitalopram
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Fluvoxamina
Mecanismo de acción de los IRSN
Reestablecen las sinapsis de fibras sensitivas autónomas y simpáticas
Medicamentos inhibidores de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN)
- Venlafaxina
- Desvenlafaxina
- Minalcipram
- Duloxetina
Medicamentos inhibidores NO selectivos de la recaptura de neurotransmisores (INSRN)
- Imipramina
- Desipramina
- Clomipramina
- Trimipramina
- Amitriptilina
- Nortriptilina
- Protriptilina
- Doxepina
Indicaciones para ISRS
- Depresión mayor
- Depresión menor
- Trastorno de ansiedad
- PTSD
- TOC
- Trastorno de pánico
- Trastornos alimenticios
- Trastorno disfórico premestrual
Indicaciones para IRSN
- Depresión mayor
- Ansiedad generalizada
- Incontinencia urinaria de esfuerzo
- Neuropatía diabética
- Fibromialgía
Indicaciones para INSRN
- Depresión mayor resistente a ISRS ó IRSN
- Neuralgía, neuropatía ó neuritis
- Trastornos dolorosos
- Incontinencia neurógena
- Eneuresis
- Encopresis