Tema 18 - Antibiòtics (II) Flashcards
Cas clínic: quina reacció adversa pot fer el ciprofloxacino?
Crisis i confusió per impedir la unió del GABA al seu receptor
Quins son els inhibidors de la síntesi proteica? (5)
1) Aminoglucòsids
2) Macròlids
3) Lincosamines
4) Tetraciclines
5) Cloranfenicol
Quin prefixe tenen totes les sulfamides? Quin inconvenient tenen?
Sulfa-
La majoria han creat molta resistència i ja no són gaire útils, només en malaltia intestinal inflamatòria i pomades per cremats
Qui inhibeix la síntesi de folats a part de les sulfamides?
El trimetoprim. Es combina amb la sulfamida sulfametoxazol per fer el COTRIMOXAZOL una combinació psinèrgica amb bon ús clínic
Que inhibeixen respectivament les sulfamides i el trimetoprim?
La síntesi de folats a nivell del PABA (enzim)-./ i de la DHF (enzim del pas seguent).
Tots dos tenen activitat bacteriostàtica
Quines resistències pateixen les sulfamides? I el trimetorprim?
Sulfamides: increment en producció del PABA i canvi estructural de l’enzim
Trimetorprim: el mateix amb la DHF
Quins dos grups no cobreixen els inhibidors del folat?
Es fan servir en infeccions d’orina (G-). També té activitat G+. NO COBREIX:
- Bacteris anaerobis
- Pseudomones
Quina farmacocinètica tenen els inhibidors del folat?
Bona absorcio oral, opcionalment parenteral. Bona distribució tissular i semivida de 12h
Metabolisme hepàtic (sulfamides) i excreció en orina (trimetoprim)
Quins perills té de toxicitat un inhibidor del folat?
- Molèsties digestives
- Hematològiques (-pènies)
- Hipersensibilitat (xungues!): rash cutani amb febre, anafilaxi, sd. Steven Johnson, dermatitis exfoliativa, necrosi tòxica epidèrmica, fotosensibilitat…
- Hepàtiques
Quin antibiòtic inhibeix la topoisomerasa II?
Les quinolones
Com es classifiquen les quinolones?
En quatre generacions amb espectre d’actuació creixent
Quinolones de primera generació i el seu espectre?
Espectre: G- (no pseudomones)
Àcid nalidíxic
Àcid pipemídic
Cinoxacina
Quines són les quinolones de segona generació? Quin espectre tenen?
Espectre: com la 1a (G-) i a més…
Contra Pseudomones
Contra alguns G+ (S.aureus)
Contra alguns atípics (Mycoplasma pneumoniae, Legionella sp., Mycobacteria sp., Chlamydia sp.)
NORFLO
CIPROFLO
ENO -oxacina
OFLO
Pregunta d’examen: quin efecte secundari té la moxifloxacina?
Torsades de Pointes, normalment precedida d’un allargament de l’intèrval QT
Quines són les quinolones de 3ra generació? Quin espectre tenen?
Igual que les anteriors, afegint:
Més Grampositius i més atípics
LEVO
SPAR -FLOXACINA
GEMI
MOXI
Quines són les quinolones de 4ta generació? Quin avantatge tenen?
Afecten a més anaerobis que els d’altres generacions anteriors. Són:
TROVA
GATI -floxacina
(Es troba un gat i no respira)
Quines topoisomerases tenen els bacteris?
Grampositius: topoisomerasa IV
Gramnegatius: DNA girasa
Quin mecanisme d’acció tenen les quinolones?
Inhibeixen les topoisomerases, encarregades del correcte plegament de l’ADN bacterià
Quins dos mecanismes de resistència existeixen envers les quinolones?
- Modificació dels enzims (topoisomerasa IV i DNA girasa), és a dir, del lloc d’acció
- Reducció de la permeabilitat a l’antibiòtic mitjançant porines (sobretot en G-)
Les quinolones són antibiòtics d’ampli espectre. Tenen bona activitat en …., poca activitat en…. I nul.la activitat en….
1) Bacils gramnegatius: pseudomona, haemophillus, enterobacteris, neisseria
2) Cocs grampositis: la moxi més que la cipro
3) Anaerobis
Farmacocinètica de les quinolones?
Oral o parenteral
Semivida variable 4-14 hores
Bona distribució
Travessa la barrera placentària (no embaràs!)
Excreció urinària: ofloxacina
Metabolisme hepàtic p450 i excreció urinària: ciprofloxacina, norfloxavina, enoxacina
Com són els efectes adversos de les quinolones?
N’hi ha uns quants, però diu que són lleus i poc freqüents. No fer servir en embarassades
La moxifloxacina fa Torsades de Pointes
Ús predominant de les fluoroquinolones?
Infeccions gramnegatives
Què són les fluoroquinolones?
Quinolones amb un àtom de fluor, conferint activitat anti pseudomona (son les quinolones de segona generació en endavant)