Sympathomimétiques et Sympatholytiques Flashcards
But NE dans système sympathique
Organes (viscères), muscles lisse, glandes salivaires
Rôle ACh dans système sympathique
Ganglions
Glandes sudoripares
Mèdullosurénale
Quel récepteur dans les ganglions sympathiques
Nictonique
Localisation des ganglions du sympathique (normalement)
Tronc sympathique (colonne vertébrale)
À quelle étape est situé le boucle de rétroaction de la quantité de NE
Formation L-Dopa
Quelle est le précurseur à L-Dopa
L-tyrosine
Quelle enzyme transforme L-Tyrosine en L-Dopa
Tyrosine hydroxylase
V ou F? Un majorité de NE libérée est rapidement recaptée
Vrai, 70 à 90%
Quelle sont 2 moyens de inactivation des catécholamines (noradrénaline spécifiquement) Naturel fait par le corps
Recapture neuronale
Dégradation enzymatique
Quel 2 enzymes font la dégradation enzymatique des catécholamines
MAO
COMT
En général, les récepteurs B sont plus _____ sauf le Rc __
Relaxants sauf le B1
Endroits ou on a juste des Rc alpha (versus tout les Rc adrénergiques)
Fibre radiaires
Vaisseaux de la peau, cerveau, muqueuses
Sphincter (estomac, intestins, vessie)
Organe sexuel (éjaculation)
Endroits ou le Rc alpha est prédominant
Artères rénales et mésentériques
Endroits ou Rc B est seulement présent
Coeur (b1)
Muscle ciliaire
Muscle bronchique
Detrusor (vessie)
Endroits ou le Rc B est prédominant
Vx muscles squelettiques et hépatiques
Sympathomimétiques =
Agoniste
Sympatholytiques =
Antagoniste
Affinité Phénuléphrine
Alpha 1
Affinité Adrénaline
A1=a2=b1=b2
Affinité noradrénaline
a1=a2»b1»b2
(Plus d’affinité pour alpha)
Affinité Isoprotérénol
B1=b2 (affinité cellules Beta)
Deux catégories de sympathomimétiques
Direct ou indirect
Sympathomimétique direct
Action directe sur récepteurs adrénergiques (agoniste)
Sympathomimétique indirect
Augmente la concentration de NA dans fente synaptique
Antisympathotoniques définition
Diminuent le tonus sympathique
Action sympathomimétique des catécholamines
______ des bronches
______ certains vx
_____ cardiaque
Actions centrales ( ____ resp., ___ app/tit)
_____ de la vessie
Oeil: accomodation pour vision _____)
Dilatation
Constriction
Excitation
Stimulation respiratoin, diminution appétit
Relaxation vessie
Vision de loin
Ta =
DC * RVP
(Début cardiaque) * (Résistance vasculaire périphérique)
DC =
FC * FeVG
(Fréquence cardiaque * fraction d’ejection du ventricule gauche)
Catécholamines endogènes:
Épinpéhrine, norépinéphrine, dopamine
Agonistes B-adrénergiques
Isoprotérénol, Dobutamine
Agonistes B2-adrénergiques
Salmétérol, salbutamol. Terbutaline, vilantérol
Agonistes a1-adrénergiques
Phényléphrine
Agoniste alpha 2 adrénergiques
Clonidine
Agonistes sympathomimétiques divers: (3)
Amphétamines, Éphedrine, oxymetazoline
V ou F? La voie PO est inefficace pour l’administration des Catécholamines endogènes
Oui, préferer S/C, IV, IM
Adrénaline effets cardiovasculaires
-a1:
-B2:
-B1:
Générale: L’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le débit cardiaque vers __________ et augmenter les RVP
-A1: Vasoconstriction artérioles
B2: Vasodilatation (surtout muscles squelettiques)
B1: Augmente fréq cardiaque, débit cardiaque et tension artérielle
Muscles squelettiques
Adrénaline effet sur les bronches
B2
Bronchodilatation
Adrenaline effet sur le métabolisme
B1: _____ glycogénolyse, ______ lipolyse
A1: inhibition relargage _____
B1: Augmente glycogénolyse au foie, augmente lipolyse tissulaire
A1: inhibition relargage insuline
Adrenaline effet sur TGI et génito-urinaire
Général:
B:
A1:
Relaxation muscles lisse TGI
Relaxation detrusor
Contraction sphincters
Adrénaline
Effets au niveau de l’oeil: (2)
Contraction muscles radiaires= mydriase, laisse rentrer de la lumière
Relaxation muscle ciliaire (voir distance)
Adrénaline indications
1)
2)
3)Choc _______
4)Arrêt ___________
5) Adjuvant avec __________ (réduire absorption systémique, augmente durée d’action de AL)
Anaphylaxie
Asthme
Choc cardiogénique
Arrêt cardio-respiratoire/arythmie
Adjuvant avec anesthésique locaux (réduire absorption systémique, augmente durée d’action de AL)
Plus grosse différence d’effet noradrénaline et adrénaline
NE effet faible sur les bronches
Effets Noradrénaline
(2)
Vasoconstricteur puissant (a1)
Augmente FC et force de contraction (modéré, B1)
Indications noradérnaline
Augmenter RVP, TA pour: (2)
Hypotension artérielle
Choc séptique (cause vasodilatation intense)
Dopamine récepteurs (effet variable selon dose)
D1, D2 dose faible
B dose moyen
A dose fort
Dopamine dose faible
0.5 à 2 mcg/kg/min
Dopamine dose moyenne
2 à 10 mcg/kg/min
Dose élevée Dopamine
+ 10 mcg/kg/min
Dopamine effets D1 D2
Vasodilatation rénal et mésentérique
Dopamine effets moyenne
B1: Augmentation de freq cardiaque
Dopamine dose élevée
A1: augmentation TA et RVS (peripheral resistance)
Dopamine indications (2)
Traitement bradycardie
Traitement insuffisance cardiaque
Isoprotérénol effets
B1:
B2:
B1: augmente fréquence, débit cardiaque, inotropisme
B2: Vasodilatation (muscles squelettiques)
Dobutamine effets
B1:
B2:
B1: Inotrope, +FC, +Volume d’éjection ventriculaire, + contractilité du myocarde
B2: effet b2 léger
Dobutamine indications thérapeutiques (principal)
Choc cardiogènique
Les agonistes sélectifs de B2 sont surtout utilisés en quelle formulation
Inhalation
Les agonistes sélectifs de B2 sont surtout utile pour le traitement des _________ et ______
Maladies pulmonaires / asthme
Mirabegron (Myrbetriq)
Sélectif à quel Rc
B3 au niveau de la vessie
Mirabegron indications
Hyperactivité vésicale
Phenyléphrine
Agoniste sélectif pour
Alpha 1
Phényléphrine indications
Hypotension
Décongestionnant nasal ou oculaire
Midodrine agoniste sélectif pour
Alpha 1
Quel est l’effet d’un agoniste sélectif pour alpha 1
Vasoconstriction et monter TA
Oxymétazoline Xylometazoline action adrénergique
Sélectif alpha 1 topique
Effet d’un alpha 1 sélectif TOPIQUE
Vasconstriction LOCAL
(congestion nasale ou rhinite pour le nez)
Les agonistes selectifs alpha 2 sont
adrenolytique
(alpha 2 fait boucle de retroaction, donc diminue action sympathique)
Effet des agonistes alpha 2
Diminution TA via diminution NE
Clonidine mécanisme
Agoniste alpha 2
Methyldopa mécanisme
Agoniste alpha 2
