Pharmaco Et Chimie Des Anésthésiques Locaux

Question 1

Les anesthésiques locaux bloquent la conduction nerveuse de façon ______

Answer 1

Réversible

Question 2

Les AL inhibent la formation et la transmission _____________

Answer 2

Des stimuli électriques

Bloque pas la formation de douleur, mais la perception

Question 3

Quel est le mécanisme d’action des AL?
(Comment elle empêche la transmission du potentiel d’action?)

Answer 3

Empêche la formation et transmission du potentiel d’action en inhibant le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques membranaires.

Bloque les canaux Na+ Voltage-dépendants

Question 4

Quel est l’étape limitante des AL?

Answer 4

AL doit dabord pénétrer dans la cellule (Besoin de caractéristique lipophilique)

Question 5

Quelle est le mécanisme d’action de AL en terme de la forme chimique?

Answer 5

Forme ionisé est pharmacologiquement actif (dernière étape)

Forme non-ionisé est dans l’étape limitante (traverser la barrière de la cellule)

Question 6

Quelle est le mécanisme d’action des AL vis à vis la forme des canaux Na+.

Answer 6

Les AL ont plus d’affinité pour la forme inactivée (fermé), ils les stabilisent dans cette conformation et évite la propagation des potentiels d’action.

Question 7

Quelles caractéristiques des fibres nerveuses les rendent plus sensibles aux AL?

Answer 7

-Petit diamètre (généralement sensitifs)
-Myélinisées
-Fibres localisées plus à la périphérie d’un nerf.

Question 8

Les AL sont presque jamais administrés en forme ___

Answer 8

IV

Question 9

Quels facteurs affectent la vitesse d’absorption et comment?

Answer 9

1.Site d’injection: IV> trachée > intercostal > épidural > sc
2. Ajout d’épinéphrine: vasoconstriction locale, diminue absorption.
3. Propriétés pharmaco de l’AL

Question 10

Esters:
Durée d’action
Qu’est-ce qui les hydrolyse?
Location d’élimination

Answer 10

Durée d’action plus courte que les amides
Hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques et hépatiques
Métabolites excrétés dans l’urine

Question 11

Qu’est-ce qui prolonge la durée d’action des esters?

Answer 11

Psuedocholinestérases atypiques

Question 12

Amides
Qu’est-ce qui les inactive?
Vitesse de métabolisme

Answer 12

Cytochrome P450

Métabolisme plus complexe et plus lent que les esters

Question 13

AL avec un pKa plus bas aura (plus proche du pH physiologique): (2)

Answer 13

-Forme non-ionisée prédominante
-Début d’action plus rapide

Question 14

Plus le pH du milieu est acide:
L’injection AL sera plus ou moins rapide?

Answer 14

Injection sera moins efficace

milieu favorise la fraction ionisée de la molécule

Question 15

Qu’est-ce qu’on peut faire pour rendre le début d’action d’un médicament plus rapide vis-à-vis l’effet du pH?

Answer 15

Ajout de bicarbonates augmente le pH de la solution (plus de forme non-ionisée AL)

Question 16

Quel est le problème dans la mixion de solution AL et épinéphrine/adrenaline et quelle est la solution?

Answer 16

Épinéphrine doit être en milieu acide donc solution acide qui diminue la proportion de forme non-ionisée du AL. Début d’action plus long.

Sol: Ajout de Adrenaline fraiche séparé du AL.

Question 17

Infiltration locale vs Anesthésie régionale.

Answer 17

Anesthésie régionale exemple:

-Administrer au bloc plexus brachial pour gèler le bras.

Question 18

V ou F?
La dose des AL va changer en fonction d’un accompagnement d’épinéphrine ou non

Answer 18

Faux, ca le change seulement avec certains AL.

Question 19

Quel sont les premiers signes d’intoxication AL?

Answer 19

Goût métallique, numbness (engourdissement)

Question 20

Ajout de quelle neurotransmetteur diminue la toxicité des AL?

Answer 20

Adrénaline

Question 21

Rxn Allergique avec les esters (Cause)

Answer 21

-Allergie croisée avec lotions cosmétiques et aliments

Question 22

V ou F?

Il y a typiquement des allergies croisée entre esters et amides

Answer 22

Faux, c’est très rare.

Question 23

V ou F, il n’existe pas d’antidote pour la toxicité aux AL

Answer 23

Vrai,

On peut essayer des émulsions de lipides ou des substances qui font des vasodilatations pour rendre l’élimination plus rapide.