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PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique > Chimie pharmaceutique ACh > Flashcards

Chimie pharmaceutique ACh Flashcards

1
Q

Quelle sont les 2 récepteurs cholinergiques

A

Muscariniques et nictoiniques

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2
Q

_____ est l’agoniste physiologique de tous les récepteurs cholinergiques, mais les récepteurs ____ et ____ ont des agonistes et antagonistes qui leur sont spécifique

A

Acetylcholine
Muscariniques
Nicotiniques

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Q

Quelle molécule?

A

Acétylcholine (ACh)
Groupement ester et ammonium quaternaire

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4
Q

Quelle molécule

A

Muscarine
Ammonium quaternaire + cycle furane

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Q

Quelle molécule?

A

Nicotine

Deux groupements aminés intégrés dans des cycles pyridine et pyrrolidine

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6
Q

Rôle du récepteur M1

A

SNC, modulation de la neurotransmission

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7
Q

Rôle du récepteur M2

A

Cardiaque, diminution du rythme cardiaque et de la conduction

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8
Q

Rôle du récepteur M3

A

Glandulaire
Contraction des muscles lisse + stimulation des sécrétions glandulaire

Et Vasodilatation

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9
Q

Rôle du récepteur Nm

A

Dans les muscles, jonctions neuromusculaires

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10
Q

Rôle du récepteur Nn

A

Dans les neurones
Excitation des neurones postganglionnaires

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11
Q

Quelle sont les 3 voies possible de formation choline

A

Lipase
Choline N-méthyl transférase
Acétylcholinestérase

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12
Q

Comment la lipase fait de la choline (réactifs)

A

Transforme Phosphatidylcholine (choline des phospholipides)

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13
Q

Comment la Choline N-méthyl transférase fait de la choline

A

Éthanolamine

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14
Q

Que transforme la choline et AcH

A

Choline acétyl-transférase

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15
Q

Localisation de la réabsorption de la choline

A

Synapse terminale

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16
Q

Quel est la partie le plus essentiel pour un récepteur muscarinique

A

Un azote chargé positivement

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17
Q

V ou F? L’Ach est hydrolysée rapidement

A

Oui

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18
Q

Substitution d’un méthyl sur le carbone B abolit l’effet _____ sans modifier l’effet _____

A

Nicotinique
Muscarinique

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19
Q

Les premiers antagonistes muscariniques étaient des

A

Alcaloïdes

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20
Q

Relation entre Ach et atropine (atropine étant un antagoniste muscarinique)

A

Même distance de pont entre le groupement ammonium et groupement ester

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21
Q

Nommez 3 alcaloïdes (antagonistes muscariniques)

A

Scopalamine
Homatropine
Atropine

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22
Q

V ou F?
Le groupe acyle doit être non volumineux (pour antagonistes muscariniques)

A

Faux, doit être volumineux

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23
Q

LogP, plus il est élevé, plus la molécule est

A

Lipophile/hydrophobe

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24
Q

Pour franchir les membranes, les molécules doivent être sous forme

A

Neutre (non-ionisée)

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25
Q

Les ammoniums quaternaires sont normalement en forme

A

Topique

26
Q

Quelle est la nomenclature générique des ammoniums quaternaires

A

Finir en -ium

27
Q

V ou F? Les ammoniums quaternaires ont une bonne absorption orale

A

Faux

28
Q

V ou F?
Les amines tertiaires ont une bonne absorption orale

A

VRAI

29
Q

Relation structure-activité des antagonistes muscariniques

1) Groupement amine
2) Chaîne aliphatique n = # à #
3) R1 et R2
4) R3

A

1) Amine tertiaire ou quaternaire (quaternaire plus actif)
2) n= 2 à 4
3) Au moins 1 doit être un cycle aliphatique ou aromatique pour bloquer les effets agonistes
4) Peut être un atome H ou un substituant (on sen balec frero)

30
Q

Les alcaloïdes du tabac

Nicotine:
___ faible

A

Nicotine
base faible

31
Q

Caractéristique de varénicline

__________ des récepteurs nicotiniques neuronaux (se lie à a4B2 avec une affinité supérieure que la nicotine)

Elle empêche la liaison du nicotine au récepteur (effet _______)

A

Agoniste partielle des récepteurs nicotiniques neuronaux (se lie à a4B2 avec une affinité supérieure que la nicotine)

Elle empêche la liaison du nicotine au récepteur (effet antagoniste)

32
Q

Les récepteurs nicotiniques sont des penta-mères possédant # types différents de sous-unités, dont # sous-unités _____ par récepteur

A

4 types
2 sous unités alpha

33
Q

Les récepteurs nicotiniques (neuronaux ou neuromusculaire) sont différentiés par

A

Les récepteurs nicotiniques sont différentiés par la distance des 2 sites de fixation

34
Q

Rc Nictonique: Distance de site de fixation

Nicotiniques ganglionaires:
Nicotiniques neuromusculaires:

A

5 à 6 C
9 à 12 C

35
Q

Bloqueurs neuromusculaires
2 groupes

A

Agents dépolarisants
Agents non-dépolarisants

36
Q

Agents dépolarisants mécanisme d’action

A

Se lie au Rc nicotinique et provoque une brève contraction du muscle, après reste ancré au récepteur et bloque l’ACh (antagoniste)

37
Q

2 types d’agents non dépolarisants

A

Dérivés isoquinoline
Dérivés aminostéroïdes

38
Q

Quelle catégorie de bloqueur neuromusculaire et quelle dérivé

A

Agents non-dépolarisants - dérivés isoquinoline

39
Q

Quelle catégorie de bloqueur neuromusculaire et quelle dérivé?

A

Agent non dépolarisant et dérivé aminostéroïdes

40
Q

Inhibiteurs réversibles

La fonction _____ est essentielle
Le cycle ______ est important
______ du cycle pyrrolidine est important car c’est la forme ionisée qui est active

A

La fonction carbamate est essentielle
Le cycle benzénique est important
L’azote du cycle pyrrolidine est important car c’est la forme ionisée qui est active

41
Q

Quelque inhibiteurs de AChE réversibles

A

Néostigmine
Pyridostigmine

42
Q

Inhibiteurs réversibles mécanisme d’action

A

Compétitionnent avec ACh pour le site actif et est hydrolysé beaucoup plus lengement (quelque minutes) que l’ach (microsecondes)

43
Q

Pourquoi les inhibiteurs réversibles sont hydrolysés moins rapidement

A

Groupement carbamate remplace groupement ester, carbamate est moins electrophile et plus lent à hydrolyser

44
Q

Est-ce un groupement carbamate ou ester?

A

Carbamate

45
Q

Quel groupement?

A

Ester

46
Q

Quelle famille de molécule (pas un méd spécifique) est intéressante pour le traitement de l’Alzheimer et quelle caractéristique est importante?

A

Inhibiteurs de Acétylecholinesterase
Liposolubilité (pour traverser la BHE)

47
Q

Un inhibiteurs de AChE pour le traitement des symptômes de l’alzheimer

A

Rivastigmine

48
Q

Rivastigmine caractéristiques

Inhibiteur réversible de l’AChE de type _______
Complètement éliminé par biotransformation par ______ et ______ et très peu par ___________
Temps de demi-vie court mais inhibe l’enzyme pendant # heures

A

Inhibiteur réversible de l’AChE de type carbamate
Complètement éliminé par biotransformation par hydrolyse et conjugaison et très peu par cytochrome P450
Temps de demi-vie court mais inhibe l’enzyme pendant 10h

49
Q

Inhibiteurs de AChE pour le traitement de l’alzheimer
Donépézil
Mécanisme:

A

Inhibiteur réversible et non-compétitif

50
Q

Inhibiteurs de AChE pour le traitement de l’alzheimer
Galantamine:
Mécanisme

A

Inhibition compétitive et réversible de l’AChE

51
Q

Inhibiteurs irréversibles des AChE utilisation

A

gaz de combats, pesticides, insecticies

(Ne pas donner aux humains stp)

52
Q

Une différence important entre les inhibiteurs de AChE de type ______ et irréversible est que ces derniers subissent un processus de ______ qui augmente drastiquement _______

A

Une différence important entre les inhibiteurs de AChE de type stigmines et irréversible est que ces derniers subissent un processus de maturation qui augmente drastiquement la durée d’action

53
Q

2 antidotes des Inhibiteurs de AChE

A

Atropine
Pralidoxine

54
Q

V ou F? La pralidoxine doit être donné après le processus de maturation des inhibiteurs de AChE

A

Faux, empêche la maturation (pouvoir nucléophile meilleur que l’eau) donc doit être donné avant

55
Q

Un Inhibiteur AChE irréversible utilisé en pharmacothérapie

A

Ecothipoate (solution opthalmique, effets peut être observée jusqu’à 4 semaines)

56
Q

Quelle famille de molécule

A

Antagoniste muscarinique

57
Q

Quelle famille de molécule

A

Antagoniste nicotinique

58
Q

Quelle famille de molécule

A

Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase

59
Q

Quelle famille de molécule

A

Agoniste muscarinique

60
Q

Quelle est le pKa du groupement pyridine de nicotine
(Groupement benzene avec un N qui remplace carbone)

A

3

61
Q

Quel est le pKa du groupement pyrrolidinyl de la nicotine
(Penta cycle avec un N qui remplace un carbone)

A

8.0

62
Q

Quel est le pKa des amines tertiaires

A

8-9

PHA-1022 Système Nerveux 1 Et Musculosquelettique (20 decks)

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