Pharmaco Et Chimie Des Anésthésiques Locaux Flashcards
Les anesthésiques locaux bloquent la conduction nerveuse de façon ______
Réversible
Les AL inhibent la formation et la transmission _____________
Des stimuli électriques
Bloque pas la formation de douleur, mais la perception
Quel est le mécanisme d’action des AL?
(Comment elle empêche la transmission du potentiel d’action?)
Empêche la formation et transmission du potentiel d’action en inhibant le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques membranaires.
Bloque les canaux Na+ Voltage-dépendants
Quel est l’étape limitante des AL?
AL doit dabord pénétrer dans la cellule (Besoin de caractéristique lipophilique)
Quelle est le mécanisme d’action de AL en terme de la forme chimique?
Forme ionisé est pharmacologiquement actif (dernière étape)
Forme non-ionisé est dans l’étape limitante (traverser la barrière de la cellule)
Quelle est le mécanisme d’action des AL vis à vis la forme des canaux Na+.
Les AL ont plus d’affinité pour la forme inactivée (fermé), ils les stabilisent dans cette conformation et évite la propagation des potentiels d’action.
Quelles caractéristiques des fibres nerveuses les rendent plus sensibles aux AL?
-Petit diamètre (généralement sensitifs)
-Myélinisées
-Fibres localisées plus à la périphérie d’un nerf.
Les AL sont presque jamais administrés en forme ___
IV
Quels facteurs affectent la vitesse d’absorption et comment?
1.Site d’injection: IV> trachée > intercostal > épidural > sc
2. Ajout d’épinéphrine: vasoconstriction locale, diminue absorption.
3. Propriétés pharmaco de l’AL
Esters:
Durée d’action
Qu’est-ce qui les hydrolyse?
Location d’élimination
Durée d’action plus courte que les amides
Hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques et hépatiques
Métabolites excrétés dans l’urine
Qu’est-ce qui prolonge la durée d’action des esters?
Psuedocholinestérases atypiques
Amides
Qu’est-ce qui les inactive?
Vitesse de métabolisme
Cytochrome P450
Métabolisme plus complexe et plus lent que les esters
AL avec un pKa plus bas aura (plus proche du pH physiologique): (2)
-Forme non-ionisée prédominante
-Début d’action plus rapide
Plus le pH du milieu est acide:
L’injection AL sera plus ou moins rapide?
Injection sera moins efficace
milieu favorise la fraction ionisée de la molécule
Qu’est-ce qu’on peut faire pour rendre le début d’action d’un médicament plus rapide vis-à-vis l’effet du pH?
Ajout de bicarbonates augmente le pH de la solution (plus de forme non-ionisée AL)
Quel est le problème dans la mixion de solution AL et épinéphrine/adrenaline et quelle est la solution?
Épinéphrine doit être en milieu acide donc solution acide qui diminue la proportion de forme non-ionisée du AL. Début d’action plus long.
Sol: Ajout de Adrenaline fraiche séparé du AL.
Infiltration locale vs Anesthésie régionale.
Anesthésie régionale exemple:
-Administrer au bloc plexus brachial pour gèler le bras.
V ou F?
La dose des AL va changer en fonction d’un accompagnement d’épinéphrine ou non
Faux, ca le change seulement avec certains AL.
Quel sont les premiers signes d’intoxication AL?
Goût métallique, numbness (engourdissement)
Ajout de quelle neurotransmetteur diminue la toxicité des AL?
Adrénaline
Rxn Allergique avec les esters (Cause)
-Allergie croisée avec lotions cosmétiques et aliments
V ou F?
Il y a typiquement des allergies croisée entre esters et amides
Faux, c’est très rare.
V ou F, il n’existe pas d’antidote pour la toxicité aux AL
Vrai,
On peut essayer des émulsions de lipides ou des substances qui font des vasodilatations pour rendre l’élimination plus rapide.
